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化合物 GSK356278,GSK356278

化合物 GSK356278|T27475|TargetMol

價(jià)格 219 318 525
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GSK356278英文名稱(chēng):GSK356278
CAS:720704-34-7品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.43%產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T27475
2024-12-12 化合物 GSK356278 GSK356278 1mg/219RMB;2mg/318RMB;5mg/525RMB 219 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.43% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)GSK356278
描述GSK356278 is an effective and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with pIC50s of 8.6, 8.8, and 8.7 for human PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively. GSK356278 has anti-inflammatory, anxiolytic, and cognition-enhancing effects.
體外活性GSK356278在大鼠、小鼠、狨猴和雪貂中與HARBS結(jié)合,其pKis分別為7.9、7.8、8.4和8.5。GSK356278能夠抑制LPS誘導(dǎo)的人全血中TNF-α的釋放,其pIC50為7.6。在針對(duì)酵母膜表達(dá)的重組人PDE4B2B酶的競(jìng)爭(zhēng)性濾膜結(jié)合實(shí)驗(yàn)中,GSK356278與[3H]rolipram競(jìng)爭(zhēng)高親和力rolipram結(jié)合位點(diǎn)(HARBS),顯示出8.6的pKi。
體內(nèi)活性GSK356278(四個(gè)劑量,分別為0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg,持續(xù)6周;口服)在非人類(lèi)靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物的取物測(cè)試中提高了表現(xiàn)[1]。GSK356278經(jīng)口服給藥后表現(xiàn)出優(yōu)良的口服生物利用度(大鼠91%,猴子23%)以及Cmax(大鼠205, 猴子41 nM)(大鼠1, 猴子0.2 mg/kg)。GSK356278(0.1-0.1 mg/kg;口服)在非人類(lèi)靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物焦慮模型中顯示出有效性,并且在不引起嘔吐的暴露量下。GSK356278(0.003-30 mg/kg;口服)在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中展示了抗炎作用,并且在不引起啄食行為的暴露量下[1]。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 2 mg/mL (4.55 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字anti-inflammatory | Phosphodiesterase (PDE) | GSK356278 | anxiolytic | cognition | Inhibitor | phosphodiesterase | PDE4 | inhibit
相關(guān)產(chǎn)品Icariin | Vardenafil hydrochloride | Apremilast | Indomethacin | Roflumilast | Sildenafil citrate | Theophylline | Acefylline | Theobromine | Theophylline monohydrate | Isoprenaline hydrochloride | Doxofylline
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) | ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 臨床期小分子藥物庫(kù) | 口服活性化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 共價(jià)抑制劑庫(kù)
關(guān)鍵字: GSK-356278|||GSK 356278|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶(hù)的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢(xún)盤(pán)

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