鹽酸特比萘芬粗品的合成:向100ml三口反應(yīng)瓶中加入12.5ml純化水,碳酸鉀(4.06g,29.2mmol),攪拌溶解后加入N-甲基萘甲胺(5.01g,29.2mmol),再加入1-氯-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57g,29.2mmol),升溫至80℃反應(yīng),4小時(shí)后,冷卻至室溫,加入25ml乙酸乙酯萃取,分出乙酸乙酯相后冷卻至0-10℃,滴加6N的鹽酸水溶液,調(diào)節(jié)pH至1,攪拌1-2h,過(guò)濾,濾餅于70℃下真空干燥4h得鹽酸特比萘芬粗品(8.51g,收率:89%);2.鹽酸特比萘芬粗品的純化:向250ml單口瓶中加入鹽酸特比萘芬粗品(8.51g,26.8mmol),純化水106ml,加熱回流至溶清,自然冷卻至室溫后,冰浴冷卻至0-10℃,攪拌1h,過(guò)濾,濾餅70℃真空干燥3h得鹽酸特比萘芬成品(7.66g,純度99.988%,收率90%)?;瘜W(xué)性質(zhì)白色至類白色結(jié)晶粉末。熔點(diǎn)204-208℃。
用途:鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物,對(duì)于由真菌引起的腳氣、灰指甲、體癬、股癬、花斑癬等有顯著的療效,也可用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎和肺氣腫等。
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