JH-VIII-157-02 是 alectinib 的結(jié)構(gòu)類似物,為 ALK 抑制劑,對棘皮動(dòng)物微管相關(guān)蛋白樣 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值為 2 nM。

JH-VIII-157-02是alectinib的結(jié)構(gòu)類似物,作為ALK抑制劑,并且對細(xì)胞中的棘皮動(dòng)物微管相關(guān)蛋白樣4-ALK(EML4-ALK)G1202R顯示出2nM的IC50。 JH-VIII-157-02還有效抑EML4ALKwt(Eawt),EAC1156Y,EAF1174L,EAS1206Y(IC50,2nM),EAG1269A(IC50,3nM),EAL1196M(IC50,58nM),EA1151Tins(IC50,107) nM)和EAL1152R(IC50,196 nM)。此外,JH-VIII-157-02對其他激酶具有選擇性,包括IRAK1,CLK4,RET,RET V804L,RET V804M和IRAK 4,IC50分別為14 nM,14 nM,3 nM,13 nM,12 nM,和465 nM。 JH-VIII-157-02顯示癌細(xì)胞系的抑制性生長,例如H3122,DFCI76(L1152R),EC50分別為5,19 nM。