化合物 Derazantinib|TQ0228|TargetMol

價格	￥955	￥1570	￥2880
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Derazantinib	英文名稱:Derazantinib
CAS:1234356-69-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0228

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Derazantinib
描述	Derazantinib (ARQ-087) is a potent, ATP-competitive, orally active tyrosine kinase inhibitor with IC50 values ??of 4.5/1.8/4.35/3.4 nM for chondrocyte FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4, respectively.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded at 3000-5000 cells per well with 130 μL media in 96-well tissue culture-treated plates. The cells are incubated overnight and subsequently treated with 3-fold serial dilutions of Derazantinib starting at 100 μM. The cells are returned to a 37°C humidified incubator for 72 hours. Cell proliferation is measured using the MTS assay [1].
激酶實(shí)驗(yàn)	Derazantinib is titrated in DMSO utilizing a 3-fold dilution scheme and then diluted 10-fold further in deionized water for a final DMSO concentration of 10%. A volume (2.5 μL) of these dilutions or vehicle is added to each well of a reaction plate. FGFR1 or FGFR2 is added to assay buffer to each well in a volume of 17.5 μL for a final concentration of 0.50 or 0.25 nM, respectively. After a 30-minute pre-incubation period, ATP and substrate are added in assay buffer (5 μL) for final concentrations of 0-1,000 μM ATP and 80 nM biotinylated-PYK2, for a final reaction volume of 25 μL. The plates are incubated for 60 minutes at room temperature and then stopped in the dark by the addition of 10 μL stop/detection mixture prepared in assay buffer containing EDTA [1].
動物實(shí)驗(yàn)	Female NCr nu/nu mice (SNU-16) or CB17 SCID mice (NCI-H716) with well established (400 mg) subcutaneous tumors are given a single oral dose of Derazantinib or vehicle control. Plasma and tumor samples are collected 4 hours post single dose. Derazantinib is administered orally. The dosing volume for all groups is 10 mL/kg or 0.1 mL/10 g body weight [1].
體外活性	方法：Derazantinib (ARQ-087)（0.1,0.3，1.1,3.3，10μM，2小時）處理異位表達(dá) FGFR1、FGFR2、FGFR3 或 FGFR4 的 COS-1 細(xì)胞，用 100 pM FGF1/2/7 刺激 15 分鐘，通過Western blot分析評估總FGFR和磷酸化FGFR。結(jié)果：Derazantinib與EC一起抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的磷酸化IC50值分別為＜0.123μM，0.185μM，0.463μM和＞10μM。[1]
體內(nèi)活性	方法：Derazantinib (ARQ-087)（25,50,75 mg/kg）處理 SNU-16和NCI-H716異種移植無胸腺小鼠模型；Derazantinib （50,100,150mg/kg）處理Ba/F3-FGFR2異種移植無胸腺小鼠模型；Derazantinib （75mg/kg）處理Ba/F3-INSR異種移植無胸腺小鼠模型；均采用口服的方式并評估評估 Derazantinib 的體內(nèi)抗腫瘤作用。結(jié)果：Derazantinib在 Ba/F3-FGFR2 模型中顯示出有效的腫瘤生長抑制作用，而未能抑制 Ba/F3-INSR 模型的生長；在SNU-16異種移植研究中，用75 mg/kg和50 mg/kg處理分別達(dá)到83%和69%的TGI；在NCI-H716人盲腸模型中， 50 mg/kg 和 75 mg/kg 分別顯示出顯著的 TGI，分別為 68%和 96%。 [1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 98 mg/mL (209.15 mM)
關(guān)鍵字	ARQ087 \| Fibroblast growth factor receptor \| inhibit \| FGFR \| ARQ 087 \| Inhibitor \| Derazantinib
相關(guān)產(chǎn)品	Ponatinib \| AZD4547 \| Amlexanox \| Lenvatinib \| Formononetin \| Lenvatinib mesylate \| Ferulic Acid \| Pazopanib \| Nintedanib \| Pemigatinib \| Erdafitinib \| Nintedanib esylate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： ARQ-087|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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