別名

利多卡因/丙胺卡因；恩鈉；復(fù)方利多卡因；Compound Lidocaine；Emla

分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 局部麻醉用藥

劑型

1. 5g（利多卡因0.125g，丙胺卡因0.125g）；30g（利多卡因0.75g，丙胺卡因0.75g）。貯法：30℃下貯存，避免冷凍。

2.貼片：每片10cm2。

藥理作用

利丙雙卡因用于無破損的皮膚或黏膜表面時(shí)，可釋放利多卡因和丙胺卡因到達(dá)皮層和皮下層，兩者通過在皮層痛覺感受器和神經(jīng)末梢處積聚而達(dá)到皮層的麻醉作用，麻醉效果取決于利丙雙卡因乳膏或貼片使用的時(shí)間和劑量。利丙雙卡因能產(chǎn)生雙相血管反應(yīng)，即用藥初期導(dǎo)致局部血管收縮，隨之導(dǎo)致血管舒張。有特異反應(yīng)性皮炎的患者在使用乳膏30～60min后會(huì)出現(xiàn)相似但較短的反應(yīng)，表明這類皮膚吸收藥物更快。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.將乳膏涂于成人大腿處（60g/400cm2）3h后，大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收，2～6h后達(dá)到血藥濃度峰值（分別為0.12μg/ml和0.07μg/ml）；用于臉部（10g/100cm2）2h后，全身吸收約10%，1.5～3h后達(dá)到血藥濃度峰值（分別為0.16μg/ml和0.06μg/ml）。

2.生殖器黏膜：藥物吸收較快，起效時(shí)間較短。將乳膏10g涂于陰道黏膜處，20～45min后達(dá)到利多卡因和丙胺卡因的血藥濃度峰值（分別為0.18μg/ml和0.15μg/ml）。利丙雙卡因乳膏涂用于無損的皮膚表面并覆蓋密封的敷膜時(shí)，需1～2h可達(dá)有效麻醉作用（取決于不同類型的手術(shù)），去除后有效麻醉時(shí)間至少可維持2h。

適應(yīng)證

1.皮膚穿刺（如置入導(dǎo)管或取血樣本）、淺層外科手術(shù)（如生殖器黏膜的淺層外科手術(shù)或浸潤麻醉之前、腿部潰瘍清創(chuàng)術(shù)）。

2.利丙雙卡因貼片用于無破損皮膚進(jìn)行小手術(shù)時(shí)的表面麻醉，如穿刺和表面無破損的局部外科治療。

禁忌證

1.對酰胺類局部麻醉藥或利丙雙卡因其他任何成分過敏者。

2.先天性或特發(fā)性高鐵血紅蛋白血癥患者。

3.妊娠不足37周的早產(chǎn)兒。

4.正在使用可誘發(fā)高鐵血紅蛋白血癥藥物的1歲以下兒童。

注意事項(xiàng)

1.特應(yīng)性皮炎患者。

2.藥物對妊娠的影響：利丙雙卡因的兩個(gè)成分均能通過胎盤屏障而被胎兒吸收。已有許多孕婦和育齡婦女使用利多卡因和丙胺卡因，至今尚未發(fā)現(xiàn)致畸率增加，也未發(fā)現(xiàn)對胎兒有直接或間接的損害。

3.藥物對哺乳的影響：利丙雙卡因中的兩個(gè)成分均可經(jīng)母乳分泌，但由于分泌量很少，在治療劑量時(shí)嬰兒不會(huì)受到影響。

4.對于腿部潰瘍，應(yīng)使用利丙雙卡因的消毒乳膏。

5.因沒有足夠的有關(guān)吸收的研究資料，利丙雙卡因不能用于除腿部潰瘍以外的開放性傷口和兒童生殖器黏膜，但可以在包皮環(huán)割切術(shù)中使用1.0g的劑量。

6.利丙雙卡因不能用于受損的耳鼓膜，因?qū)嶒?yàn)室結(jié)果顯示利丙雙卡因用于中耳時(shí)有耳毒性，但用于完整鼓膜的動(dòng)物外耳道無異常發(fā)現(xiàn)。

7.使用利丙雙卡因后不能皮下注射活的疫苗如卡介苗。

8.特應(yīng)性皮炎患者如使用利丙雙卡因應(yīng)縮短涂藥時(shí)間，一般15～30min即可。

9.利丙雙卡因乳膏可引起角膜刺激，用于眼睛附近時(shí)應(yīng)特別小心。

10.用藥過量的表現(xiàn)：除極少數(shù)可引起高鐵血紅蛋白血癥外，尚未見全身中毒的病例報(bào)道。局部麻醉藥的毒性反應(yīng)為神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，嚴(yán)重病例為中樞神經(jīng)和心血管抑制癥狀。

11.用藥過量的處理：嚴(yán)重的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如驚厥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制）須給予對癥治療，如呼吸支持和使用抗驚厥藥物。高鐵血紅蛋白血癥可通過緩慢靜脈注射亞甲藍(lán)來治療。

不良反應(yīng)

1.用于無損皮膚或生殖器黏膜時(shí)，常見（>1%）局部反應(yīng)如蒼白、紅斑（發(fā)紅）和水腫，但反應(yīng)短暫而輕微；偶見（>0.1%及<1%）皮膚過敏如使用初期涂藥部位有輕微燒灼感或瘙癢感；罕見（<0.1%）過敏反應(yīng)（最嚴(yán)重的為過敏性休克）及高鐵血紅蛋白濃度升高。

2.用于腿部潰瘍時(shí)，常見局部反應(yīng)及皮膚過敏；偶見涂藥部位刺激；罕見過敏反應(yīng)。

3.小于3個(gè)月的幼兒使用利丙雙卡因后，會(huì)發(fā)生一過性的、無明顯臨床意義的高鐵血紅蛋白增加。

用法用量

透皮給藥：（1）小手術(shù)（如針穿刺和局部損傷的外科治療）：①乳膏：在皮膚表面涂一層厚厚的乳膏，上蓋一密封的敷料，每10cm2約涂用1.5g，涂藥后保持1～5h（最長5h，時(shí)間延長后，麻醉效果會(huì)降低）。②貼片：將貼片貼于被選用的皮膚表面，最短貼用1h。（2）大面積皮膚手術(shù)（如分層皮移植術(shù)）：每10cm2涂用乳膏1.5～2g，涂藥后保持2～5h（最長5h，時(shí)間延長后，麻醉效果會(huì)降低）。（3）用于成人生殖器黏膜：局部損傷的外科治療（如生殖器疣的切除手術(shù)），涂乳膏5～10g，不需要覆蓋密封的敷膜，5～10min后即可開始手術(shù)。（4）用于成人腿部潰瘍清創(chuàng)術(shù)：在潰瘍處涂一層厚厚的乳膏，每10cm2涂用1～2g，最多10g。涂藥時(shí)間至少30min（60min麻醉效果更好），清除乳膏后可立即開始手術(shù)。兒童常規(guī)劑量：透皮給藥：（1）乳膏：小手術(shù)（如針穿刺和局部損傷的外科治療），每10cm2涂用乳膏1.0g，涂藥后保持約1h。2個(gè)月以下兒童、3～11個(gè)月兒童、1～5歲兒童及6～11歲兒童最大使用劑量及使用面積分別為：1.0g和10cm2、2.0g和10cm2、10.0g和100cm2、20.0g和200cm2。（2）貼片：將貼片貼于被選用的皮膚表面，保持約1h。

藥物相互作用

1.對正在接受能引起高鐵血紅蛋白血癥的其他藥物治療（如磺胺類藥物）的患者，利丙雙卡因可加重高鐵血紅蛋白的形成。

2.對正在接受其他局部麻醉藥或分子結(jié)構(gòu)與局部麻醉藥相似的其他藥物（如妥卡尼）治療的患者，大劑量使用利丙雙卡因時(shí)有增加全身毒性的危險(xiǎn)。

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