結(jié)論:為鑒定菊科 Cirsium chanroenicum (Compositae) 中的活性抗炎成分,制備了其甲醇提取物和幾種溶劑餾分;甲醇提取物和乙乙酸餾分分別抑制脂多糖處理的 RAW 264.7 和 A23187 處理的大鼠嗜堿性白血病 (RBL-1) 細(xì)胞中環(huán)氧合酶-2 (COX-2) 介導(dǎo)的前列腺素 E2 (PGE2) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 介導(dǎo)的白三烯 (LT) 的產(chǎn)生。使用柱層析法進(jìn)一步生物活性引導(dǎo)下分離乙乙酸酯餾分,分離出果膠脂素(5,7-二羥基-4',6-二甲氧基黃酮)和果膠脂素[果膠脂素7-鼠李糖基-(1-->6)-葡萄糖苷]。果膠素在 >1 μM 時(shí)強(qiáng)烈抑制 COX-2 介導(dǎo)的 PGE2 和 5-LOX 介導(dǎo)的 LT 產(chǎn)生,表明它是 COX-2/5-LOX 的雙重抑制劑。然而,果膠皂苷元不影響COX-2表達(dá)或核轉(zhuǎn)錄因子(NF-kappaB)的激活。此外,體內(nèi)研究表明,以 20-100 mg/kg 口服這兩種化合物對(duì)幾種炎癥/過(guò)敏動(dòng)物模型具有相似的抑制活性:花生四烯酸誘導(dǎo)的小鼠耳水腫、卡拉膠誘導(dǎo)的小鼠爪水腫和被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)。結(jié)論:果膠素和果膠素具有抗炎活性,可抑制炎性病變中類(lèi)花生酸的形成。這些活動(dòng)肯定有助于 C. chanroenicum 的抗炎機(jī)制。
Benchalokawichian (BCW) 是一種泰國(guó)傳統(tǒng)草藥配方,長(zhǎng)期以來(lái)一直被用作解熱藥和治療皮膚病。它由五種草本植物的根組成:Ficus racemosa、Capparis micracantha、Clerodendrum petasites、Harrisonia perforata 和 Tiliacora triandra。這種多草藥療法最近被列入泰國(guó)國(guó)家基本藥物清單(草藥產(chǎn)品清單)。方法和結(jié)果:采用生物測(cè)定引導(dǎo)的分餾技術(shù)評(píng)估粗提取物的抗過(guò)敏活性,以及通過(guò)多步柱層析分離純化合物獲得的提取物。對(duì)RBL-2H3細(xì)胞釋放β-己糖胺酶的抑制作用用于確定抗過(guò)敏活性。 BCW制劑中的兩種純化合物顯示出比粗提取物或半純提取物更高的抗過(guò)敏活性。果膠素的抗過(guò)敏活性最高,其次是O-甲基alloptaeroxylin,IC50值分別為6.3 μg/mL和14.16 μg/mL。此外,純化合物的最高活性顯著高于氯苯那敏(16.2 μg/mL)。結(jié)論:本研究為BCW在減少瘙癢和治療其他皮膚過(guò)敏性疾病方面的應(yīng)用提供了一些支持。兩種分離的成分表現(xiàn)出較高的抗過(guò)敏活性,有必要確定其作用機(jī)制。在開(kāi)發(fā)純化合物作為抗過(guò)敏商業(yè)療法之前,需要對(duì)純化合物進(jìn)行進(jìn)一步的植物化學(xué)和安全性研究。
為了鑒定菊科(菊科)葉片的保肝成分,將甲醇提取物分為氯仿和丁醇組分兩種餾分,并在D-半乳糖胺(GalN)引起的肝損傷大鼠模型中評(píng)估其保肝功效。方法和結(jié)果:通過(guò)血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP)和乳酸脫氫酶(LDH)的活性來(lái)測(cè)定保肝活性。通過(guò)谷胱甘肽 (GSH)、谷胱甘肽還原酶 (GR)、γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶 (GCS)、谷胱甘肽 S-轉(zhuǎn)移酶 (GST) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 水平等生化參數(shù)測(cè)量谷胱甘肽代謝。我們將具有較高活性的丁醇餾分進(jìn)行柱層析以產(chǎn)生果膠素,并進(jìn)一步水解以產(chǎn)生果膠脂素。施用(10,20mg / kg,口服)主要類(lèi)黃酮糖苷類(lèi)成分果膠脂素及其糖苷元Pectolinarigenin2周顯著降低AST,ALT,ALP和LDH的活性水平,表明這兩種化合物具有保肝活性。果膠素和果膠素也增加了GSH、GR、GCS、GST以及SOD的活性水平。僅在SOD活性中觀察到顯著影響。結(jié)論:表明這兩種成分主要通過(guò)SOD抗氧化機(jī)制表現(xiàn)出保肝活性。
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王玲