本研究旨在比較山奈非利和脫水苦茈萸素對體外大鼠成骨細(xì)胞（ROB）生物礦化的影響。方法和結(jié)果：從新生 SD 大鼠中無菌解剖顱骨，通過酶消化獲得成骨細(xì)胞，并在含有 10% FBS 的 MEM 中培養(yǎng)。培養(yǎng)基每三天更換一次，當(dāng)細(xì)胞覆蓋有 90% 的培養(yǎng)皿時(shí)進(jìn)行連續(xù)傳代培養(yǎng)。在成骨分化條件下，分別添加山奈非利和脫水蒲藿素，終濃度為1 x 10（-4）、1 x 10（-5）、1 x 10（-6）和1 x 10（-7） mol x L（-1）。采用MTT法測定增殖情況，在成骨誘導(dǎo)培養(yǎng)后第9天通過ALP活性檢測最佳濃度。比較山奈非利、脫水芮蘆素和對照組最佳濃度的成骨指標(biāo)。結(jié)果表明，濃度為1 x 10（-5） mol x L（-1）的脫水蒲舿素顯著促進(jìn)了ALP活性、鈣含量和骨鈣素含量，增加了成骨分化關(guān)鍵基因CFU-F（ALP）數(shù)量和礦化結(jié)節(jié)數(shù)量，增強(qiáng)了成骨分化關(guān)鍵基因BMP-2、OSX和Runx-2的mRNA水平，提高了膠原I.的蛋白質(zhì)含量。然而，山奈非利組并未顯著代表促進(jìn)ROB成骨分化的能力。結(jié)論：山奈非利和脫水果蕈素在ROB上的成骨分化差異是由淫羊藿苷C-8上的異戊二烯基團(tuán)引起的。
高良姜屬于姜科高良姜，在印度喀拉拉邦廣泛種植。它們在體外和體內(nèi)條件下都是有效的抗氧化劑和自由基清除劑。研究了分離出的黃酮類化合物在保護(hù)基因組DNA免受輻射誘導(dǎo)損傷方面的功效。方法和結(jié)果：從高良姜 （Alpinia galanga） 的 AE 組分中分離得到生物黃酮、高良姜素和山奈菲利。對分離出的黃酮類化合物-高良姜素和山奈非利以及粗提取物（AE和EE）進(jìn)行了測定，以檢測其各種自由基清除活性，如DPPH（1,1-二苯基-2-三硝基-肼基）、羥基和超氧自由基清除活性。通過評估輻射誘導(dǎo)的超螺旋質(zhì)粒DNA松弛（pBR 322）來監(jiān)測體外DNA損傷。通過堿性單細(xì)胞凝膠電泳或彗星測定法監(jiān)測 y 輻射 （4 Gy） 誘導(dǎo)的人外周血白細(xì)胞細(xì)胞 DNA 損傷。提取物和純化合物以濃度依賴性方式清除羥基自由基。這些化合物通過中和超氧自由基表現(xiàn)出濃度依賴性的清除能力。相當(dāng)?shù)蜐舛龋?00-1000 ppm）的純黃酮類化合物顯示出良好的抗氧化能力。10 mM 山奈非利的存在有助于減少 4 Gy 伽馬射線照射后 DNA 損傷的程度 （P<0.001）。高良姜素（10mM）也有助于降低彗星參數(shù)。結(jié)論：Alpinia galanga 提取物或分離的生物類黃酮 -高良姜素和山奈醚可以保護(hù) DNA 免受體外和離體條件下輻射暴露引起的輻射誘導(dǎo)損傷。
植物雌激素在下丘腦-垂體-性腺軸和各種非性腺靶點(diǎn)中的作用已經(jīng)進(jìn)行了研究。流行病學(xué)和實(shí)驗(yàn)證據(jù)表明，植物雌激素對結(jié)直腸癌也有保護(hù)作用。雌激素分子控制結(jié)直腸癌腫瘤發(fā)生的機(jī)制可能涉及雌激素受體β，這是結(jié)腸粘膜中主要表達(dá)的雌激素受體亞型。方法和結(jié)果：為了驗(yàn)證這一假設(shè)，我們因此使用了一種工程化的人結(jié)腸癌細(xì)胞系，該細(xì)胞系除了其天然細(xì)胞系外，還誘導(dǎo)過表達(dá)雌激素受體 β，表達(dá)非常低水平的 ERbeta 并且不表達(dá) ERalpha;作為一種植物雌激素分子，我們使用了山奈非利三糖苷，這是一種來自石竹栽培品種的糖基化黃酮醇。該分子對植物細(xì)胞生長的抑制特性先前已得到證實(shí)：然而，沒有關(guān)于其對動(dòng)物細(xì)胞活性的數(shù)據(jù)或關(guān)于這種活性機(jī)制的信息。山奈非利三糖苷被證明可以通過一種不受配體結(jié)合依賴性雌激素受體激活介導(dǎo)的機(jī)制抑制天然和雌激素受體 β 過表達(dá)的結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖。它通過增加G（0）/G（1）細(xì)胞分?jǐn)?shù)來影響HCT8細(xì)胞周期進(jìn)程，并且在雌激素受體β過表達(dá)細(xì)胞中增加了兩種抗氧化酶。有趣的是，這種山奈非利三糖苷的生物學(xué)效應(yīng)因高水平的雌激素受體β的存在而得到加強(qiáng)。結(jié)論：植物雌激素的多效性分子效應(yīng)可能解釋了它們對結(jié)直腸癌的保護(hù)活性，可能是未來研究的一個(gè)有趣領(lǐng)域，具有潛在的臨床應(yīng)用。
暹羅草，俗稱暹羅草，作為一種傳統(tǒng)藥物很受歡迎。我們報(bào)告了通過生物活性指導(dǎo)的分餾從二氯甲烷 （DCM） 提取物中分離出的細(xì)胞毒性部分 F-17 中的四種化合物的分離和表征。方法和結(jié)果：在五種不同來源的癌細(xì)胞系中篩選有機(jī)提取物的細(xì)胞毒性作用。DCM提取物表現(xiàn)出最大的細(xì)胞毒性，通過硅膠柱層析純化得到4種主要化合物。采用1H-NMR、13C-NMR和HR-MS方法對化合物進(jìn)行了表征，分別為acacetin（1）、二氫山奈非胺（2）、異櫻木素（3）和山奈非苊（4）。MTT法初步評估這些化合物的細(xì)胞毒性。在篩選的癌細(xì)胞系中，HeLa對山奈非利（IC50：16μM）最敏感，其次是刺涶酸甘肽（174μM），二氫山奈輝（>200μM）和異櫻花素（>200μM）。山奈非利 （4） 誘導(dǎo) HeLa 細(xì)胞凋亡的形態(tài)學(xué)特征，對快速分裂高達(dá) 100μM 的正常人成纖維細(xì)胞無毒。膜聯(lián)蛋白V染色是細(xì)胞凋亡早期的特征，通過FACS分析進(jìn)一步證實(shí)。誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的潛力表明了它誘導(dǎo)半胱天冬酶和PARP裂解的潛力。結(jié)論：FACS分析表明，山奈非利（4）誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性與細(xì)胞周期停滯無關(guān)。在體內(nèi)進(jìn)行的急性和慢性毒性研究證明，該化合物在藥理學(xué)上是安全的。據(jù)我們所知，這是第一項(xiàng)報(bào)告山奈非利的抗癌潛力和藥理學(xué)安全性的研究 （4）。
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王玲
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