化合物 BMS378806|T6418|TargetMol

價(jià)格	￥237	￥339	￥547
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BMS378806	英文名稱:BMS-378806
CAS:357263-13-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.31%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6418

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BMS-378806
描述	BMS-378806 (BMS-806) selectively inhibits the binding of HIV-1 gp120 to the CD4 receptor with EC50 of 0.85-26.5 nM in virus.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	To determine cytotoxicity, MT-2 cells are incubated in the presence of serially diluted BMS-806 for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT [2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s). (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Drug susceptibility Assay: In general, host cells are infected with HIV-1 at a multiplicity of infection (MOI) of 0.005 50% tissue culture infective doses (TCID50)/cell followed by incubation in the presence of serially diluted inhibitors for 4 to 7 days. Virus yields are quantitated using an RT assay or a p24 enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) (NEN). The results from at least three experiments are used to calculate the 50% effective concentrations (EC50s). The EC50s of IDV, SQV, RTV, and NFV are compared to that of BMS-806 using Dunnett's test. These comparisons are made separately within each assay system. Dunnett's test is used to reduce the probability of false-positive results when a number of treatments are being compared to a control. Confidence bounds for the fold increases in EC50s observes when the same drug is tested in two different assay systems are computed using Fieller's theorem. The use of this theorem is necessary because ratios of parameters (in this case, EC50s) are known not to follow a standard probability distribution, such as the normal distribution. Numbers within the confidence interval are not significantly different from the observed fold increase at the 95% level.
體外活性	BMS-806是一種7-azaindole衍生物，通過與gp120結(jié)合干擾HIV表面蛋白gp120與宿主細(xì)胞受體CD4的相互作用。該化合物能抑制一系列宏觀殺傷型和T細(xì)胞親和型HIV-1株，這些實(shí)驗(yàn)室株利用CCR5（M-親和型）或CXR4（T-親和型）共受體進(jìn)入細(xì)胞，被分類為B型。BMS-806的水溶性為從晶態(tài)形式的170 μg/mL，并且在pH=2.1時(shí)的溶解度為1.3 mg/mL，在pH=11時(shí)的溶解度為3.3 mg/mL，此溶解性曲線揭示了BMS-806的兩性質(zhì)，并估計(jì)質(zhì)子化形式的pKa值為2.9，而游離堿狀態(tài)大約為9.6。在ELISA實(shí)驗(yàn)中，BMS-806與溶解性CD4競爭結(jié)合至gp120的單體形式，IC50約為100 nM。BMS-806特異性針對HIV-1，未觀察到對HIV-2、SIV、MuLV、RSV、HCMV、BVDV、VSV和流感病毒在10至30 μM濃度范圍內(nèi)有顯著的抑制活性，并且對宿主細(xì)胞無明顯細(xì)胞毒性，CC50值>225 μM。[1] BMS-806直接與gp120以大約1:1的化學(xué)計(jì)量比結(jié)合，綁定親和力類似于溶解性CD4。通過使用攜帶化合物選擇性抗藥性替代或gp120-CD4接觸位點(diǎn)突變的HIV-1 gp120變體，確定BMS-806的潛在靶位點(diǎn)位于gp120的CD4結(jié)合口袋的特定區(qū)域內(nèi)。[2]
體內(nèi)活性	當(dāng)給予BMS-806時(shí)，觀察到劑量比例增加的AUC和Cmax。在大鼠、犬和猴子中，藥物的血漿水平超過了體外半最大抑制病毒復(fù)制所需的濃度。BMS-806的分布體積范圍為0.4至0.6 L/kg，表示其除了在血漿中，還有更廣泛的分布；然而，對大鼠的大腦水平的檢查顯示中樞神經(jīng)系統(tǒng)的滲透極少。[1]在37°C下，BMS-806在人類、大鼠、犬和猴的血液中保持穩(wěn)定，經(jīng)過2小時(shí)的孵育期。在人類、大鼠、犬和猴中，血液對血漿濃度比分別為1.1、0.77、1.2和0.92 (n=3)，這表明BMS-806在血漿和血細(xì)胞之間的分布大致相同。根據(jù)微粒體預(yù)測，BMS-806的人類清除率為9.2 ml/min/kg（占肝血流的46%）。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (7.38 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 81 mg/mL (199.29 mM)
關(guān)鍵字	BMS 806 \| BMS 378806 \| Human immunodeficiency virus \| inhibit \| BMS-378806 \| HIV \| BMS806 \| Inhibitor
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相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床前化合物庫 \| 抗病毒庫 \| 人代謝物化合物庫

關(guān)鍵字： BMS-806|||BMS378806|||1-[(2R)-4-苯甲?；?2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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