化合物 WM-1119|T4679|TargetMol

價(jià)格	￥221	￥493	￥659
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 WM-1119	英文名稱:WM-1119
CAS:2055397-28-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.18%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4679

Product Introduction

Bioactivity

名稱	WM-1119
描述	WM-1119 is a highly potent, selective KAT6A/B inhibitor
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Male C57BL/6-albino (B6(Cg)-Tyrc-2J/J) mice are injected intravenously with 100,000 EMRK1184 cells transfected with a luciferase-expression construct. Lymphoma growth is monitored. Three days after the lymphomacell transplant, all mice show luciferase activity, which indicate the expansion of lymphoma cells. Mice are then divided randomly into WM-1119-treatment with different conentrations (1, 2.5, 5, 10 μM) and vehicle-control groups. Because WM-1119 is rapidly cleared after intraperitoneal injection, with the plasma concentration decreasing to below 1 μM after 4-6 h cohorts of mice are injected every 8 h (three times per day, two cohorts of three mice per treatment group) or every 6 h (four times per day, two cohorts of three and six mice per treatment group).By day 14, the cohorts that are treated four times per day with WM-1119 have arrested tumour growth, with the exception of one mouse that does not respond. Spleen weights in the WM-1119-treatment group (treated four times per day) are substantially lower than spleen weights in the vehicle-treated group, and not significantly different from those of tumour-free eight-weekold mice. Treatment with WM-1119 three times per day leads to a significant reduction in tumour burden and spleen weight, but is not as effective as treatment four times per day. WM-1119 is well-tolerated; mice show no generalized ill effects and weight loss is not observed. WM-1119 treatment has no effect on haematocrit, erythrocytes or platelet numbers, but there is overall leukopenia. The proportion and overall number of tumour cells is substantially reduced by WM-1119 treatment (four times per day).
體外活性	WM-1119可誘導(dǎo)細(xì)胞周期退出和細(xì)胞衰老，而不會(huì)造成DNA損傷。與KAT5或KAT7相比，WM-1119對KAT6A的活性分別高出1,100倍和250倍，因此顯示出較WM-8014更高的KAT6A專一性。在對159種不同生物靶標(biāo)的藥理學(xué)面板進(jìn)行測試時(shí)，WM-1119在1 μM和10 μM濃度下均未顯示親和力。WM-1119處理MEFs可導(dǎo)致G1期的細(xì)胞周期阻滯和衰老表型，類似于WM-8014處理時(shí)所見。值得注意的是，WM-1119在這個(gè)基于細(xì)胞的檢測中的活性比WM-8014高一個(gè)數(shù)量級，且WM-1119能在1 μM濃度下誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯。WM-8014或WM-1119的處理抑制了體外EMRK1184淋巴瘤細(xì)胞的增殖，WM-1119（IC50=0.25 μM）的活性是WM-8014（IC50=2.3 μM）的九倍，這與其降低的蛋白質(zhì)結(jié)合能力一致。
體內(nèi)活性	雄性C57BL/6-白化(B6(Cg)-Tyrc-2J/J)小鼠通過靜脈注射100,000個(gè)轉(zhuǎn)染有熒光素酶表達(dá)構(gòu)建的EMRK1184細(xì)胞，以監(jiān)測淋巴瘤的生長。淋巴瘤細(xì)胞移植后三天，所有小鼠顯示熒光素酶活性，這表明淋巴瘤細(xì)胞的擴(kuò)增。隨后，小鼠被隨機(jī)分為不同濃度（1, 2.5, 5, 10 μM）的WM-1119治療組和對照組。由于WM-1119在腹腔注射后迅速被清除，血漿濃度在4-6小時(shí)后降至1 μM以下，故小鼠每8小時(shí)（每天三次，每個(gè)治療組兩個(gè)隊(duì)列，每隊(duì)列三只小鼠）或每6小時(shí)（每天四次，兩個(gè)隊(duì)列，每隊(duì)列分別三只和六只小鼠）注射。到第14天，每天四次接受WM-1119治療的隊(duì)列成功抑制了腫瘤生長，但有一只小鼠未響應(yīng)。每天四次接受WM-1119治療的小鼠脾臟重量顯著低于對照組，并與無腫瘤的八周齡小鼠無顯著差異。每天三次治療雖然明顯減輕了腫瘤負(fù)擔(dān)和脾臟重量，但效果不如每天四次治療。WM-1119具有良好的耐受性；小鼠未顯示出一般性不適，無體重?fù)p失。WM-1119治療對紅細(xì)胞比容、紅細(xì)胞或血小板數(shù)量無影響，但總體上出現(xiàn)白細(xì)胞減少。通過每天四次WM-1119治療，腫瘤細(xì)胞的比例和總數(shù)顯著減少。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 150 mg/mL (385.23 mM)
關(guān)鍵字	WM 1119 \| WM-1119 \| Histone Acetyltransferase \| HATs \| HAT \| Inhibitor \| inhibit
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相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 組蛋白修飾化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 血液病分子庫 \| 抗高血壓化合物庫

關(guān)鍵字： WM1119|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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