結(jié)論:為鑒定菊科 Cirsium chanroenicum (Compositae) 中的活性抗炎成分,制備了其甲醇提取物和幾種溶劑餾分;甲醇提取物和乙乙酸餾分分別抑制脂多糖處理的 RAW 264.7 和 A23187 處理的大鼠嗜堿性白血病 (RBL-1) 細(xì)胞中環(huán)氧合酶-2 (COX-2) 介導(dǎo)的前列腺素 E2 (PGE2) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 介導(dǎo)的白三烯 (LT) 的產(chǎn)生。使用柱層析法進(jìn)一步生物活性引導(dǎo)下分離乙乙酸酯餾分,分離出果膠脂素(5,7-二羥基-4',6-二甲氧基黃酮)和果膠脂素[果膠脂素7-鼠李糖基-(1-->6)-葡萄糖苷]。果膠素在 >1 μM 時(shí)強(qiáng)烈抑制 COX-2 介導(dǎo)的 PGE2 和 5-LOX 介導(dǎo)的 LT 產(chǎn)生,表明它是 COX-2/5-LOX 的雙重抑制劑。然而,果膠皂苷元不影響COX-2表達(dá)或核轉(zhuǎn)錄因子(NF-kappaB)的激活。此外,體內(nèi)研究表明,以 20-100 mg/kg 口服這兩種化合物對(duì)幾種炎癥/過敏動(dòng)物模型具有相似的抑制活性:花生四烯酸誘導(dǎo)的小鼠耳水腫、卡拉膠誘導(dǎo)的小鼠爪水腫和被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)。結(jié)論:果膠素和果膠素具有抗炎活性,可抑制炎性病變中類花生酸的形成。這些活動(dòng)肯定有助于 C. chanroenicum 的抗炎機(jī)制。
Benchalokawichian (BCW) 是一種泰國傳統(tǒng)草藥配方,長期以來一直被用作解熱藥和治療皮膚病。它由五種草本植物的根組成:Ficus racemosa、Capparis micracantha、Clerodendrum petasites、Harrisonia perforata 和 Tiliacora triandra。這種多草藥療法最近被列入泰國國家基本藥物清單(草藥產(chǎn)品清單)。方法和結(jié)果:采用生物測定引導(dǎo)的分餾技術(shù)評(píng)估粗提取物的抗過敏活性,以及通過多步柱層析分離純化合物獲得的提取物。對(duì)RBL-2H3細(xì)胞釋放β-己糖胺酶的抑制作用用于確定抗過敏活性。 BCW制劑中的兩種純化合物顯示出比粗提取物或半純提取物更高的抗過敏活性。果膠素的抗過敏活性最高,其次是O-甲基alloptaeroxylin,IC50值分別為6.3 μg/mL和14.16 μg/mL。此外,純化合物的最高活性顯著高于氯苯那敏(16.2 μg/mL)。結(jié)論:本研究為BCW在減少瘙癢和治療其他皮膚過敏性疾病方面的應(yīng)用提供了一些支持。兩種分離的成分表現(xiàn)出較高的抗過敏活性,有必要確定其作用機(jī)制。在開發(fā)純化合物作為抗過敏商業(yè)療法之前,需要對(duì)純化合物進(jìn)行進(jìn)一步的植物化學(xué)和安全性研究。
為了鑒定菊科(菊科)葉片的保肝成分,將甲醇提取物分為氯仿和丁醇組分兩種餾分,并在D-半乳糖胺(GalN)引起的肝損傷大鼠模型中評(píng)估其保肝功效。方法和結(jié)果:通過血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP)和乳酸脫氫酶(LDH)的活性來測定保肝活性。通過谷胱甘肽 (GSH)、谷胱甘肽還原酶 (GR)、γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶 (GCS)、谷胱甘肽 S-轉(zhuǎn)移酶 (GST) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 水平等生化參數(shù)測量谷胱甘肽代謝。我們將具有較高活性的丁醇餾分進(jìn)行柱層析以產(chǎn)生果膠素,并進(jìn)一步水解以產(chǎn)生果膠脂素。施用(10,20mg / kg,口服)主要類黃酮糖苷類成分果膠脂素及其糖苷元Pectolinarigenin2周顯著降低AST,ALT,ALP和LDH的活性水平,表明這兩種化合物具有保肝活性。果膠素和果膠素也增加了GSH、GR、GCS、GST以及SOD的活性水平。僅在SOD活性中觀察到顯著影響。結(jié)論:表明這兩種成分主要通過SOD抗氧化機(jī)制表現(xiàn)出保肝活性。
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王玲