噻嗎洛爾

功效作用

本品對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。

用法用量

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。

馬來酸噻嗎洛爾滴眼液：

1、滴眼，一次1滴，一日1-2次，如眼壓已控制，可改為一日1次。

2、如原用其他藥物，在改用本品治療時(shí)，原藥物不宜突然停用，應(yīng)自滴用本品的第二天起逐漸停用。

藥品類型

處方藥 西藥 醫(yī)保甲類

參考價(jià)格

8.00元-18.80元

商品名稱

五景、誠瑞、辰欣、羅特藥、遠(yuǎn)恒

常見規(guī)格

馬來酸噻嗎洛爾滴眼液：5ml：12.5mg；5ml：25mg。

貯藏方式

遮光，密封保存。

北京大學(xué)人民醫(yī)院  三級(jí)甲等  

注意事項(xiàng)

1、當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時(shí)，請(qǐng)立即停止使用本品。

2、使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀立即停藥。

3、心功能損害者，使用本品時(shí)應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。

4、對(duì)無心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。

5、正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。

6、冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)和重癥肌無力患者，用本品滴眼時(shí)需遵醫(yī)囑。

7、本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。

8、本品不宜單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。

9、與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。

10、定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。

11、用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。

12、運(yùn)動(dòng)員慎用。

13、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確定。滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反應(yīng)，需根據(jù)滴用本品對(duì)母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。

14、藥物過量：過量應(yīng)用本品可引起類似全身應(yīng)用β受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，氣短，心動(dòng)過緩，支氣管痙攣及心搏停止。

禁忌癥

1、支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。

2、竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。

3、對(duì)本品過敏者。

不良反應(yīng)

1、最常見的不良反應(yīng)是眼燒灼感及刺痛。

2、心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過緩，心率失常。

3、神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈，加重重癥肌無力的癥狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢(mèng)，抑郁，精神錯(cuò)亂，幻覺。

4、呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。

5、內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。

化合物簡介

基本信息

中文名稱：噻嗎洛爾

中文別名：(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 賽嗎西胺

英文名稱：(S)-timolol (anhydrous)

英文別名：(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Oftan-Timolol

CAS號(hào)：26839-75-8

分子式：C13H24N4O3S

分子量：316.42000

精確質(zhì)量：316.15700

PSA：107.98000

LogP：0.95840

物化性質(zhì)

外觀與性狀：本品馬來酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，溶于水，乙醇和甲醇，MP 201.5-202.5℃。消旋體MP 71.5-72.5℃，消旋體馬來酸鹽MP 161-163℃。

密度：1.224 g/cm3

熔點(diǎn)：71.5 - 72.5oC

沸點(diǎn)：487.2oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：248.5oC

折射率：1.548

折光率：-4.2℃（C=5，在1M鹽酸中）

儲(chǔ)存條件：保持在陰涼，干燥，黑暗的位置在一個(gè)密封的容器。遠(yuǎn)離火源。保護(hù)容器/鋼瓶免受物理傷害。

蒸汽壓：2.62E-10mmHg at 25°C

藥典標(biāo)準(zhǔn)

【鑒別】 (1) 取本品約5mg，加水1ml使溶解，加高錳酸鉀試液3滴，紫色立即消失，加熱，即生成紅棕色沉淀。(2) 取本品約10mg，加水1ml溶解，加硫酸銅試液1滴，氨試液1ml與二硫化碳-苯(1:3)2滴，振搖，苯層顯棕黃色至棕色。(3) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集33圖）一致。

【檢查】 酸度 去本品0.50g，加水25ml使溶解后，依法測(cè)定（附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為3.8～4.3。有關(guān)物質(zhì) 取本品，加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述溶液 5μl，點(diǎn)于硅膠G薄層板上，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液(80:14:1) 為展開劑，展開，晾干，置飽和的碘蒸氣中顯色，除主斑點(diǎn)外，不得顯其他斑點(diǎn)。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘?jiān)?取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測(cè)定】 取本品0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐10ml與結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍(lán)色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。

【類別】β腎上腺素受體阻滯藥

【貯藏】 遮光，密封保存。

藥物說明

藥理學(xué)

為β腎上腺素受體拮抗藥，作用強(qiáng)度為普萘洛爾的8倍，但無選擇性及膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)在擬交感活性，無直接抑制心臟作用。無局部麻醉作用，本品尚有明顯的降低眼壓的作用，作用原理據(jù)報(bào)道主要是由于房水生成減少?？诜max為2小時(shí)，血漿t1/2約5小時(shí)。

適應(yīng)癥

用于治療高血壓病、心絞痛、心動(dòng)過速及青光眼。①對(duì)輕、中度高血壓療效較好，無明顯不良反應(yīng)，可與利尿劑合用。②心肌梗死患者長期服用本品后能降低再梗死發(fā)生率和死亡率。③對(duì)青光眼，特別是原發(fā)性、開角型青光眼有良好效果，優(yōu)于傳統(tǒng)的降眼壓藥,其特點(diǎn)為起效快、不良反應(yīng)小、耐受性好。滴眼后20分鐘眼壓即開始下降，經(jīng)1?2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，作用可持續(xù)24小時(shí)。對(duì)瞳孔大小、對(duì)光反應(yīng)及視力無影響。在某些患者,本品與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外，對(duì)無晶狀體性青光眼、某些繼發(fā)性青光眼、高眼壓癥以及其他對(duì)藥物和手術(shù)無效的青光眼也有一定的療效。

用法用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

可產(chǎn)生心動(dòng)過緩、支氣管寢攣等癥狀。

禁忌癥

（1）心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘患者禁用。（2）滴眼時(shí)，對(duì)過敏者及心動(dòng)過緩者禁用。

注意事項(xiàng)

哮喘和心力衰竭者慎用。滴眼時(shí)可被吸收而產(chǎn)生全身作用，故不宜與其他β受體拮抗藥合用。

制劑

滴眼劑：12.5mg（5ml）；25mg（5ml）

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