基本信息

中文名稱(chēng)：坦索洛新

中文別名：(R)-5[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)]乙胺基]丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺；坦索羅辛2-羥基苯丙酮；坦索羅辛；鹽酸坦索羅辛(鹽酸坦洛辛)；

英文名稱(chēng)：tamsulosin

英文別名：Tamsulosinum; [14C]-Tamsulosin; Tamsulosina [INN-Spanish]; Tamsulosina; Tamsulosine;

CAS號(hào)：106133-20-4

分子式：C20H28N2O5S

分子量：408.51200

精確質(zhì)量：408.17200

PSA：108.26000

LogP：4.51290

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色晶體

密度：1.191 g/cm3

熔點(diǎn)：226-228oC

沸點(diǎn)：595.5oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：313.9oC

折射率：1.553

蒸汽壓：3.79E-14mmHg at 25°C

相關(guān)藥品信息

分類(lèi)

泌尿系統(tǒng)藥物 > 前列腺增生癥用藥

劑型

緩釋膠囊:0.1mg，0.2mg。貯法：密封保存。

坦索羅辛的藥理作用

1.能選擇性地阻斷α1受體，對(duì)α1受體的親和力較對(duì)α2受體強(qiáng)5400～24000倍，這一特性可使其療效增強(qiáng)，不良反應(yīng)減少。

2.由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α受體主要為α1A受體，故坦索羅辛對(duì)尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌具有高選擇性阻斷作用，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此坦索羅辛的療效明顯且可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的危險(xiǎn)。

3.可降低尿道內(nèi)壓曲線中前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無(wú)影響。

坦索羅辛的藥代動(dòng)力學(xué)

坦索羅辛口服膠囊為緩釋劑。成人單次口服0.2mg，經(jīng)（5.50±1.10）h達(dá)血藥濃度峰值（5.99士1.61）ng/ml。連續(xù)服藥，血藥濃度可在第4d達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。藥物通過(guò)肝臟代謝，其血漿蛋白結(jié)合率約為99%，分布體積約為0.2L/Kg，消除半衰期為（8.12±3.84）h。坦索羅辛代謝產(chǎn)物的70%～75%隨尿液排出，25%～30%經(jīng)腸道隨糞便排出。

坦索羅辛的適應(yīng)證

用于治療前列腺增生所致的排尿異常（如尿頻、夜尿增多、排尿困難等），適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者。

坦索羅辛的禁忌證

對(duì)坦索羅辛過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)

1.慎用 （1）直立性低血壓患者。（2）冠心病患者。（3）腎功能不全者。

2.藥物對(duì)老人的影響 因高齡患者中常有腎功能低下者，故應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況，如達(dá)不到預(yù)期的療效，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其他方法治療。

3.藥物對(duì)妊娠的影響 美國(guó)藥品和食品管理局（FDA）對(duì)坦索羅辛的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。

4.藥物對(duì)哺乳的影響 尚不明確。

5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè) 用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)、肝功能、血壓和心率。

6.在使用坦索羅辛治療前，須排除前列腺癌的可能。

7.坦索羅辛主要針對(duì)尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌，并無(wú)縮小前列腺體積的作用。如前列腺體積過(guò)大，梗阻癥狀明顯，可與5-α還原酶抑制劑同時(shí)服用。嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用坦索羅辛。

8.坦索羅辛緩釋膠囊宜整粒吞服，不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。

9.雖然坦索羅辛對(duì)血管平滑肌影響極少，但因患者多為老年人，故服藥后仍應(yīng)稍事休息為宜。

10.與β腎上腺素受體阻滯藥或降壓藥合用時(shí)，須密切監(jiān)測(cè)以防低血壓。與β腎上腺素受體阻滯藥合用時(shí)，坦索羅辛的起始劑量應(yīng)較常規(guī)劑量小，且最好在就寢時(shí)使用。

11.坦索羅辛過(guò)量使用可致血壓下降，因此應(yīng)注意用量。

12.用藥期間如發(fā)生血壓下降，應(yīng)立即采取減量、停藥等適當(dāng)處理；如出現(xiàn)皮疹，應(yīng)立即停藥。

13.由于服藥期間可出現(xiàn)與直立性低血壓相關(guān)的癥狀（如眩暈等），因此服藥期間不宜駕駛、操縱機(jī)械或執(zhí)行危險(xiǎn)性作業(yè)。

14.用藥后如治療效果不明顯，宜及時(shí)更換治療方法。

坦索羅辛的不良反應(yīng)

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)頭暈、倦怠、步態(tài)蹣跚等。

2.心血管系統(tǒng)：偶見(jiàn)血壓下降、心率加快等。

3.胃腸道：偶見(jiàn)食欲缺乏、吞咽困難、惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛等。

4.肝臟：偶見(jiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、乳酸脫氫酶（LDH）升高，停藥后可恢復(fù)正常。

5.過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)皮疹。

6.其他：偶見(jiàn)鼻塞、浮腫等。

坦索羅辛的用法用量

一次0.2mg（或0.4mg），一日1次，飯后服用。根據(jù)年齡、癥狀不同可適當(dāng)增減。

坦索羅辛與其它藥物的相互作用

1.與西咪替丁合用，可抑制坦索羅辛的代謝，增加坦索羅辛的血藥濃度，從而導(dǎo)致毒性反應(yīng)。

2.首次與β腎上腺素受體阻滯藥合用，?？稍黾影l(fā)生低血壓的危險(xiǎn)。食物可減少坦索羅辛的吸收，從而降低坦索羅辛的生物利用度。

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