化合物 BRD-6929|T10603|TargetMol

價(jià)格	￥158	￥448	￥833
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BRD-6929	英文名稱:BRD-6929
CAS:849234-64-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.05%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T10603

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BRD-6929
描述	BRD-6929 is a selective, brain-penetrant HDAC1 and HDAC2 inhibitor (IC50: ?1 and 8 nM). BRD-6929 (Cpd-60) shows high-affinity to HDAC1 and HDAC2 (Kis: 0.2 and 1.5 nM) [2]. BRD-6929 potentiates the efficacy of gnidimacrin (a PKC Agonist) against latent HIV-1. BRD-6929 can be used for mood-related behavioral model research[3].
體外活性	在體外，BRD-6929對HDAC1-9的IC50通過使用重組人類HDAC酶和HDAC類特異性底物來確定。BRD-6929和底物孵育180分鐘（HDAC1-3），用以控制HDAC1-3的抑制，對于HDAC1, HDAC2, HDAC3以及HDAC4-9，BRD-6929的IC50分別為0.001 μM, 0.008 μM, 0.458 μM和>30 μM。BRD-6929與HDAC 1, 2和3孵育（10 μM）時(shí)，對其的結(jié)合親和性（Ki）及動力學(xué)（半衰期‘T1/2’，分鐘計(jì)）的研究表明，HDAC 1, 2和3的Ki值分別為<0.2 nM, 1.5nM, 和270 nM。相應(yīng)的T1/2值分別為>2400分鐘, >4800分鐘和1200分鐘。在大腦區(qū)域特定的原代培養(yǎng)中，BRD-6929（1和10 uM）沒有引起細(xì)胞總數(shù)的增加或減少。此外，BRD-6929（10 uM）在特定大腦區(qū)域（紋狀體）的初級培養(yǎng)中增加了H4K12的乙?；?。在原代神經(jīng)細(xì)胞培養(yǎng)中，BRD-6929（1-10 uM；6小時(shí)）顯著增加了H2B的乙?；?。BRD-6929（1-20 uM；24小時(shí)）誘導(dǎo)H4K12ac乙?；膭┝恳蕾囆栽黾?，EC50為7.2 μM。BRD-6929增強(qiáng)了針對潛在HIV-1的gnidimacrin（一種PKC激動劑）的療效。
體內(nèi)活性	BRD-6929（腹腔注射；45 mg/kg；單劑量）在小鼠血漿中展現(xiàn)出的最大濃度（Cmax）、半衰期（T1/2）和化合物暴露程度（AUC）分別為17.7 μM、7.2小時(shí)和25.6 μM/Lhr。在大腦組織中，相應(yīng)數(shù)值為0.83 μM、6.4小時(shí)和3.9 μM/Lhr[1]。持續(xù)給藥10天的化合物與載體相比，同一劑量的BRD-6929在小鼠大腦中抑制乙酰酶且在各大腦區(qū)域中乙酰化水平顯著提高1.5至2.0倍。西方印跡法揭示，在成年雄性C57BL/6J小鼠連續(xù)治療10天后，BRD-6929顯著增加了皮質(zhì)、腹側(cè)紋狀體和海馬區(qū)中組蛋白H2B（四乙酰化）、H3K9和H4K12的乙?；絒1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.9 mg/mL (14 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| mood-related \| Human immunodeficiency virus \| BRD 6929 \| HDAC \| HDACi \| HIV \| behavioral \| BRD6929 \| inhibit \| Histone deacetylases \| BRD-6929
相關(guān)產(chǎn)品	Tenofovir \| Valproic Acid \| Emtricitabine \| Lamivudine \| 5-Fluorouracil \| Curcumin \| Decanedioic acid \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol \| Dimethyl fumarate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 染色質(zhì)修飾分子庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗病毒庫 \| DNA 損傷和修復(fù)分子庫

關(guān)鍵字： BRD-6929|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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