貨號:M048008
中文名稱:米安色林N-葡萄糖苷酸
英文名稱:Mianserin N-Glucuronide
CAS號:
純度:>95%
用途:供新藥研究及實驗使用
隨貨:提供COA,質(zhì)譜,氫譜,HPLC。
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米安色林是一種藥,主治抑郁癥。與三環(huán)類抗抑制劑比較,米安色林的心血管毒性小、抗膽堿能的不良反應(yīng)輕起效快,具有催眠作用。
藥理作用
米安色林為NASSA類抗抑郁藥, 主要通過阻斷中樞突觸前NE能神經(jīng)元α2自身受體及異質(zhì)受體,增強NE、5-HT從突觸前膜的釋放,增強NE、5-HT傳遞; 此類藥物特異性阻滯5-HT2、5-HT3受體,也可增強5-HT1A受體的神經(jīng)傳遞,對5-HT的傳導(dǎo)產(chǎn)生更為特殊的作用。
藥代動力學(xué)
米安色林易于吸收,口服后約2h可達(dá)血藥峰值。在肝內(nèi)經(jīng)首過代謝,生物利用度約為70%。吸收后迅速分布全身,可透過血-腦脊液屏障和胎盤,并進(jìn)入乳汁。蛋白結(jié)合率約為90%。終末t1/2為6~40h。在肝內(nèi)的代謝途徑包括N-氧化、N-去甲基、羥基化和與葡糖醛酸結(jié)合。幾乎完全以代謝物隨尿排出,小部分由糞便排出。
適應(yīng)癥
用于治療各種類型的抑郁癥,對重性抑郁癥和神經(jīng)性抑郁均有良效。尤適合用于門診治療和患有心血管疾病及老年患者。
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