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1818393-16-6
化合物 Alrizomadlin
化合物 Alrizomadlin|T14303|TargetMol
價格
¥
343
¥
818
¥
1230
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-09-29
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產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 Alrizomadlin
英文名稱:
Alrizomadlin
CAS:
1818393-16-6
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
98.79%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T14303
2024-09-29
化合物 Alrizomadlin
Alrizomadlin
1mg/343RMB;5mg/818RMB;10mg/1230RMB
343
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.79%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Alrizomadlin
描述
Alrizomadlin is an orally active MDM2 inhibitor. APG-115 shows significant dose-dependent inhibitory effects on TP53wt AML cell lines. The IC50 values ??are 26.8 nM for MOLM-13 cells and 165.9 nM for MV-4-11 cells. , OCI-AML-3 cells 315.6 nM. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
體外活性
方法
:從小鼠脾臟中分離的 CD4 T 細胞分別暴露于 250 nM APG-115 3、6、24 小時后,研究了 APG-115 是否影響 T 細胞活力和活化。
結(jié)果
:APG-115處理未引起CD4+ T細胞凋亡,反而促進了CD4+ T細胞的活化,表現(xiàn)為CD25highCD62Llow細胞比例的上升以及細胞體積增大。此外,處理并未導(dǎo)致調(diào)節(jié)性T細胞(Tregs)數(shù)量的增加,證明了對效應(yīng)T細胞的正面激活作用。[1]
方法
:使用不同濃度的APG-115(0.001-100μM)處理TP53wt AML細胞系,包括MOLM-13、MV-4-11、OCI-AML-3以及TP53突變或缺失的HL-60和SKM-1細胞,處理時間為72小時,檢測細胞活力、細胞周期和凋亡分析。
結(jié)果
:APG-115對TP53wt AML細胞系表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抑制作用,IC50值分別為MOLM-13細胞26.8 nM,MV-4-11細胞165.9 nM,OCI-AML-3細胞315.6 nM;APG-115處理導(dǎo)致MOLM-13細胞凋亡比例顯著上升,最高可達96.8%(1 μM濃度),并引起G0/G1期細胞周期停滯。[2]
體內(nèi)活性
方法
:APG-115 以 10 或 50 mg/kg 每日或每隔一天 (Q2D) 口服給TRP53型?/?敲除C57BL/6 J小鼠,觀察APG-115對小鼠體內(nèi)腫瘤生長的影響。
結(jié)果
:APG-115能有效激活p53途徑,影響巨噬細胞極化(減少M2型,增加M1型),還能夠增加腫瘤細胞上的PD-L1表達,調(diào)節(jié)免疫微環(huán)境,增強抗腫瘤免疫反應(yīng)。[1]
方法
:APG-115通過口服(PO)的方式給予小鼠,20 mg/kg,每兩天一次,持續(xù)21天;每日給藥:50 mg/kg,持續(xù)7天;每日給藥的更高劑量:100 mg/kg,持續(xù)7天,觀察APG-115的體內(nèi)治療效果。
結(jié)果
:使用APG-115顯著減少了TP53野生型系統(tǒng)性MOLM-13 AML模型中小鼠的白血病負擔,延長了生存期。與對照組相比,APG-115治療組的中位生存期延長了約18.5天。[2]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 90 mg/mL (140.1 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字
APG115 | APG 115 | Alrizomadlin | AA115 | AA 115
相關(guān)產(chǎn)品
Milademetan | MMRi64 | RG7112 | Serdemetan | XI-006 | RO-5963 | Triptolide | Idasanutlin | Navtemadlin | RITA | p53-Mdm2 inhibitor 4 | RDR03871
相關(guān)庫
抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 含氟化合物庫 | 細胞凋亡化合物庫 | 臨床期小分子藥物庫 | 口服活性化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字:
APG-115|||AA-115|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)
經(jīng)營模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
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1818393-16-6APG-115
詢價
VIP
3年
上海嘉定區(qū)澄瀏公路52號
2024-11-12
內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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