3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯性質(zhì)沸點(diǎn)282.5±40.0°C(Predicted)密度1.577±0.06g/cm3(Predicted)蒸氣壓20-2750Paat20-37.8℃儲(chǔ)存條件Sealedindry,RoomTemperature形態(tài)液體LogP2.57表面張力61.3mN/mat1g/Land20℃3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯用途與合成方法殺蟲(chóng)藥沙羅拉納（sarolaner）屬異惡唑啉類(lèi)化合物，是一種新型廣譜殺蟲(chóng)藥。沙羅拉納已被證實(shí)通過(guò)特異性阻斷昆蟲(chóng)γ-氨基丁酸受體和谷氨酸門(mén)控氯離子通道而顯示出抗寄生蟲(chóng)活性。沙羅拉納（欣寵克TM，碩騰）是一種新型的異噁唑啉類(lèi)藥物，犬口服后具有強(qiáng)大的對(duì)抗蜱蟲(chóng)和跳蚤的活性（McTier等，2016a），并已證明單次口服后具有一個(gè)月的對(duì)抗蜱蟲(chóng)的有效性（McTier等，2016b）。這是實(shí)驗(yàn)室研究結(jié)果的報(bào)告，證實(shí)單劑量2mg/kg口服沙羅拉納，可有效治療已感染的和隨后每周再侵染的美國(guó)犬常感染的5種蜱蟲(chóng)，療效可持續(xù)5周。兩項(xiàng)研究證實(shí)了沙羅拉納對(duì)以下幾種常見(jiàn)于美國(guó)犬中蜱蟲(chóng)的有效性：美洲鈍眼蜱（孤星蜱）、斑點(diǎn)鈍眼蜱（海灣花蜱）、變異革蜱（美洲犬蜱）、血紅扇頭蜱（棕色犬蜱）和肩突硬蜱（黑腿蜱）。藥代動(dòng)力學(xué)沙羅拉納內(nèi)服吸收迅速。禁食犬按2mg/kg劑量一次口服沙羅拉納咀嚼片后，血漿峰濃度(Cmax)為1100ng/mL，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為3小時(shí)。在禁食犬和進(jìn)食犬中的口服生物利用度分別為86%和107%,消除半衰期(t1/2)分別為10日和12日。沙羅拉納呈全身性分布，血漿蛋白結(jié)合率高(不低于99.9%)，在犬體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)膽汁和糞便排泄。適應(yīng)癥用于預(yù)防和治療犬跳蚤感染，治療和控制犬蜱感染。市場(chǎng)應(yīng)用碩騰新驅(qū)蟲(chóng)藥SimparicaTrio目前已獲FDA批準(zhǔn)，并將于4月份進(jìn)入美國(guó)寵物醫(yī)院。該產(chǎn)品本月已在歐洲上市。SimparicaTrio活性成分包括沙羅拉納（Sarolaner）,莫昔克丁（moxidectin）和噻嘧啶（pyrantel）。是一種口服的咀嚼片，主要用于犬的腸道蛔蟲(chóng)，鉤蟲(chóng)及心絲蟲(chóng)的預(yù)防，以及體表跳蚤和蜱蟲(chóng)的控制。該產(chǎn)品是沙羅拉納的下一代復(fù)方產(chǎn)品，其前身Simparica（沙羅拉納）于2016年上市，用于跳蚤和蜱蟲(chóng)的防治，也是一種口服咀嚼片。另通過(guò)與沙羅拉納復(fù)方，也形成了RevolutionPlus（沙羅拉納+賽拉菌素），批準(zhǔn)的適應(yīng)癥在Revolution的基礎(chǔ)上增加了貓的蜱蟲(chóng)控制。不良反應(yīng)沙羅拉納可能會(huì)引起異常的神經(jīng)癥狀，如顫抖、本體感受意識(shí)減弱、共濟(jì)失調(diào)、威脅反射減弱或消失和/或癲癇。