化合物 MSC-4106|T60148|TargetMol

價(jià)格	￥997	￥2450	￥3930
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MSC-4106	英文名稱:MSC-4106
CAS:2738542-58-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T60148

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MSC-4106
描述	MSC-4106, an orally active and potent YAP/TAZ-TEAD inhibitor, disrupts TEAD1 and TEAD3 auto-palmitoylation and demonstrates significant efficacy in the NCI-H226 tumor xenograft model [1].
體外活性	MSC-4106 (10 μM, 24小時(shí)) 抑制了SK-HEP-1報(bào)告基因和NCI-266細(xì)胞的活性，其IC 50值分別為4 nM和14 nM [1]。MSC-4106 (10 μM, 6小時(shí)) 在TEAD1的P位點(diǎn)結(jié)晶，并在過表達(dá)TEAD的HEK293細(xì)胞中抑制TEAD1或TEAD3的棕櫚?；?，效率分別為97.3%和75.9% [1]。MSC-4106 (10 μM, 4天) 通過降低NCI-H226細(xì)胞的活性，顯示其針對(duì)TEAD的靶向作用 [1]。細(xì)胞活性測試 [1] 細(xì)胞系：NCI-H226 (依賴YAP)；SW620 YAP/TAZ KO (不依賴Yap) 細(xì)胞濃度：0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM 孵育時(shí)間：96小時(shí) 結(jié)果：對(duì)NCI-H226顯示抑制效果，并對(duì)SW620顯示普遍的細(xì)胞毒性(IC 50 >30 μM)。免疫熒光 [1] 細(xì)胞系：SK-HEP-1 濃度：0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM 孵育時(shí)間：24小時(shí) 結(jié)果：抑制了YAP-TEAD相互作用。
體內(nèi)活性	MSC-4106 (口服; 100 mg/kg 每天一次; 7天) 在小鼠中顯示出抗腫瘤效果，能夠控制腫瘤體積并且具有良好的耐受性，體重保持穩(wěn)定 [1]。MSC-4106 (口服; 1、5、100 mg/kg 每天一次; 6、24、30、48 和 72小時(shí)) 在所有時(shí)間點(diǎn)的100 mg/kg 和 24小時(shí)的5 mg/kg 劑量下，能夠降低腫瘤裂解物中Cyr61（富含半胱氨酸的血管生成誘導(dǎo)因子61）表達(dá)，這是TEAD調(diào)控的結(jié)果[1]。不同物種的藥代動(dòng)力學(xué)(PK)概況 [1] 參數(shù)：Mouse Rat Dog Cl (l/h/kg) 0.2 0.7 0.05 口服 t 1/2 (小時(shí)) 45 40 3.6 口服 AUC (μg h/mL) 45 10 33 V ss (L/kg) 2 5 0.3 F (%) >90 80 18 注：口服研究使用10 mg/kg劑量；MSC-4106配置在pH 7.4的20% Kleptose 和 50 mM PBS中。動(dòng)物模型：9周歲的H2d Rag2雌性小鼠中的NCI-H226異種移植模型 [1] 劑量：5, 100 mg/kg 給藥方式：口腔灌胃；每天一次；32天結(jié)果：5 mg/kg的劑量在治療32天后控制了腫瘤生長，而100 mg/kg的劑量則使腫瘤縮小。
存儲(chǔ)條件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 225 mg/mL (626.2 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	MSC4106 \| MSC-4106 \| MSC 4106
相關(guān)產(chǎn)品	MYF-01-37 \| VT103 \| VT104 \| DC-TEADin02 \| YAP-TEAD-IN-1 acetate \| AICAR \| YAP-TEAD-IN-3 \| MY-1076 \| PY-60 \| Lats-IN-1 \| VT107 \| YAP/TAZ inhibitor-2?
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫

關(guān)鍵字： MSC-4106|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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