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格爾德霉素
格爾德霉素
格爾德霉素|T6343|TargetMol
3篇文獻
價格
¥
413
¥
593
¥
987
包裝
1mg
2mg
5mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-02
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產(chǎn)品詳情
中文名稱:
格爾德霉素
英文名稱:
Geldanamycin
CAS:
30562-34-6
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
98.83%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T6343
2024-12-02
格爾德霉素
Geldanamycin
1mg/413RMB;2mg/593RMB;5mg/987RMB
413
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.83%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Geldanamycin
描述
Geldanamycin, an HSP90 inhibitor (Kd: 1.2 μM), specifically disrupts glucocorticoid receptor (GR)/HSP association.
細胞實驗
Exponentially growing cells are treated with Geldanamycin and at various times DNA synthesis is assessed by incorporation of bromodeoxyuridine (BrdUrd) and flow cytometric analysis. No marked difference in total cell number is noted during this time course for treated and untreated cultures. BrdUrd (10 μM) is incorporated over a 4-h incubation period at 37 °C and cells are harvested and fixed in 70% ethanol. After denaturation of the DNA with 2 N HC1, cells are incubated with an anti-BrdUrd mouse monoclonal antibody followed by a fluorescein isothiocyanate (FITC)-linked goat anti-mouse IgG. Cells are stained for 30 minutes at room temperature with propidium iodide and analysed by flow cytometry using a Coulter EPICS Profile Analyzer. (Only for Reference)
激酶實驗
Isothermal Titration Calorimetry (ITC) of Nucelotide Binding: The titration experiments are performed using the MSC system. In each experiment, 16 aliquots of 15 μL of geldanamycin (300 μM in 1% DMSO) are injected into 1.3 mL of protein (31 μM in 20 mMTris-HCl, pH 7.5, 1 mMEDTA) at 25 °C, and the resulting data are fit after subtracting the heats of dilution. Heats of dilution are determined in separate experiments from addition of geldanamycin into buffer and buffer into protein. No evidence for binding of DMSO in the nucleotide binding site is observed. Titration data are fit using a nonlinear least-squares curve-fitting algorithm with three floating variables: stoichiometry, binding constant (Kb) 1/Kd), and change of enthalpy of interaction (ΔH°). Dissociation constants estimated for geldanamycin binding to intact yeast Hsp90 is 1.22 μM, and for binding to Hsp90 N-terminal domain is 0.78 μM. No meaningful heat is observed with binding to the C-terminal fragment.
體外活性
Geldanamycin通過與Hsp90s N-末端結(jié)構(gòu)域(殘基1-220)中的ATP結(jié)合位點結(jié)合,劑量依賴性地抑制Hsp90的ATP酶活性。[1] 在A2780人類卵巢細胞系中,Geldanamycin引起劑量依賴的G2階段阻滯和S期進入的可逆抑制,該抑制伴隨p53的增加,并最終證明是依賴于p53的。[2] Geldanamycin導(dǎo)致p185受體蛋白酪氨酸激酶的多泛素化和蛋白酶體降解,顯示出70 nM的IC50。[3, 4] 作為典型的抗腫瘤試劑,Geldanamycin對60種人類腫瘤細胞系的平均GI50為0.18 μM。[5]
體內(nèi)活性
Geldanamycin(50 mg/kg)在FRE/erbB-2小鼠中對pl85相關(guān)的磷酸化酪氨酸水平顯示出30%的抑制作用。[6]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 50 mg/mL (89.18 mM), Heating is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字
NSC-122750 | Bacterial | NSC122750 | Antibiotic | inhibit | Inhibitor | Geldanamycin | HSP | Heat shock proteins | Influenza Virus
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關(guān)鍵字:
格爾德霉素|||NSC 122750|TargetMol
公司簡介
上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.2651萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
化學試劑,生物活性小分子
經(jīng)營模式
貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.2651萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-01-20
內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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