化合物簡介
基本信息
中文名稱：丁卡因
中文別名：4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;
英文名稱：tetracaine
英文別名：Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;
CAS號：94-24-6
MDL號：MFCD00053787
EINECS號：202-316-6
RTECS號：DG4725000
PubChem號：24900448
分子式：C15H24N2O2
分子量：264.36300
結(jié)構(gòu)式：
精確質(zhì)量：264.18400
PSA：41.57000
LogP：2.69000
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末
密度：1.044 g/cm3
沸點(diǎn)：389.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：189.3oC
折射率：1.537
儲存條件：庫房通風(fēng)低溫干燥,與食品原料類分開存放
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：79.15
2、摩爾體積（m3/mol）：253.0
3、等張比容（90.2K）：635.4
4、表面張力（dyne/cm）：39.7
5、極化率（10-24cm3）：31.37
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:4
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:9
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:3
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積41.6
7.重原子數(shù)量:19
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:249
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
用途
生化研究。
化合物相關(guān)藥品說明
藥品名稱
【通用名稱】 鹽酸丁卡因注射液
【英文名稱】 Tetracaine Hydrochloride Injection
【漢語拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye [3]
成份
本品主要成份為鹽酸丁卡因，其化學(xué)名稱為：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。
分子式： C15H24N2O2HCL
分子量： 300.83 [3]
所屬類別
化藥及生物制品 >> 麻醉藥及麻醉輔助用藥 >> 麻醉藥 >> 局部麻醉藥
性狀
本品為鹽酸丁卡因的滅菌水溶液，為無色澄明液體。 [3]
適應(yīng)癥
用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、粘膜表面麻醉。 [3]
用法用量
硬膜外阻滯：常用濃度為0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40～50mg，極量為80mg。
蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。
神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%～0.2%，一次常用量為40～50mg，極量為100 mg。
粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1～2%溶液，一次限量為40 mg。 [3]
不良反應(yīng)
1.
毒性反應(yīng)：本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高，常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時(shí)搶救。
2.
變態(tài)反應(yīng)：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時(shí)也需注意。
3.
可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。 [3]
禁忌：
1.
對本品過敏者禁用。
2.
嚴(yán)重過敏性體質(zhì)者禁用。
3.
心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。
4.
禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。 [3]
注意事項(xiàng)：
1.
本品為酯類局麻藥，過敏反應(yīng)罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應(yīng)，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過敏者慎用。
2.
大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。
3.
藥液不得注入血管內(nèi)，注射時(shí)需反復(fù)抽吸，不可有回血。
4.
對小兒、年老體弱、營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)減量。
5.
肝功能不全，血漿膽堿酯酶活動減弱時(shí)應(yīng)減量。
6.
皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴(yán)重的部位需慎用。
7.
椎管內(nèi)麻醉時(shí)尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。
8.
神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當(dāng)致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應(yīng)監(jiān)測：①呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況。②中樞神經(jīng)活動，興奮或抑制。③胎兒心率。同時(shí)對呼吸和循環(huán)等方面的意外，應(yīng)有預(yù)見，覺察及時(shí)，防治和搶救得法，沒有時(shí)間上延誤。
9.
本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴(yán)格操作和管理，控制單位時(shí)間內(nèi)的用量，按本說明的介紹給藥。
10.
給予最大用量后應(yīng)休息3小時(shí)以上方準(zhǔn)行動。
11.
注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂，煤酚皂溶液等洗滌消毒。 [3]
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期大量孕激素的分泌，增加對局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時(shí)用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進(jìn)入乳汁的報(bào)道。
兒童用藥
5歲以內(nèi)小兒慎用。
老年用藥
60歲以上老年患者，根據(jù)病情酌情減量。 [3]
藥物相互作用
1.
本品水溶液pH3.5～5.0，不得與堿性藥液合用；如合用某些酸性藥液，由于pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時(shí)遲延。
2.
不宜同時(shí)服用磺胺類藥物。
3.
與其它局麻藥合用時(shí)，本品應(yīng)減量。
4.
本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1：200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續(xù)時(shí)間延長等。但這種合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5.
注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。 [3]
藥物過量
用藥劑量過大易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性反應(yīng)，需停藥給氧、補(bǔ)液、藥物對癥治療等處理。 [3]
藥理作用
局麻作用比普魯卡因強(qiáng)，比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大，比普魯卡因大10-12 倍。能透過粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分鐘即生效。維持2-3 小時(shí)。眼科用0.5%～1%溶液，無角膜損傷等嚴(yán)重不良反應(yīng)。鼻喉科用1%～2%溶液，總量不得超過20ml。應(yīng)用時(shí)應(yīng)于每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤麻醉用0.025%～0.03%溶液，神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯用0.1%～0.3%溶液。腰麻時(shí)用10～15mg與腦脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，與利多卡因合用時(shí)最高濃度為0.3%。因毒性較大，一般不做浸潤麻醉。
極量：浸潤麻醉、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，1次0.1g。 [3]
藥代動力學(xué)
本品進(jìn)入血液后，大部分和血漿蛋白結(jié)合，蓄積于組織中，骨骼肌內(nèi)蓄積量最大，當(dāng)血漿內(nèi)的濃度下降時(shí)又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化（約0.31μM/ml/hr），經(jīng)肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然后再降解或結(jié)合隨尿排出。 [3]
專家點(diǎn)評
本品局麻作用比普魯卡因強(qiáng)10倍，毒性則大20倍，能透過黏膜，主要用于黏膜麻醉。作用迅速，1～3min即生效，維持20～40min，對黏膜上皮損傷少，不影響眼壓及瞳孔，且耐熱，可經(jīng)高壓消毒。 [4]
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