2,5-二氟苯硼酸 2,5-二氟苯基硼酸
2,5-二氟苯硼酸在常溫常壓下為白色或者淺黃色固體狀。2,5-二氟苯硼酸可用作醫(yī)藥化學(xué)和有機(jī)合成中間體,在合成轉(zhuǎn)化中,結(jié)構(gòu)中的硼酸單元可以通過Suzuki偶聯(lián)連接上一個芳基或者烷基基團(tuán);硼酸還可以被氧化成羥基,得到相應(yīng)的苯酚類化合物;此外還可以通過硼酸參與的碳氮,或者碳氧鍵的偶聯(lián)反應(yīng)進(jìn)行更進(jìn)一步的衍生化反應(yīng)。在氬氣環(huán)境下,將1-溴-2,5-二氟苯和硼酸三異丙酯在干燥的四氫呋喃的溶液冷卻至-90度,冷凍反應(yīng)體系30分鐘,然后慢慢地向反應(yīng)混合物中滴加正丁基鋰2.5M在己烷中),再用冷的四氫呋喃(3毫升)稀釋反應(yīng)混合物。在-90度下將反應(yīng)混合物攪拌1小時,然后將反應(yīng)混合物升溫至-10度反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后向反應(yīng)混合物中加入鹽酸水溶液。用分液漏斗分離兩相,再用乙醚萃取水相三次,合并有機(jī)層,得到的乙醚層用無水硫酸鈉干燥,過濾除去硫酸鈉固體沉淀,得到的濾液在減壓下濃縮,通過過濾收集剩余的沉淀物,用水(2 X 3 mL)和正己烷(3x5 mL)清洗沉淀物,在真空狀態(tài)下于50度的環(huán)境中干燥8小時即可得到目標(biāo)產(chǎn)物2,5-二氟苯硼酸。
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