BMS-309403 是一種有效的選擇性脂肪細(xì)胞脂肪酸結(jié)合蛋白 aFABP,也稱作 FABP4 或 aP2,抑制劑,對(duì) FABP4,F(xiàn)ABP3 和 FABP5 的 Ki 分別為<2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 與蛋白質(zhì)內(nèi)部的脂肪酸結(jié)合口袋相互作用,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制內(nèi)源性脂肪酸的結(jié)合。BMS-309403 可改善載脂蛋白E缺乏癥小鼠和培養(yǎng)的人內(nèi)皮細(xì)胞的內(nèi)皮功能。
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