該母核中間體可用于合成BI 2536。
BI 2536是一種新型、強(qiáng)效的、高選擇性PLK1抑制劑(IC50=0.83 nM),也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。BI 2536誘導(dǎo)細(xì)胞有絲分裂阻斷,并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡,另外,還可以抑制裸鼠體內(nèi)移植瘤生長,誘導(dǎo)腫瘤衰退。BI 2536作用于AML細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗增殖作用。
目前,BI 2536已用于臨床Phase I/II研究。
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