基本信息
中文名稱：雙醋瑞因
中文別名：1,8-二乙?；?3-羧基蒽醌；雙醋瑞因DIACEREIN；安必丁；4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸； 4,5-二乙酰氧基蒽醌-2-羧酸
英文名稱：1,8-Diacetoxy-3-carboxyanthraquinone
英文別名：DIACETYL RHEIN; DIACEREIN; 4,5-Diacetoxyanthraquinone-2-carboxylic Acid; SF 277; Diacereine;
CAS號：13739-02-1
分子式：C19H12O8
分子量：368.29400
精確質量：368.05300
PSA：124.04000
LogP：2.01080
溶解性
易溶于二甲基亞砜、二甲基乙酰胺；難溶于水、甲醇、氯仿。
計算化學數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:1.9
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:8
4.可旋轉化學鍵數(shù)量:5
5.互變異構體數(shù)量:無
6.拓撲分子極性表面積:124
7.重原子數(shù)量:27
8.表面電荷:0
9.復雜度:683
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構中心數(shù)量:0
13.確定化學鍵立構中心數(shù)量:0
14.不確定化學鍵立構中心數(shù)量:0
15.共價鍵單元數(shù)量:1 [3]
具體藥品相關信息
雙醋瑞因膠囊
商品名稱
安必丁
成份
雙醋瑞因
化學名
4，5－二乙酰－9，10－二氫－9，10－二氧－2－蒽羧酸。
劑型
膠囊劑
形狀
本品為硬膠囊，內容物為黃色顆粒。
藥理毒理
雙醋瑞因和其活性代謝物大黃(rhein)通過抑制IL-1轉換酶而減少IL-1β的產(chǎn)生和活性。作用機制包括：
1,抑制滑膜組織中IL-1的合成。
2,抑制軟骨細胞中IL-1受體的表達。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏膠原酶及基質溶解素等金屬蛋白酶和過氧化物的生成。
5,促進膠原及氨基多糖的合成。
6,抑制白細胞的趨化作用及穩(wěn)定溶酶體。
雙醋瑞因不改變腎臟和血小板的環(huán)氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依賴性腎功能障礙病人可以耐受。
本品為骨關節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細胞實驗及動物實驗證實：本品可誘導軟骨生成，具有止痛，抗炎及退熱作用；不抑制前列腺素合成；對骨關節(jié)炎有延緩疾病進程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計算）亞急性，慢性和胎兒毒性試驗，生育力試驗，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗，致癌和致畸試驗均表明本藥具有良好的安全性。
藥代動力學
在動物和人體內，口服的安必丁在進入體循環(huán)前經(jīng)脫乙?；饔贸苫钚源x產(chǎn)物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時間約為2.4小時，血漿蛋白結合率大于99%，血漿半衰期約為4.2小時，安必丁表觀生物利用度為35%-56%。代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄，小部分也經(jīng)膽汁排泄。
功能主治
用于治療退行性關節(jié)疾?。ü顷P節(jié)炎及相關疾?。?。
不良反應
輕度腹瀉是應用本藥治療最常見的副反應（發(fā)生率約7%），一般會在治療后的最初幾天內出現(xiàn)，多數(shù)情況下會隨著繼續(xù)治療而自動消失。上腹疼痛的發(fā)生率為3-5%，惡心或嘔吐則少于1%。服用本藥偶爾會導致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。
禁忌
本品不能用于已知對雙醋瑞因過敏或有蒽醌衍生物過敏史的患者。對曾出現(xiàn)過腸道不適（尤其是過敏性結腸）的患者，必須考慮使用本藥的益處及相對風險。
注意事項
腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學，因此建議在這種情況下（肌酐清除率<30ml/min）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%）；另一方面，嚴重的營養(yǎng)不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應（例如加速腸道轉運）的發(fā)生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關，在禁食或攝入食物很少時，服用本品會增加副反應的發(fā)生率。瀉藥不應和安必丁共同服用。
藥物相互作用
在服用改善腸道轉運和（或）腸道內容物性質的藥物時，禁服本藥。為提高雙醋瑞因的生物利用度應避免同時服用含有氫氧化鋁和（或）氫氧化鎂的藥物。服用雙醋瑞因后會增加使用抗生素和（或）化學療法的病人患小腸結腸炎的可能性，因為抗生素和化學療法會影響腸道的菌群。
妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥
雖然動物實驗并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性，但本藥不應在懷孕期間服用。同時，哺乳期婦女不應服用本藥，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進入母乳的報告。
兒童用藥
不可用于15歲以下兒童，因為此年齡組未進行任何臨床試驗。
老年患者用藥
超過70歲并且伴有嚴重腎功能不全（肌酐清除率10-30mL/分鐘）的老年患者，須劑量減半。
藥物過量
意外或自發(fā)過量服用安必丁會導致腹瀉。無特殊解決方法。若腹瀉持續(xù)，需請醫(yī)生處理。緊急處理時需反復檢測體內的水和電解質平衡。
規(guī)格/中西藥品
50mg*10s
用法用量
長期治療（不短于3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。由于服用本藥的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐后口服。患者對藥物適應后，劑量便應增加至每日2次，餐后口服。醫(yī)生應根據(jù)療效來決定治療時間，但療程不應短于3個月。臨床試驗中，患者曾連續(xù)服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進行長期治療，應每6個月進行一次包括肝臟生化酶在內的全面血液及尿液化驗。由于本品起效慢（于治療后2-4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首2-4周可與其它止痛藥或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應用。
貯藏
密封。 [4]
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