價(jià)格 | ¥158 | ¥351 | ¥593 |
包裝 | 1mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-09-29 |
中文名稱:化合物 FRAX486 | 英文名稱:FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) |
品牌: TargetMol | 產(chǎn)地: 美國 |
保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | 純度規(guī)格: 99.82% |
產(chǎn)品類別: 抑制劑 | |
貨號(hào): T6840L |
名稱 | FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) |
描述 | FRAX486 HCL is a potent p21-activated kinase (PAK) inhibitor with IC50 values of 14, 33, 39 and 575 nM for PAK1, PAK2, PAK3 and PAK4 respectively. |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C. |
體外活性 | 在WPMY-1細(xì)胞中,F(xiàn)RAX486以濃度依賴的方式(1-10 μM)引起肌動(dòng)蛋白纖維的退化。這一過程伴隨著增殖率的減緩,從1至10 μM FRAX486開始觀察到此現(xiàn)象。FRAX486對(duì)WPMY-1細(xì)胞的細(xì)胞毒性呈時(shí)間和濃度依賴性。在WPMY-1細(xì)胞中,F(xiàn)RAX486對(duì)肌動(dòng)蛋白組織、存活和增殖的影響在1-5 μM濃度下已經(jīng)出現(xiàn)。在這些濃度下,可期望PAK1-3完全抑制,而PAK4可能只被部分抑制[2]。 |
體內(nèi)活性 | FRAX486能穿過血腦屏障,在服用后1小時(shí)內(nèi)即可在大腦中達(dá)到治療有效濃度,并且能持續(xù)24小時(shí),其中在目標(biāo)組織中的最高濃度出現(xiàn)在8小時(shí)。日常劑量服用可在大腦中維持FRAX486的穩(wěn)定水平。FRAX486特異性地挽救了Fmr1 KO的異常,其中頂端神經(jīng)元出現(xiàn)了脊柱表型,而非簡單地減少脊柱密度,這與基因型或表型的存在與否無關(guān)。此外,F(xiàn)RAX486還能降低過度活躍和刻板運(yùn)動(dòng),這兩種表型是脆性X綜合征小鼠模型的特征。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 10.3 mg/mL (20 mM) |
關(guān)鍵字 | FRAX486 HCL(1232030351 free base) | FRAX486 HCL(1232030 35 1 free base) | FRAX-486 HCL(1232030-35-1 free base) | FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) |
相關(guān)產(chǎn)品 | ZINC194100678 | FRAX1036 | 5-Aminosalicylic Acid | FRAX597 | GNE 2861 | IPA-3 | G-5555 | PF-3758309 hydrochloride | PF-3758309 | PIR 3.5 | AZ13705339 | Fingolimod |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 細(xì)胞骨架化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 589.8595萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP4年
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湖北諾迪納生物技術(shù)有限公司
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2024-10-20 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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青島愷潤生物醫(yī)藥科技有限公司
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2024-11-02 | |
詢價(jià) |
VIP5年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-11-15 |