| 中文名 | 維達(dá)列汀
|
| 英文名 | Vildagliptin
|
| 別名 | 維格列汀
維達(dá)列汀
維他列汀
維達(dá)列汀S型
維格列汀原料藥
維格列汀(標(biāo)準(zhǔn)品)
維達(dá)列汀(維格列汀)
維他列汀 , DPP-4抑制劑
維格列汀雜質(zhì) (VILDAGLIPTIN IMPURITY
(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙?；鵠吡咯烷-2-甲腈
(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙?；鵠吡咯烷-2-甲腈
(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1(3,7)]癸烷-1-基)氨基]乙?；鵠吡咯烷-2-甲腈
|
| 英文別名 | Galvus
Laf 237
Vidagliptin
Vildagliptin
Unii-I6B4B2U96p
Vildagliptin (NVP-LAF 237)
Vidagliptin (see vildagliptin)
(2S)-1-[N-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1~3,7~]dec-1-yl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-, (2S)-
(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
|
| CAS | 274901-16-5
|
| EINECS | 630-410-0 |
| 化學(xué)式 | C17H25N3O2
|
| 分子量 | 303.4 |
| InChI | InChI=1/C18H17F6N3O.H3O4P/c19-13-8-15(21)14(20)6-10(13)5-11(25)7-17(28)26-3-4-27-12(9-26)1-2-16(27)18(22,23)24;1-5(2,3)4/h1-2,6,8,11H,3-5,7,9,25H2;(H3,1,2,3,4)/t11-;/m1./s1 |
| 密度 | 1.27 |
| 熔點(diǎn) | 153-155?C |
| 沸點(diǎn) | 531.3±50.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | -78.3° (c = 9.73 in methanol) |
| 閃點(diǎn) | 275.1℃ |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高達(dá)45 mg/ml) 、DMF (高達(dá)20 mg/ml) 或乙醇 (高達(dá)20 mg/ml)。 |
| 酸度系數(shù) | 15.05±0.40(Predicted) |
| 存儲(chǔ)條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 穩(wěn)定性 | 從提供的購買之日起穩(wěn)定2年。DMSO，DMF或乙醇溶液可在-20 °C下儲(chǔ)存長達(dá)3個(gè)月 |
| 外觀 | 固體 |
| 顏色 | White |
| 體外研究 | Vildagliptin是最穩(wěn)定的DPP-IV抑制劑，結(jié)合DPP-IV的S1-和S2-催化位點(diǎn)，能夠模擬P-1位點(diǎn)過渡態(tài)。 |
| 體內(nèi)研究 | Vildagliptin(以10 μmol/kg口服給藥)是一種有效的，口服具有活性的血漿DPP-IV活性抑制劑，在肥胖的雄性Zucker大鼠體內(nèi)，口服葡萄糖耐量試驗(yàn)(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠體內(nèi)，Vildagliptin以10 μmol/kg口服給藥，顯著降低血糖波動(dòng)，并刺激胰島素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)給藥大約2小時(shí)后，對血漿DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而給藥后30分鐘內(nèi)，對DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴體內(nèi)持續(xù)10小時(shí)以上。 Vildagliptin(60 mg/kg) 通過增加β細(xì)胞復(fù)制并減少細(xì)胞凋亡，增加胰腺β細(xì)胞量，并且增加的β細(xì)胞量在vildagliptin洗脫后維持12天。在鏈脲霉素(STZ)誘導(dǎo)的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠體內(nèi)，Vildagliptin以10 mg/kg的劑量給藥32周，防止神經(jīng)纖維損失。 |
| 風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語 | R28 - 吞食有極高毒性。
R38 - 刺激皮膚。
R41 - 對眼睛有嚴(yán)重傷害。
R48 - 長期接觸嚴(yán)重危害健康。
|
| 安全術(shù)語 | S24/25 - 避免與皮膚和眼睛接觸。
S26 - 不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S28 - 不慎與皮膚接觸后，立即用大量肥皂水沖洗。
S36/37/39 - 穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服、手套和護(hù)目鏡或面具。
|
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | 3077 |
| 海關(guān)編號(hào) | 29339900 |