中文名稱:促進(jìn)劑TETD | 英文名稱:Disulfiram |
CAS:97-77-8 | 品牌: 普善 |
產(chǎn)地: 陜西 | 保存條件: 儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫房。遠(yuǎn)離火種、熱源。防止陽光直射。包裝密封。應(yīng)與氧化劑分開存放,切忌混儲(chǔ)。配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材。儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有合適的材料收容泄漏物。 |
純度規(guī)格: 98% | 產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體 |
級別: 醫(yī)藥級 | 別名: 戒酒硫 | 雙(二乙硫代氨基甲酰)二硫化物 | 雙硫倫 | 二硫化四乙基秋蘭姆 | 促進(jìn)劑TETD | 雙硫倫,雙硫醒 |
分子式: C10H20N2S4 | 用途: 中間體 |
中文名 | 雙硫侖 |
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英文名 | disulfiram |
中文別名 | 戒酒硫 | 雙(二乙硫代氨基甲酰)二硫化物 | 雙硫倫 | 二硫化四乙基秋蘭姆 | 促進(jìn)劑TETD | 雙硫倫,雙硫醒 |
描述 | Disulfiram 是特異性的乙醛脫氫酶1型抗體 (ALDH1) 抑制劑,可以通過對酒精產(chǎn)生急性敏感性來治療慢性酗酒。 |
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 醛脫氫酶(ALDH) 研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病 |
體外研究 | 在誘導(dǎo)凋亡的癌細(xì)胞死亡之前,雙硫侖銅復(fù)合物有效抑制培養(yǎng)的乳腺癌MDA-MB-231和MCF10DCIS.com細(xì)胞中的蛋白酶體活性,但不是正常的永生化MCF-10A細(xì)胞[1]。雙硫侖(DS)是臨床上使用的抗酗酒藥物,以劑量依賴性方式強(qiáng)烈抑制組成型和5-FU誘導(dǎo)的NF-κB活性。雙硫侖抑制NF-κB核轉(zhuǎn)位和DNA結(jié)合活性,但對5-FU誘導(dǎo)的IkappaBalpha降解沒有影響。雙硫侖顯著增強(qiáng)5-FU對DLD-1和RKO(WT)細(xì)胞系的細(xì)胞凋亡作用,并協(xié)同增強(qiáng)5-FU對兩種細(xì)胞系的細(xì)胞毒性。雙硫侖還有效地在體外消除5-FU抗性細(xì)胞系H630(5-FU)中的5-FU化學(xué)抗性[2]。奧塞米韋減少活細(xì)胞數(shù)量,并且添加CuCl2顯著增強(qiáng)DSF誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡至不到對照的10%[3]。給予黑色素瘤細(xì)胞與Cu2 +或Zn2 +聯(lián)合使用的雙硫侖可降低細(xì)胞周期蛋白A的表達(dá),并在體外降低濃度,而不是單獨(dú)使用雙硫侖[4]。 |
體內(nèi)研究 | 雙硫侖顯著抑制腫瘤生長(74%),與體內(nèi)蛋白酶體抑制相關(guān)(通過降低腫瘤組織蛋白酶體活性水平和泛素化蛋白和天然蛋白酶體底物p27和Bax的積累來測量)和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)(如caspase所示)在攜帶MDA-MB-231腫瘤異種移植物的小鼠中激活和凋亡細(xì)胞核形成[1]。雙硫侖阻斷P-糖蛋白擠壓泵,抑制轉(zhuǎn)錄因子核因子-κB,使腫瘤對化學(xué)療法敏感,減少血管生成,并抑制小鼠中的腫瘤生長。雙硫侖抑制嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠移植的黑色素瘤的生長和血管生成,這些作用通過補(bǔ)充Zn2 +而得到加強(qiáng)[4]。 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 在用10%FBS刺激的培養(yǎng)物中研究了雙硫侖(0.15-5.0μM)或二乙基二硫代氨基甲酸鈉(1.0μM)對惡性細(xì)胞系增殖的影響。如下所述,細(xì)胞數(shù)量在24至72小時(shí)后定量。在一些實(shí)驗(yàn)中,在細(xì)胞鋪板后立即加入雙硫侖。在其他實(shí)驗(yàn)中,將細(xì)胞鋪板并使其生長24至72小時(shí),然后加入含有雙硫侖的新鮮培養(yǎng)基并在24至72小時(shí)后測定細(xì)胞數(shù)。在雙硫侖與N,N'-雙(2-氯乙基-N-亞硝基脲(卡莫司汀,1.0-1,000μM)或順鉑(0.1-100μg/ mL)加入培養(yǎng)基之間研究協(xié)同作用。金屬離子對雙硫侖的影響是用0.2到10μM的Cu2 +(以CuSO4形式提供),Zn2 +(以ZnCl2計(jì)),Ag +(如乳酸銀)或Au3 +(如HAuCl4·3H2O)離子加入生長培養(yǎng)基中,緩沖至生理pH值。提供生物學(xué)相關(guān)性銅源,培養(yǎng)基補(bǔ)充人血漿銅藍(lán)蛋白,劑量復(fù)制低和高正常成人血清濃度(250和500 mg / mL)。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 將成年雌性CB17-SCID小鼠圈養(yǎng)在受保護(hù)的層流設(shè)施中,其具有水和含有87ppm鋅的標(biāo)準(zhǔn)飲食或含有1,000ppm Zn 2+的鋅補(bǔ)充飲食作為乙酸鋅。將小鼠皮下注射到來自Carolinas Medical Center患者的高度侵襲性惡性黑素瘤的5×106細(xì)胞的右腹股溝。在用于這些實(shí)驗(yàn)之前,將冷凍的腫瘤在SCID小鼠中傳代兩次以使其適應(yīng)體內(nèi)生長。在腫瘤注射當(dāng)天,所有小鼠開始每日施用藥物。通過胃管飼法,通過經(jīng)口部插入胃中的光滑Teflon尖針,給予總體積為0.2mL的藥物。研究了四組:腫瘤對照(n = 10;每天0.2mL橄欖油;鋅飲食87ppm);補(bǔ)鋅對照組(n = 10;每日0.2 mL橄欖油;鋅飲食為1,000 ppm);雙硫侖(n = 10;在0.2 mL橄欖油中200 mg / kg / d雙硫侖;鋅飲食87 ppm);和鋅補(bǔ)充飲食+雙硫侖(n = 10; 200毫克/千克/天雙硫侖在0.2毫升橄欖油中;鋅飲食為1,000 ppm)。每天檢查小鼠,以二維測量腫瘤,并使用橢圓的公式估計(jì)腫瘤體積。當(dāng)在任何動(dòng)物中估計(jì)的腫瘤體積接近500mm 3時(shí),對所有小鼠實(shí)施安樂死。切除腫瘤,稱重,在福爾馬林中固定,切片,染色或免疫染色因子VIII?;脽羝擅しㄓ^察者編碼和檢查,觀察者將血管識(shí)別為紅細(xì)胞沉積物。對于每個(gè)載玻片,在代表腫瘤的四個(gè)不同區(qū)域中計(jì)數(shù)血管數(shù)。每個(gè)視野的平均血管數(shù)量是每個(gè)活檢標(biāo)本的平均值,并用于評估腫瘤血管分布。 |
參考文獻(xiàn) | [1]. Chen D, ert al. Disulfiram, a clinically used anti-alcoholism drug and copper-binding agent, induces apoptotic cell death in breast cancer cultures and?xenografts?via?inhibition?of the proteasome?activity. Cancer Res. 2006 Nov 1;66(21):10425-33. [2]. Wang W, et al. Disulfiram-mediated inhibition of NF-kappaB activity enhances cytotoxicity of 5-fluorouracil in human colorectal cancer cell lines. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):504-11. [3]. Cen D, et al. Disulfiram facilitates intracellular Cu uptake and induces apoptosis in human melanoma cells. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6914-20. [4]. Brar SS, et al. Disulfiram inhibits activating transcription factor/cyclic AMP-responsive element binding protein and human melanoma growth in a metal-dependent manner in vitro, in mice and in a patient with metastatic disease. Mol Cancer Ther. 2004 Sep;3 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸點(diǎn) | 369.0±25.0 °C at 760 mmHg |
熔點(diǎn) | 69-71 °C(lit.) |
分子式 | C10H20N2S4 |
分子量 | 296.539 |
閃點(diǎn) | 177.0±23.2 °C |
精確質(zhì)量 | 296.050934 |
PSA | 121.26000 |
普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司是集化學(xué)研發(fā)、化工產(chǎn)品開發(fā)、定制以及生產(chǎn)和經(jīng)營于一體的集合型企業(yè)。 本公司的經(jīng)營范圍涉及精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、化學(xué)溶劑、特種無機(jī)化學(xué)品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農(nóng)藥、獸藥 以及技術(shù)服務(wù)等多個(gè)領(lǐng)域。在高純化學(xué)品、醫(yī)藥合成原料化學(xué)品方面具有較高的開發(fā)市場潛力的能力。 我們技術(shù)力量雄厚,具有獨(dú)立自主的新產(chǎn)品開發(fā)能力,可為用戶提供高品質(zhì)的產(chǎn)品和完善的技術(shù)服務(wù)。經(jīng)過多年的發(fā)展,已形成化工溶劑、醫(yī)藥中間體和橡膠、油漆、印染、食品助劑和添加劑等大類五百多個(gè)品種。
公司目前服務(wù)的國內(nèi)外知名藥企15家,給他們提供他們所需要的醫(yī)藥中間體。國內(nèi)外試驗(yàn)機(jī)構(gòu)和醫(yī)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)86家。國內(nèi)外合作的醫(yī)藥大學(xué)29家。
公司目前研發(fā)團(tuán)隊(duì)19人,博士2名,碩士5名,醫(yī)學(xué)本科12名。公司擁有優(yōu)美舒適的辦公、實(shí)驗(yàn)環(huán)境,實(shí)驗(yàn)室設(shè)施齊全。研發(fā)人員核心技術(shù)骨干團(tuán)隊(duì)技術(shù)水平高、創(chuàng)新能力強(qiáng)、實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)豐富,提供從化學(xué)藥物的發(fā)現(xiàn)研究到商業(yè)化生產(chǎn)的端到端的服務(wù),滿足各個(gè)規(guī)模的所有物料需求,涵蓋各種分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各種復(fù)雜化合物。
成立日期 | 2022-06-23 (3年) | 注冊資本 | 500萬人民幣 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 5000萬-1億 |
主營行業(yè) | 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料 | 經(jīng)營模式 | 工廠 |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP6年
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湖北鴻福達(dá)生物科技有限公司
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2024-10-31 | |
¥30 |
VIP3年
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廣州遠(yuǎn)達(dá)新材料有限公司
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2024-10-31 | |
詢價(jià) |
VIP4年
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河南沃咖斯生物科技有限公司
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2024-10-31 | |
詢價(jià) |
VIP2年
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湖北寶凌化工科技有限公司
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2024-10-31 | |
詢價(jià) |
VIP11年
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深圳振強(qiáng)生物技術(shù)有限公司
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2024-10-31 | |
詢價(jià) |
VIP5年
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武漢克米克生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
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2024-10-31 | |
¥80 |
VIP1年
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中山市迪欣化工有限公司
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2024-10-31 | |
¥38.90 |
VIP13年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-10-31 | |
¥600 |
VIP4年
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山東穗泰生物科技有限公司
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2024-10-31 | |
詢價(jià) |
VIP2年
|
荊州市尹杰化工有限公司
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2024-10-31 |