4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺制備與下游:以4-氯-3-吡啶磺酰胺和間甲苯胺為原料,反應(yīng)制得4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺
精制后與羰基二咪唑和異丙胺反應(yīng),直接引入異丙氨甲酰基,可制得高純度托拉塞米,純度(HPLC)>99.5%.
4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺是托拉塞米關(guān)鍵中間體,托拉塞米屬于吡啶酰胺脲類高效袢利尿劑,托拉塞米適應(yīng)證廣,利尿作用迅速?gòu)?qiáng)大且持久,不良反應(yīng)發(fā)生率低,為現(xiàn)今臨床上常用的一類高效利尿劑。
廣泛用于充血性心力衰竭、腎衰竭和腎病綜合征、肝硬化腹水等疾病所致水腫、
高血壓等疾病的治療。其作用于髓袢升支粗段,干擾管腔細(xì)胞膜的Na+-K+-2C1-同向轉(zhuǎn)動(dòng)體系,抑制C1-和Na+的重吸收,
使管液NaC1的濃度增高,滲透壓增大,腎髓質(zhì)間液的NaC1減少,滲透壓梯度降低,從而干擾尿的濃縮過(guò)程,
使尿Na+、C1-和水的排泄增加,發(fā)揮利尿作用:同時(shí)抑制前列腺素分解酶活性,增加血漿中前列腺素E(PGE2)和前列環(huán)素(PGI2)濃度,
競(jìng)爭(zhēng)拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的縮血管作用:
此外,托拉塞米還可抑制醛固酮分泌、抑制腎小管細(xì)胞胞漿中醛固酮與受體結(jié)合、降低醛固酮活性,具有保鈉排鉀的作用。
4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺72811-73-5
中文名稱: 4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-磺酰胺
中文同義詞: 4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-磺酰胺 ;托拉塞米相關(guān)物質(zhì)A;4-(3-甲基苯氨基)吡啶-3-磺酰胺;托拉塞米雜質(zhì)B
英文名稱: 4-(3'-Methylphenyl)amino-3-pyridinesulfonamide
【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】CAS號(hào): 72811-73-5
【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】分子式: C12H13N3O2S
【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】分子量: 263.32
【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】?jī)r(jià)格
【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】醫(yī)藥級(jí) 含量98% 粉狀 白色 25KG/紙板桶
【4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺】用途:用作藥物托拉塞米中間體
關(guān)鍵字： 4-(3-甲基苯基)氨基-3-吡啶磺酰胺;托拉塞米中間體;CAS 72811-73-5;Intermediate For To;3-氨磺酰-4-(3-甲基苯基)氨基吡啶;
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