PROTAC技術(shù)利用泛素-蛋白酶系統(tǒng)降解靶向蛋白,已逐漸成為小分子藥物研發(fā)最具前景的研究方向。傳統(tǒng)抑制劑采用的是“占位驅(qū)動“的模式,藥物小分子需要和靶蛋白的活性部位緊密結(jié)合,從而抑制靶蛋白的活性,達到一定的藥理作用。PROTAC是一種事件驅(qū)動的模式,可以和靶蛋白的任何位置結(jié)合,且不需要高親和力,就可能誘導(dǎo)靶蛋白降解。PROTAC是一種異雙功能分子,由兩個配體通過Linker連接而成,其中一個配體可以結(jié)合目標(biāo)蛋白,另一個配體可以靶向E3連接酶。
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