化合物簡介

基本信息

中文名稱：噻嗎洛爾

中文別名：(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 賽嗎西胺

英文名稱：(S)-timolol (anhydrous)

英文別名：(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Oftan-Timolol

CAS號：26839-75-8

分子式：C13H24N4O3S

分子量：316.42000

精確質(zhì)量：316.15700

PSA：107.98000

LogP：0.95840

物化性質(zhì)

外觀與性狀：本品馬來酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，溶于水，乙醇和甲醇，MP 201.5-202.5℃。消旋體MP 71.5-72.5℃，消旋體馬來酸鹽MP 161-163℃。

密度：1.224 g/cm3

熔點：71.5 - 72.5oC

沸點：487.2oC at 760 mmHg

閃點：248.5oC

折射率：1.548

折光率：-4.2℃（C=5，在1M鹽酸中）

儲存條件：保持在陰涼，干燥，黑暗的位置在一個密封的容器。遠(yuǎn)離火源。保護(hù)容器/鋼瓶免受物理傷害。

蒸汽壓：2.62E-10mmHg at 25°C

藥典標(biāo)準(zhǔn)

【鑒別】 (1) 取本品約5mg，加水1ml使溶解，加高錳酸鉀試液3滴，紫色立即消失，加熱，即生成紅棕色沉淀。(2) 取本品約10mg，加水1ml溶解，加硫酸銅試液1滴，氨試液1ml與二硫化碳-苯(1:3)2滴，振搖，苯層顯棕黃色至棕色。(3) 本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集33圖）一致。

【檢查】 酸度 去本品0.50g，加水25ml使溶解后，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為3.8～4.3。有關(guān)物質(zhì) 取本品，加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述溶液 5μl，點于硅膠G薄層板上，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液(80:14:1) 為展開劑，展開，晾干，置飽和的碘蒸氣中顯色，除主斑點外，不得顯其他斑點。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】 取本品0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐10ml與結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍(lán)色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。

【類別】β腎上腺素受體阻滯藥

【貯藏】 遮光，密封保存。

藥物說明

藥理學(xué)

為β腎上腺素受體拮抗藥，作用強(qiáng)度為普萘洛爾的8倍，但無選擇性及膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)在擬交感活性，無直接抑制心臟作用。無局部麻醉作用，本品尚有明顯的降低眼壓的作用，作用原理據(jù)報道主要是由于房水生成減少?？诜max為2小時，血漿t1/2約5小時。

適應(yīng)癥

用于治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。①對輕、中度高血壓療效較好，無明顯不良反應(yīng)，可與利尿劑合用。②心肌梗死患者長期服用本品后能降低再梗死發(fā)生率和死亡率。③對青光眼，特別是原發(fā)性、開角型青光眼有良好效果，優(yōu)于傳統(tǒng)的降眼壓藥,其特點為起效快、不良反應(yīng)小、耐受性好。滴眼后20分鐘眼壓即開始下降，經(jīng)1?2小時達(dá)最大效應(yīng)，作用可持續(xù)24小時。對瞳孔大小、對光反應(yīng)及視力無影響。在某些患者,本品與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外，對無晶狀體性青光眼、某些繼發(fā)性青光眼、高眼壓癥以及其他對藥物和手術(shù)無效的青光眼也有一定的療效。

用法用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

可產(chǎn)生心動過緩、支氣管寢攣等癥狀。

禁忌癥

（1）心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘患者禁用。（2）滴眼時，對過敏者及心動過緩者禁用。

注意事項

哮喘和心力衰竭者慎用。滴眼時可被吸收而產(chǎn)生全身作用，故不宜與其他β受體拮抗藥合用。

制劑

滴眼劑：12.5mg（5ml）；25mg（5ml）

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