化合物 TAK715|T6150|TargetMol

價格	￥285	￥419	￥688
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TAK715	英文名稱:TAK-715
CAS:303162-79-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.69%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6150

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TAK-715
描述	TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor for p38α.
激酶實(shí)驗(yàn)	Assay of PI3K enzyme inhibition: The inhibition of PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ is evaluated in an AlphaScreen based enzyme activity assay using human recombinant enzymes. The assay measures PI3K-mediated conversion of PIP2 to PIP3. Biotinylated PIP3, a GST-tagged pleckstrin homology (PH) domain and the two AlphaScreen beads form a complex that elicits a signal upon laser excitation at 680 nm. The PIP3 formed in the enzyme reaction competes with the biotinylated PIP3 for binding to the PH domain thus reducing the signal with increasing enzyme product. The AZD6482 is dissolved in DMSO and added to 384 well plates. PBKβ, PBKα, PBKγ, or PBKδ is added in a Tris buffer (50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, and 24 mM MgCl2) and allowed to preincubate with AZD6482 for 20 minutes prior to the addition of substrate solution containing PIP2 and ATP. The enzyme reaction is stopped after 20 minutes by addition of stop solution containing EDTA and biotin-PIP3, followed by addition of detection solution containing GST-grpl PH and AlphaScreen beads. Plates are left for a minimum of 5 hours in the dark prior to analysis. The final concentration of DMSO, ATP and PIP2 in the assay are, 0.8%, 4 μM, and 40 μM, respectively. IC50 values are calculated according to the equation, y = {a+[(b-a)/(l+(x/IC50)s)]}, where y = % inhibition; a = 0%; b = 100%; s = the slope of the concentration-response curve; x = AZD6482 concentration.
體外活性	TAK 715抑制LPS刺激下THP-1釋放TNF-alpha，IC50為48 nM。[1] TAK 715（10 μM）抑制Wnt-3a誘導(dǎo)的hDvl2磷酸化以及在U2OS-EFC細(xì)胞中hDvl2的變化。[2] TAK 715的酰胺NH與p38 alpha的Met109主鏈羰基形成氫鍵。TAK 715在ATP口袋中的結(jié)合位置較高，占據(jù)了疏水后口袋、腺嘌呤區(qū)域以及前口袋，并且延伸至Gly富集環(huán)的大部分長度。[3]
體內(nèi)活性	TAK 715（10 mg/kg，po）在小鼠中抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-alpha產(chǎn)生，抑制率達(dá)87.6%。TAK 715在小鼠和大鼠中分別展現(xiàn)了18.4%及21.1%的適度生物可用性。在大鼠中，TAK 715產(chǎn)生的Cmax為0.19 μg/mL，AUC(0-24小時)為1.16 μg·h/mL。TAK 715（30 mg/kg，po）在大鼠佐劑誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎（AA）模型中顯著降低了次生掌跖體積，抑制率為25%。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 20 mg/mL (50 mM) DMSO : 50 mg/mL (125.15 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	CYP3A4 \| MEKK1 \| orally \| ERK1 \| TAK-715 \| TAK715 \| IKKβ \| Casein Kinase \| TNF-α \| CTGF \| Snai1 \| Inhibitor \| JNK1 \| Wnt/β-catenin \| p38 MAPK \| TAK1 \| arthritis \| inhibit \| hDvl2 \| TAK 715
相關(guān)產(chǎn)品	Astragaloside IV \| Bentamapimod \| (-)-Bornyl acetate \| Doramapimod \| Anisomycin \| Exarafenib \| Emodin \| SB 202190 \| MW-150 \| TBCA \| Bakuchiol \| Adezmapimod
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： TAK-715|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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