從Macleaya小果葉中分離得到的二氫血根堿和二氫白螯蝦堿對(duì)12種植物病原真菌的抗真菌活性進(jìn)行了評(píng)價(jià);方法和結(jié)果:在11種體外測(cè)試的植物病原真菌中,兩種化合物對(duì)灰霉菌的抑菌活性最高,在50 μg mL?1時(shí)對(duì)灰霉菌生長(zhǎng)的抑制率分別為95.16%和98.32%。此外,兩種化合物在體外以濃度依賴性方式抑制孢子萌發(fā)。它們?cè)隗w內(nèi)還顯示出對(duì)禾谷丹毒和灰芽孢桿菌的有效保護(hù)和治療作用。結(jié)論:這是關(guān)于二氫血根堿和二氫白菜紅素對(duì)病原植物真菌的抗真菌活性的首次報(bào)道。
Ichthyophthirius multifiliis 是一種全息原生動(dòng)物,侵入魚類的鰓和皮膚表面,可導(dǎo)致全球大多數(shù)淡水魚類的發(fā)病率和高死亡率。 本研究旨在研究小果桫欏葉粗提物和純化合物的抗寄生蟲活性。方法和結(jié)果:氯仿提取物對(duì)多絲桫欏具有較好的抗寄生蟲活性。基于這些發(fā)現(xiàn),在硅膠柱色譜法上將氯仿提取物在生物活性指導(dǎo)下分離,得到兩種顯示出強(qiáng)效活性的化合物。通過氫和碳-13核磁共振光譜和電子電離質(zhì)譜法闡明了兩種化合物的結(jié)構(gòu)為二氫血根堿和二氫白屈菜菊酯。體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果顯示,二氫血根堿和二氫白屈菜菊酯對(duì)多絲殺蟲有效,中位數(shù)有效濃度(EC(50))值分別為5.18和9.43 mg/l。二氫血根堿和二氫白屈菜菊酯對(duì)richadsin的急性毒性(LC(50))分別為13.3和18.2mg/l。結(jié)論:總體結(jié)果為二氫血根堿和二氫白屈菜紅蛋白在多絲裂桿菌所致嚴(yán)重感染治療中的潛在應(yīng)用提供了重要信息。
季生苯并[c]菲啶生物堿白雪桐菊酯具有廣泛的生物活性,包括對(duì)正常細(xì)胞和癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性。相比之下,人們對(duì)二氫白屈菜菊酯的生物活性知之甚少,二氫白屈菜菊酯是白屈菜紅素還原的產(chǎn)物。方法和結(jié)果:我們檢查了白屈菜紅素和二氫白尿菊酯在人早幼粒細(xì)胞白血病HL-60細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。處理4小時(shí)后,白屈菜菊酯誘導(dǎo)細(xì)胞活力的劑量依賴性降低,IC50為2.6μM,如MTT還原試驗(yàn)所示。二氫白屈菜堿的細(xì)胞毒性似乎較小,因?yàn)楸┞队?20 μM 二氫白屈菜菊酯 24 小時(shí)的細(xì)胞活力僅降低至 53%。兩種生物堿誘導(dǎo)的活力降低都伴隨著凋亡事件,包括線粒體膜電位的耗散、caspase-9 和 -3 的激活以及帶有 sub-G1 DNA 的細(xì)胞的出現(xiàn)。此外,白菜紅堿(而非二氫白菜紅素)可提高半胱天冬酶-8的活性。通過膜聯(lián)蛋白 V/碘化丙啶雙染色流式細(xì)胞術(shù)證實(shí)了白菜紅素和二氫白菜紅蛋白對(duì)細(xì)胞凋亡和壞死的劑量依賴性誘導(dǎo)。此外,發(fā)現(xiàn)兩種生物堿都能誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞在細(xì)胞周期的G1期積累。結(jié)論:白屈菜紅素和二氫白屈菜紅蛋白均影響HL-60細(xì)胞的細(xì)胞周期分布,激活線粒體凋亡途徑,誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡和壞死。
季生苯并[c]菲啶生物堿(QBAs)是植物次生代謝產(chǎn)物的重要亞群。它們的主要代表血根堿(SG)和白屈菜菊酯(CHE)具有多效性生物效應(yīng)和廣泛的藥用應(yīng)用。SG 和 CHE 的生物轉(zhuǎn)化僅得到部分研究,而其二氫衍生物(主要代謝物)的后續(xù)氧化轉(zhuǎn)化幾乎未知。本研究的目的是詳細(xì)表征 CHE 和二氫白屈菜紅 (DHCHE) 的生物轉(zhuǎn)化,相對(duì)于它們比 SG 更廣泛的生物轉(zhuǎn)化。方法和結(jié)果:在人肝細(xì)胞懸浮液中檢查了兩種化合物的 I 期和 II 期生物轉(zhuǎn)化。液相色譜-電噴霧-四極桿飛行時(shí)間質(zhì)譜(LC-ESI-QqTOF MS)分析代謝物。采用LC-ESI-QqTOF MS方法分析并提出了CHE的11種I期和5種II期代謝物,以及DHCHE的11種I期和6種II期代謝物的推定結(jié)構(gòu)。對(duì)于最豐富的CHE,DHCHE和O-去甲基化DHCHE代謝物,分析了它們對(duì)人肝細(xì)胞原代培養(yǎng)物的細(xì)胞毒性。結(jié)論:兩種代謝物在高達(dá)50μM的濃度下都是無(wú)毒的,這表明CHE生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物(即DHCHE和O-去甲基化DHCHE)的毒性作用降低。
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王玲