米索前列醇 59122-46-2 公斤級 紙板桶
米索前列醇為前列腺素E1衍生物,具有強(qiáng)大的抑制胃酸分泌的作用,同時對妊娠子宮有收縮作用。此外,米索前列醇具有E類前列腺素的藥理活性,可軟化宮頸、增強(qiáng)子宮張力和宮內(nèi)壓。與米非司酮序貫應(yīng)用引產(chǎn)目前已成為中期引產(chǎn)的主要方法之一,能較好的替代鉗刮與羊膜腔穿刺術(shù)等手術(shù)操作,流產(chǎn)成功率約為96.1%,是一種安全有效的引產(chǎn)方法。米索前列醇是第一個應(yīng)用臨床的PGE(前列腺素E)衍生物,對各種潰瘍(十二指腸潰瘍除外)均有明顯療效。但其價格較貴,目前一般作為治療潰瘍病的二線,主要用于難治性潰瘍病或反復(fù)發(fā)作者。。
藥品類型基本名稱米索前列醇英文名稱Misoprostol中文別名米索普魯斯托爾;米索普特英文別名Miso; Cytotec
CAS號:59122-46-2
分子式:C22H38O5
結(jié)構(gòu)式:
分子量:382.53400
精確質(zhì)量:382.27200
PSA:83.83000
LogP:3.95360
物化性質(zhì)
外觀與性狀:水可溶的,粘性液體
密度:1.078 g/cm3
沸點(diǎn):497.3oC at 760 mmHg
閃點(diǎn):160.3oC
折射率:1.51
儲存條件:-20oC
本品與PGE1 一樣在室溫中很不穩(wěn)定,對pH和溫度極為敏感,在酸性或堿性條件下能脫去C-11羥基變成A型前列腺素,繼而異構(gòu)化為B型前列腺素。在熱的條件下,則發(fā)生熱差向異物化變成8-異物體。但本品在羥丙基甲基纖維素中分散體系比純本品穩(wěn)定得多,可在常溫下保存。生產(chǎn)方法
以壬二酸為原料,和二咪唑亞砜反應(yīng),生成咪唑的?;a(chǎn)物,該產(chǎn)物有很強(qiáng)的?;钚?,和丙二酸單甲酯反應(yīng)后,再酸化脫羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛?;鵠乙酸甲酯,再經(jīng)水解脫羧生成8-氧代癸酸,和草酸二甲酯環(huán)合再脫羧生成3位取代的環(huán)戊三酮,選擇性氫化其中的一個羰基為羥基,經(jīng)和丙酮縮醛反應(yīng)后再還原生成4-羥基-2-(庚酸甲酯-7-基)-2,3-環(huán)戊烯酮,最后和有機(jī)鋁試劑反應(yīng)得到米索前列醇 [1] 。
用途
第一個化學(xué)合成前列腺素E1類抗?jié)兯帲袕?qiáng)大的抑制胃酸分泌作用和防止?jié)冃纬勺饔?,能抑制的胃酸包括基礎(chǔ)胃酸分泌和由于組胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,還能減少夜間的胃酸分泌。
保存條件:在陰涼處貯存,即不超過30℃的室溫條件下保存
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