4-乙酰氧基氮雜環(huán)丁酮,以下簡稱為4AA,其是合成培南類藥物的關(guān)鍵中間體,在醫(yī)藥工業(yè)中有重要的用途。
4AA結(jié)構(gòu)中有3個手性中心和一個內(nèi)酰胺環(huán),這是4AA合成的重點和難點。早期的合成工作,始于從天然產(chǎn)物中選擇合適廉價的手性源,進行立體控制合成。后來,為了滿足大量制備的需要,人們開展了以青霉素和頭孢霉素為原料進行半合成的研究。近年來,4AA的全合成研究更加活躍,特別是隨著不對稱合成研究的發(fā)展,許多化學工作者試圖運用不對稱合成的方法。
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