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迪高替尼,Delgocitinib
  • 迪高替尼,Delgocitinib

迪高替尼|T15096|TargetMol

價(jià)格 1280 2880 4180
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:迪高替尼英文名稱:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.90%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T15096
2024-09-29 迪高替尼 Delgocitinib 1mg/1280RMB;5mg/2880RMB;10mg/4180RMB 1280 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.90% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Delgocitinib
描述Delgocitinib (JTE-052) is a specific JAK (Janus kinase) inhibitor with IC50 values of 2.8, 2.6, 13, and 58 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and Tyk2 respectively. Delgocitinib is involved in various inflammatory and autoimmune diseases through JAK-dependent cytokines, and can effectively suppress multiple cytokine signaling while inhibiting itching caused by cytokines. It is widely used to treat various inflammatory diseases, including autoimmune diseases and hypersensitivity reactions.
體外活性Delgocitinib通過抑制IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF和IFN-α誘導(dǎo)的Stat蛋白磷酸化(IC50分別為40±9、33±14、84±11、304±22和18±3 nM),在這些基于細(xì)胞的細(xì)胞因子信號傳導(dǎo)實(shí)驗(yàn)中顯示出效果,并且以濃度依賴性方式抑制IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖(IC50:8.9±3.6 nM)。其功效與tofacitinib相似(IC50:16 nM)。Delgocitinib有效抑制JAK亞型的所有成員(IC50分別為JAK1的2.8±0.6、JAK2的2.6±0.2、JAK3的13±0和Tyk2的58±9 nM),在酶學(xué)實(shí)驗(yàn)中。Lineweaver-Burk作圖顯示Delgocitinib對所有JAKs的抑制模式與ATP競爭性(Ki分別為JAK1的2.1±0.3、JAK2的1.7±0.0、JAK3的5.5±0.3和Tyk2的14±1 nM)[1]。
體內(nèi)活性Delgocitinib通過抑制X線和組織學(xué)上的骨破壞及軟骨破壞表現(xiàn),調(diào)控病理改變。該化合物提升IFN-γ的產(chǎn)生,但其在1小時(shí)前給藥(ED50:0.24 mg/kg)的效力高于6小時(shí)前給藥(ED50:1.3 mg/kg)。從第1天開始給藥時(shí),Delgocitinib能阻止后腳趾腫脹的發(fā)展以及炎癥細(xì)胞浸潤和滑膜細(xì)胞增生的組織學(xué)改變。從第15天開始給藥時(shí),Delgocitinib以劑量依賴的方式減輕掌趾腫脹。在研究結(jié)束時(shí)的組織學(xué)和X線檢查中,Delgocitinib改善了炎癥細(xì)胞浸潤、滑膜細(xì)胞增生以及軟骨/骨破壞[1]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (161.11 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字Inhibitor | Corectim | Delgocitinib | Janus kinase | inhibit | JAK | JTE 052 | JTE052
相關(guān)產(chǎn)品JAK-IN-10 | Tofacitinib Citrate | Deucravacitinib | Gefitinib | Ruxolitinib | Fedratinib | Ruxolitinib phosphate | Ibrutinib
相關(guān)庫抑制劑庫 | 抗癌上市藥物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | FDA 上市激酶抑制劑庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: JTE-052|||迪高替尼|||Corectim(Delgocitinib)|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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