AZD9291(甲磺酸鹽)即甲磺酸奧西替尼,本品適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展,并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。AZD9291(甲磺酸鹽)選擇性高,對T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM,而對野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑,能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵,所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久,產(chǎn)生耐藥的機(jī)會相應(yīng)減少。
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