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酮色林,Ketanserin

酮色林|T1066

價(jià)格 279 393 552
包裝 25mg 50mg 100mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:酮色林英文名稱:Ketanserin
CAS:74050-98-9品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.73%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1066
2024-12-02 酮色林 Ketanserin 25mg/279RMB;50mg/393RMB;100mg/552RMB 279 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.73% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Ketanserin
描述Ketanserin (Ketanserinum) is a quinazoline derivative and serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) receptor subtype 2 (5-HTR2) antagonist with potential antihypertensive and antiplatelet activities. Following administration, ketanserin binds to and inhibits the signaling mediated by 5-HTR2, which inhibits serotonin-dependent vasoconstriction and platelet activation.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Ketanserin is dissolved in DMSO to produce a stock solution of 100 mM. Ketanserin stock is diluted in experimental solutions to achieve the final concentrations[1]. The established HEK 293 cell line stably expressing hERG channels is cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% foetal bovine serum, 400 μg/mL G418. The HEK 293 cell line stably expressing recombinant human cardiac KCNQ1/KCNE1 channel current (IKs) is maintained in DMEM containing 10% foetal bovine serum and 100 μg/mL hygromycin. Cells used for electrophysiology are seeded on a glass coverslip. The mutant hERG channels are constructed, and are transiently expressed in HEK 293 cells using 10 μL of Lipofectamine 2000 with 4 μg of hERG mutant cDNA in pCDNA3 vector[1].
體外活性在乙酸誘導(dǎo)和熱板的扭體測(cè)試中,Ketanserin使大鼠產(chǎn)生劑量依賴性抗傷害感受,ED50值分別為0.62 mg/kg和1.51 mg/kg,但對(duì)甩尾測(cè)試沒有影響.
體內(nèi)活性研究發(fā)現(xiàn)在外側(cè)膝狀體核中,Ketanserin可使α1 - 腎上腺素能受體介導(dǎo)的反應(yīng)以及去甲腎上腺素引起的興奮性反應(yīng)程度降低,其是誘導(dǎo)而非減弱5-HT的抑制作用。在分離的大鼠尾動(dòng)脈,頸動(dòng)脈,犬基底,胃脾動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,犬隱靜脈和胃脾靜脈中,Ketanserin可劑量依賴性抑制5-羥色胺誘導(dǎo)的收縮反應(yīng)。在大鼠心肌細(xì)胞中,Ketanserin使動(dòng)作電位時(shí)程顯著增加,復(fù)極可從50%達(dá)218%、90%達(dá)256%,且對(duì)其它動(dòng)作電位參數(shù)無顯著影響。Ketanserin抑制連接后α-腎上腺素能受體激活犬隱靜脈和大鼠尾動(dòng)脈的收縮。Ketanserin抑制灌注豚鼠胃血管對(duì)5-羥色胺的收縮反應(yīng),在某些實(shí)驗(yàn)中還可逆轉(zhuǎn)該反應(yīng)。Ketanserin以時(shí)間和濃度依賴性方式抑制Ito電荷區(qū)(EC50:8.3 μM)。Ketanserin還以劑量依賴性方式抑制Ito和持續(xù)電流(EC50:11.2 μM),但不影響L型鈣電流和內(nèi)向整流鉀電流。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 9 mg/mL (22.76 mM)
關(guān)鍵字5-HT Receptor | R 41468 | Ketanserin Tartrate | KcsA | inhibit | Potassium Channel | R-41468 | Ketanserin | Serotonin Receptor | Autophagy | Inhibitor | 5-hydroxytryptamine Receptor
相關(guān)產(chǎn)品Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Salicylic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌上市藥物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 離子通道庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù)
關(guān)鍵字: 酮色林|||凱他色林|||R41468|||Ketanserinum|||Ketanserin tartrate|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫(kù),天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤

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