作用類別
抗結(jié)核病藥。
適應(yīng)癥
1、該品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治,包括結(jié)核性腦膜炎的治療。
2、該品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。
3、該品與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案可用于軍團(tuán)菌屬嚴(yán)重感染。
4、用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者,以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌;但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。
禁忌
1、對該品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。
2、肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個月以內(nèi)孕婦禁用。
性狀
本品為鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶性粉末,無臭。
本品在甲醇中溶解,在水中幾乎不溶。
規(guī)格
片劑:0.15g;
膠囊:0.15g、0.3g;
滴眼劑:10ml:5mg、10ml:10mg。 [7-8]
用法用量
1、抗結(jié)核治療:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹頓服,每日不超過1.2g;1個月以上小兒每日按體重10~20mg/kg,空腹頓服,每日量不超過0.6g。
2、腦膜炎奈瑟菌帶菌者:成人5mg/kg,每12小時1次,連續(xù)2日;1個月以上小兒每日10mg/kg,每12小時1次,連服4次。3.老年患者,口服,按每日10mg/kg,空腹頓服。
不良反應(yīng)
1、消化道反應(yīng)最為多見,口服該品后可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng),發(fā)生率為1.7%~4.0%,但均能耐受。
2、肝毒性為該品的主要不良反應(yīng),發(fā)生率約1%。在療程最初數(shù)周內(nèi),少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,在療程中可自行恢復(fù),老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3、變態(tài)反應(yīng)大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群",表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過敏反應(yīng)。
4、其他患者服用該品后,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細(xì)胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。
藥物相互作用
1、飲酒可致利福平性肝毒性發(fā)生率增加,并增加利福平的代謝,需調(diào)整利福平劑量,并密切觀察患者有無肝毒性出現(xiàn)。
2、對氨基水楊酸鹽可影響該品的吸收,導(dǎo)致其血藥濃度減低;如必須聯(lián)合應(yīng)用時,兩者服用間隔至少6小時。
3、該品與異煙肼合用肝毒性發(fā)生危險增加,尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙酰化患者。
4、利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。
5、氯苯酚嗪可減少利福平的吸收,達(dá)峰時間延遲且半衰期延長。
6、利福平與咪康唑或酮康唑合用,可使后兩者血藥濃度減低,故該品不宜與咪唑類合用。
7、腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)胞素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與利福平合用時,由于后者誘導(dǎo)肝微粒體酶活性,可使上述藥物的藥效減弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和療程中上述藥物需適當(dāng)加大劑量。該品與香豆素或茚滿二酮類合用時應(yīng)每日或定期測定凝血酶原時間,據(jù)以調(diào)整劑量。
8、該品可促進(jìn)雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán),降低口服避孕藥的作用,導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則,月經(jīng)間期出血和計劃外妊娠。所以,患者服用該品時,應(yīng)改用其他避孕方法。
9、該品可誘導(dǎo)肝微粒體酶,增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝,形成烷化代謝物,促使白細(xì)胞減低,因此需調(diào)整劑量。
10、該品與地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血藥濃度減低,故需調(diào)整劑量。
11、該品可增加苯妥英在肝臟中的代謝,故兩者合用時應(yīng)測定苯妥因血藥濃度并調(diào)整用量。
12、該品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解,因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。
13、該品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝,引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低,故合用時后兩者需調(diào)整劑量。
14、丙磺舒可與該品競爭被肝細(xì)胞的攝人,使該品血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。但該作用不穩(wěn)定,故通常不宜加用丙磺舒以增高該品的血藥濃度。
藥理毒理
利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥,對多種病原微生物均有
抗菌活性。該藥對結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌(包括麻風(fēng)分枝桿菌等)在宿主細(xì)胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。
對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團(tuán)菌屬作用亦良好,對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細(xì)菌對利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。
藥代動力學(xué)
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;該品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2)為3~5小時,多次給藥后有所縮短,為2~3小時。
該品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;?,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。該品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中該品無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和,該品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
注意事項
1、酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。
2、對診斷的干擾:可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coombs試驗(yàn))陽性;干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果;可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽性;可干擾利用分光光度計或顏色改變而進(jìn)行的各項尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果;可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結(jié)果增高。
3、利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或該品與其他肝毒性藥物同服時有伴發(fā)黃疸死亡病例的報道,因此原有肝病患者,僅在有明確指征情況下方可慎用,治療開始前、治療中嚴(yán)密觀察肝功能變化,肝損害一旦出現(xiàn),立即停藥。
4、高膽紅素血癥系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型,輕癥患者用藥中自行消退,重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結(jié)果。治療初期2~3個月應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測肝功能變化。
5、單用利福平治療結(jié)核病或其他細(xì)菌性感染時病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性,因此該品必須與其他藥物合用。治療可能需持續(xù)6個月~2年,甚至數(shù)年。
6、利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少,并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應(yīng)避免拔牙等手術(shù)、并注意口腔衛(wèi)生、刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。
7、利福平應(yīng)于餐前l(fā)小時或餐后2小時服用,清晨空腹一次服用吸收最好,因進(jìn)食影響該品吸收。
8、肝功能減退的患者常需減少劑量,每日劑量≤8mg/kg。
9、腎功能減退者不需減量。在腎小球?yàn)V過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。
10、服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。
藥物過量
1、逾量的表現(xiàn):精神遲鈍;眼周或面部水腫;全身瘙癢;紅人綜合征(皮膚粘膜及鞏膜呈紅色或橙色)。有原發(fā)肝病,酗酒者或同服其他肝毒性藥物者可能引起死亡。
2、處理
(1)停藥。
(2)洗胃,因患者往往出現(xiàn)惡心、嘔吐,不宜再催吐;洗胃后給予活性炭糊,以吸收胃腸道內(nèi)殘余的利福平;有嚴(yán)重惡心嘔吐者給予鎮(zhèn)吐藥。
(3)靜脈輸液并給予利尿劑,促進(jìn)藥物的排泄。
(4)對癥和支持療法。
化合物簡介
基本信息
化學(xué)式:C43H58N4O12
分子量:822.94
CAS號:13292-46-1
EINECS號: 236-312-0
理化性質(zhì)
密度:1.34 g/cm3
熔點(diǎn):183oC
沸點(diǎn):1004.4oC
閃點(diǎn):561.2oC
折射率:1.613
外觀:磚紅色結(jié)晶性粉末
溶解性:易溶于氯仿、乙酸乙酯、甲醇、四氫呋喃,幾乎不溶于水、丙酮和四氯化碳
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
摩爾折射率:213.05
摩爾體積(cm3/mol):611.7
等張比容(90.2K):1610.1
表面張力(dyne/cm):47.9
極化率(10-24cm3):84.46
計算化學(xué)數(shù)據(jù)
疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):4
氫鍵供體數(shù)量:6
氫鍵受體數(shù)量:15
可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:5
互變異構(gòu)體數(shù)量:157
拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):217
重原子數(shù)量:59
表面電荷:0
復(fù)雜度:1750
同位素原子數(shù)量:0
確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:9
不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:4
不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
共價鍵單元數(shù)量:1
用途
具有廣譜抗菌作用,對革蘭陽性球菌、結(jié)核桿菌有良好的抗菌活性,抗菌譜與利福平相同。
鑒別
1、取本品約10mg,加甲醇10mL溶解后,取1mL,用磷酸鹽緩沖液(pH7.0)稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在237nm、254nm、334nm和473nm的波長處有最大吸收,在296nm、394nm的波長處有最小吸收。
2、照薄層色譜法(通則0502)試驗(yàn)。
供試品溶液:取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液。
對照品溶液:取利福平對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液。
系統(tǒng)適用性溶液:取利福平對照品與利福噴丁對照品各適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1mL中約含利福平10mg與利福噴丁10mg的混合溶液。
色譜條件:采用硅膠G薄層板,以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液(8:2:0.2)為展開劑。
測定法:吸取上述三種溶液各2μL,分別點(diǎn)于同一薄層板上,展開,晾干,日光下檢視。
系統(tǒng)適用性要求:系統(tǒng)適用性溶液所顯利福平和利福噴丁斑點(diǎn)應(yīng)完全分離。
結(jié)果判定:供試品溶液所顯主斑點(diǎn)的位置和顏色應(yīng)與對照品溶液主斑點(diǎn)的位置和顏色一致。
3、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。
4、本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(光譜集198圖)或?qū)φ掌罚á窕颌蚓停﹫D譜一致(通則00402)。
以上2、3兩項可選做一項。
檢查
結(jié)晶性
取本品少許,依法檢查(通則0981),應(yīng)符合規(guī)定。
酸度
取本品,加水制成每1mL中含10mg的懸浮液,依法測定(通則0631),pH值應(yīng)為4.0~6.5。
有關(guān)物質(zhì)
照高效液相色譜法(通則0512)測定,臨用新制或存放于2-8℃條件下6小時內(nèi)使用。
溶劑:乙腈-水(1:1)。
供試品溶液:取本品適量,精密稱定,加少量乙腈(約10mg加1mL乙腈)溶解后,再用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液。
對照品溶液:取利福平對照品適量,精密稱定,加少量乙腈(約10mg加1mL乙腈)溶解后,再用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含10μg的溶液。
雜質(zhì)對照品溶液(1):取醌式利福平對照品適量,精密稱定,加乙腈適量(約10mg加1mL乙腈)溶解后,再用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含10μg的溶液。
雜質(zhì)對照品溶液(2):取N-氧化利福平對照品適量,精密稱定,加乙腈適量(約10mg加1mL乙腈)溶解后,再用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含10μg的溶液。
雜質(zhì)對照品溶液(3):取3-甲酰利福霉素SV對照品適量,精密稱定,加乙腈適量(約10mg加1mL乙腈)溶解后,再用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含10μg的溶液。
系統(tǒng)適用性溶液:取利福平對照品、醌式利福平對照品、N-氧化利福平對照品和利福霉素SV對照品各適量,加乙腈適量(約10mg加1mL乙腈)溶解后,再用溶劑稀釋制成每1mL中各約含0.04mg的混合溶液[醌式利福平與N-氧化利福平在此溶液中產(chǎn)生的雜質(zhì)A(即醌式利福平后相鄰的雜質(zhì))]。
靈敏度溶液:精密量取對照品溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含0.5μg的溶液。
色譜條件:用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-乙腈-0.075mol/L磷酸二氫鉀溶液-1.0mol/L枸櫞酸溶液(30:30:36:4)為流動相,檢測波長為254nm,進(jìn)樣體積10μL。
系統(tǒng)適用性要求:系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中,醌式利福平峰與雜質(zhì)A峰、利福平峰與利福霉素SV峰間的分離度均應(yīng)符合要求,靈敏度溶液色譜圖中,主成分色譜峰峰高的信噪比應(yīng)大于10。
測定法:精密量取供試品溶液、對照品溶液、雜質(zhì)對照品溶液(1)~(3)分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰,醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV按外標(biāo)法以峰面積計算,分別不得過1.5%、0.5%、0.5%,其他雜質(zhì)按主成分外標(biāo)法以峰面積計算,其他單個雜質(zhì)不得過1.0%,其他雜質(zhì)總量不得過3.0%,小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0841),含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定,臨用新制或存放于2~8°C條件下6小時內(nèi)使用。
供試品溶液
取本品適量,精密稱定,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液,精密量取適量,用乙腈-水(1:1)定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。
對照品溶液
取利福平對照品適量,精密稱定,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液,精密量取適量,用乙腈-水(1:1)定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。
系統(tǒng)適用性溶液與色譜條件
見有關(guān)物質(zhì)項下。
系統(tǒng)適用性要求
除靈敏度要求外,其他見有關(guān)物質(zhì)項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計算。
貯藏
密封,在干燥陰暗處保存。
制劑
1、利福平片。
2、利福平膠囊。
3、注射用利福平。 [3]
妊娠期用藥
1、利福平可透過胎盤,動物實(shí)驗(yàn)曾引起畸胎。人類雖尚無致畸報道,但目前無足夠資料表明可在妊娠期安全應(yīng)用。
2、利福平可由乳汁排泄,哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定。
兒童用藥
該品在5歲以下小兒應(yīng)用的安全性尚未確立。
老年患者用藥
老年患者肝功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。
藥物發(fā)展史
利福平發(fā)明于1965年,利福平的發(fā)現(xiàn)使結(jié)核病的治療又發(fā)生了一次更大的飛躍,有的專家對利福平的抗結(jié)核作用評價非常高,認(rèn)為現(xiàn)在抗癆治療已進(jìn)入利福平時代,并認(rèn)為過去要手術(shù)治療的結(jié)核病,有了利福平完全可以不需手術(shù)而把病情控制下來。
利福平的滅菌特性為:它與結(jié)核菌的菌體核糖核酸聚合酶結(jié)合后,干擾脫氧核糖核酸及蛋白質(zhì)的合成,從而達(dá)到了滅菌的目的。而且對耐藥的各種結(jié)核菌的變異菌株,不管細(xì)菌的代謝能力的強(qiáng)弱,或者結(jié)核菌在細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞外,都有抑滅菌活力??诜院笙到y(tǒng)迅速吸收進(jìn)入血液,并達(dá)到很高的血清濃度,同時分布到全身各器官組織內(nèi)和結(jié)核病灶內(nèi)。利福平經(jīng)體內(nèi)代謝以后,主要經(jīng)過腸道排出體外,少部分約10%左右通過腎臟從尿內(nèi)排出體外。
另外,利福平還對好多種細(xì)菌有抗菌作用,所以,利福平不僅可以治療結(jié)核病還可以在其他疾病中起抗菌消炎作用。
利福平在使用的近四十年的歷史中,出現(xiàn)副作用并不多,副反應(yīng)主要是使肝臟轉(zhuǎn)氨酶的升高,但大部分有反應(yīng)的病人是屬于一過性的,比方說有的人生活環(huán)境發(fā)生了變化,生活上不習(xí)慣,但過一時期也就習(xí)慣了,利福平在使用中也有一個適應(yīng)的過程。但是,有的病人,如肝炎病人,肝功能因?yàn)槟撤N疾病而異常的病人,可能會出現(xiàn)黃疸。如果轉(zhuǎn)氨酶輕度升高,可以在嚴(yán)密觀察下繼續(xù)使用,并加服保肝藥物。如果轉(zhuǎn)氨酶繼續(xù)升高,并出現(xiàn)黃疸繼續(xù)加深,在這樣的情況下必須在?科醫(yī)生的指導(dǎo)下停藥。
利福平的副反應(yīng)還可以有:
1、好似感冒樣的癥狀出現(xiàn)如頭痛、發(fā)熱、怕冷、全身酸痛。
2、皮膚奇癢,還可以有似皮膚病的皮疹、發(fā)紅。
3、還可以出現(xiàn)消化系統(tǒng)的癥狀,如不想飲食、惡心、嘔吐甚至腹痛腹瀉。
4、有的病人還可以有呼吸困難的現(xiàn)象。
5、到醫(yī)院檢查還可以發(fā)現(xiàn)血小板減少、貧血、白血球減少,視力下降以及腎臟功能的下降。
所以,在此告訴讀者,利福平必須在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用,在服用期間如出現(xiàn)自以為不正常的情況,應(yīng)該找醫(yī)生訴說并鑒別是不是利福平的副反應(yīng),以及早采取相應(yīng)的積極措施。另外,在應(yīng)用過程中即使無什么不適,在最初應(yīng)用階段也應(yīng)該定時進(jìn)行肝功能的檢測,一般半月檢測一次。再需要提醒的是膽道阻塞的病人禁用,必須指出利福平因有致畸胎作用,所以孕婦也禁用。
現(xiàn)將利福平的用法介紹如下:成年人以每公斤體重10毫克計算,所以成人一般每天450毫克(3粒),如果體重超過55公斤,那么每天600毫克(4粒)早晨一次空腹服用,服用2小時后再進(jìn)早餐,服藥最好用溫開水,忌用豆?jié){、牛奶、麥乳精等等,否則利福平的治療效果會下降,有的病人因空腹服用,有副反應(yīng),那么,也可以在餐后2小時左右,或臨床睡前距晚餐2小時以后服用。兒童的用量以每日每公斤體重10~20毫克計算。
最后告知讀者:因?yàn)槔F阶罱K通過腸道和尿道排泄。所以,在服用利福平以后,大便、尿甚至出的汗,顏色會是紅的,不用害怕,是正常的。
醫(yī)療動態(tài)
利福平不僅是治療結(jié)核病的特效藥,也可用于治療肺炎、沙眼、腸球菌感染等多種疾病?,F(xiàn)向大家介紹數(shù)則利福平的臨床新用途于下:
1、急性細(xì)菌性痢疾:成人每次可服用利福平0.6克(小兒按每公斤體重10~15毫克計),每日3次,連服4日。淋病及泌尿系感染:成人可將利福平0.6克,與紅霉素1克合用,每天1次,連服3日。
2、皮肌炎:利福平0.3克,每日3次,服用兩周,可使癥狀迅速改善,血沉減慢。
3、膽汁性瘙癢:利福平每日服0.3~0.45克,分3次服,用藥2周,有時療效可優(yōu)于抗過敏藥物。
4、角膜炎或結(jié)膜炎:用1.5%~2%利福平滴眼劑,每日滴眼6~8次,可收到較好的療效。
5、咽炎和扁桃體炎:將利福平粉放入干粉噴霧器均勻地噴入舌咽腭弓、咽后壁黏膜和扁桃體上,待溶化后,含1~2分鐘,每次噴75毫克,每日2次。對急慢性咽炎、化膿性扁桃體炎均有良好效果。
6、褥瘡:用生理鹽水清洗患部后,將利福平撒于創(chuàng)面,治療中度褥瘡有良效。
7、痤瘡:利福平軟膏涂擦患部,每日3次,10天為1療程,連用2個療程,有效率達(dá)99%。
8、脂溢性皮炎:以2%利福平溶液涂搽患處,每日2~3次,治愈率95.5%,療效往往優(yōu)于強(qiáng)的松。
安全信息
安全術(shù)語
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸后,立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服。
風(fēng)險術(shù)語
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹
桐暉藥業(yè)公司成立20多年,提供原料/參比制劑的同時,擁有一個高水平的合成定制和分離純化團(tuán)隊、提供高難度定制合成和分離純化服務(wù),建立了完善的雜質(zhì)分離技術(shù)平臺,可以快速的幫您得到所需的雜質(zhì)純品,特別擅長高難度的微量雜質(zhì)標(biāo)樣制備,比如(萬分之一等極低含量,溶解度差,穩(wěn)定性差,分離度差,保留弱,發(fā)酵類藥物雜質(zhì)),可以提供合理的監(jiān)測和控制方法,分離和純化其過程中產(chǎn)生的微量未知雜質(zhì)。幫您輕松解決雜質(zhì)研究的難題。嚴(yán)格把控質(zhì)量關(guān),配套資質(zhì)齊全,所有雜質(zhì)均可提供COA?,F(xiàn)除自有高端定制品牌TOREF外,也代理了包括中檢所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的銷售,品類齊全,價格有競爭力。
專業(yè)分離純化制備服務(wù)(高難度項目解決方案):
1、含量低
2、分離度差
3、穩(wěn)定性差
4、溶解性差
5、保留弱
6、無紫外吸收
我們的優(yōu)勢:
1、專業(yè)團(tuán)隊,完善的平臺,分離純化技術(shù)成熟,經(jīng)驗(yàn)豐富
2、藥物研發(fā)和注冊過程中所需的相關(guān)雜質(zhì)的定制合成
3、藥物研究多成分粗品,提供分離純化和結(jié)構(gòu)解析
4、擅長分離低含量,分離度差,無紫外吸收的成分
5、多種分離技術(shù)組合,周期短,成功率高,價格優(yōu)
6、毫克級,克級,公斤級純化、技術(shù)轉(zhuǎn)讓
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8、快速高效交付,品質(zhì)高,售后服務(wù)質(zhì)量好
成功案例對卡磺鈉注射液多個雜質(zhì)分離純化,確定結(jié)構(gòu),幫助客戶解決生產(chǎn)難題
桐暉藥業(yè),基于核磁、色譜及其聯(lián)用技術(shù),在分離純化、結(jié)構(gòu)確證細(xì)分領(lǐng)域潛心鉆研十余載,現(xiàn)為您提供技術(shù)專屬性強(qiáng)、純度高、重現(xiàn)性好、結(jié)構(gòu)確證無誤的專業(yè)解決方案,助力藥品研發(fā)。
關(guān)鍵字: 利福平雜質(zhì)9;利福平雜質(zhì)9雜質(zhì);利福平雜質(zhì)9對照品;利福平雜質(zhì)9化合物定制;利福平雜質(zhì)9化合物定制;
廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年,國家GSP認(rèn)證,主要經(jīng)營中西藥制劑及化學(xué)原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品。桐暉擁有雄厚的經(jīng)濟(jì)實(shí)力,是一家集市場營銷、學(xué)術(shù)推廣、進(jìn)出口、新產(chǎn)品研發(fā)、合作生產(chǎn)為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
桐暉藥業(yè)是行業(yè)中的進(jìn)口藥專家,積極快速引進(jìn)國外戰(zhàn)略性新產(chǎn)品,尤其是國內(nèi)緊缺或空白的新產(chǎn)品,已與全球各大藥企建立深入的合作關(guān)系,致力于將國際上最新、最好的產(chǎn)品引入中國市場,打造中國醫(yī)藥行業(yè)排頭兵。
桐暉藥業(yè)是世界新產(chǎn)品進(jìn)出口的專業(yè)平臺,在國際醫(yī)藥界享有很高的名望和美譽(yù)。它擁有一支專業(yè)的營銷部、市場部和進(jìn)口注冊團(tuán)隊,具有專業(yè)的產(chǎn)品打造力,高度準(zhǔn)確的終端占有力,打造同類產(chǎn)品中的優(yōu)秀品