異槲皮素和多磷酸鹽通過(guò)單獨(dú)激活兩個(gè) RUNX2 輔因子 AFT6 和 Ets1 共同增強(qiáng)人成骨細(xì)胞樣 SaOS-2 細(xì)胞的礦化。[Pubmed：24726443]

生化藥理學(xué)。2014年6月1日;89(3):413-21.

異槲皮素是一種膳食植物雌激素，是一種潛在的骨礦化刺激劑，用于預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。
方法和結(jié)果：
在這里，我們研究了異槲皮素（一種細(xì)胞膜可滲透的槲皮素 3-O-葡萄糖苷）和聚磷酸鹽 [polyP]（一種天然存在的誘導(dǎo)骨形成的無(wú)機(jī)聚合物）對(duì)人類成骨細(xì)胞樣 SaOS-2 細(xì)胞礦化的綜合作用。異槲皮素和polyP兩種化合物在無(wú)毒濃度下誘導(dǎo)SaOS-2細(xì)胞的礦化過(guò)程。共孵育實(shí)驗(yàn)表明，如果異槲皮素（0.1和0.3μM）與polyP（Ca（2+）鹽;3、10、30和100μM）同時(shí)給藥，可增強(qiáng)無(wú)機(jī)聚合物的礦化增強(qiáng)作用。異槲皮素和polyP誘導(dǎo)的生物礦化過(guò)程基于兩種不同的作用模式。將細(xì)胞與異槲皮素或polyP孵育后，Runt相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子2 [RUNX2]的表達(dá)顯著上調(diào)。此外，異槲皮素導(dǎo)致 RUNX2 的兩個(gè)共激活因子，激活轉(zhuǎn)錄因子 6 [ATF6] 和 Ets 癌基因同源物 1 [Ets1] 的穩(wěn)態(tài)水平顯著增加。異槲皮苷的激活作用通過(guò)涉及 ATF6 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑發(fā)生，并且獨(dú)立于 polyP 引發(fā)的誘導(dǎo)級(jí)聯(lián)反應(yīng)。
結(jié)論：
這一結(jié)論得到了以下發(fā)現(xiàn)的支持：異槲皮素上調(diào)編碼骨鈣素的基因的表達(dá)，而polyP強(qiáng)烈增加Ets1基因和堿性磷酸酶的表達(dá)。我們發(fā)現(xiàn)，polyP 和 Isoquercitrin 這兩種化合物對(duì)骨礦物質(zhì)的形成具有共同增強(qiáng)作用，反過(guò)來(lái)可能對(duì)預(yù)防/治療骨質(zhì)疏松癥具有潛在的治療價(jià)值。

異槲皮素通過(guò)調(diào)節(jié)阿片受體和絲裂原活化蛋白激酶信號(hào)通路，在體內(nèi)和體外抑制胰腺癌的進(jìn)展。[Pubmed：25434366]

Oncol Rep. 2015 年 2 月;33(2):840-8.

胰腺癌是一種常見的惡性腫瘤，影響著全世界的個(gè)體。近年來(lái)，胰腺癌的發(fā)病率和死亡率不斷上升。目前，胰腺癌的主要臨床治療方法包括手術(shù)切除、化療和放療。然而，這些治療方法很少產(chǎn)生令人滿意的治療結(jié)果。廣泛的研究也證明，幾種傳統(tǒng)中藥的有效成分，特別是從植物中提取的類黃酮，具有顯著的抗腫瘤作用。異槲皮素是 Bidens pilosa 提取物中發(fā)現(xiàn)的類黃酮之一，具有顯著的抗腫瘤作用。 然而，異槲皮素的抗腫瘤作用及其作用機(jī)制尚不清楚。
方法與結(jié)果：
本研究旨在探討異槲皮素對(duì)胰腺癌進(jìn)展的影響，并進(jìn)一步了解異槲皮素參與胰腺癌進(jìn)展的生物學(xué)特性。在體外，我們發(fā)現(xiàn)治療劑量的異槲皮素顯著抑制胰腺癌細(xì)胞的增殖，促進(jìn)細(xì)胞凋亡并誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G1期。異槲皮素激活了半胱天冬酶-3、-8和-9，降低了線粒體膜電位。此外，異槲皮素抑制δ阿片受體的表達(dá)水平;然而，異槲皮素對(duì)κ和μ阿片受體沒有影響。此外，異槲皮苷抑制細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（ERK）磷酸化，促進(jìn)c-Jun N末端激酶（JNK）磷酸化。在體內(nèi)，我們發(fā)現(xiàn)治療劑量的異槲皮素顯著抑制了裸鼠的異種移植物生長(zhǎng)。
結(jié)論：
綜上所述，本研究證明異槲皮素在體內(nèi)和體外均能抑制人胰腺癌的進(jìn)展，其分子機(jī)制可能與阿片受體和絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）信號(hào)通路的激活密切相關(guān)。

來(lái)自Argemone platyceras的異槲皮素抑制豚鼠氣道中卡巴酚和白三烯D4誘導(dǎo)的收縮。[Pubmed：16202993]

歐洲藥理學(xué)雜志。2005年10月17日;522(1-3):108-15.

Argemone platyceras 在墨西哥被用作治療咳嗽、支氣管炎和肺炎的藥物。本研究旨在研究 Argemone platyceras 在氣道上的藥理抗哮喘特性并確定其活性原理。
方法和結(jié)果：
對(duì)葉花甲醇提取物、隨后的有機(jī)和水提取階段以及硅膠色譜組分進(jìn)行碳巴酚誘導(dǎo)的反應(yīng)和/或卵清蛋白抗原攻擊，以及白三烯 D（4） 誘導(dǎo)的致敏和非致敏豚鼠氣管反應(yīng)。甲醇提取物乙酸乙酯相及其餾分 6 和 7 抑制了卡巴酚誘導(dǎo)的收縮反應(yīng)。異槲皮素和蘆丁分別是餾分 6 和 7 中的主要化合物。異槲皮素（組分 6）消除了對(duì)卵清蛋白的反應(yīng)，并降低了對(duì)白三烯 D 的收縮反應(yīng) （4）。
結(jié)論：
由于其對(duì)卡巴酚誘導(dǎo)的收縮反應(yīng)、對(duì)卵清蛋白的晚期反應(yīng)和白三烯 D（4） 誘導(dǎo)的收縮反應(yīng)的影響，異槲皮酸可能在治療哮喘方面非常有用。