成份
本品主要成份為 阿比多爾。
化學(xué)名:6-溴-4-(二甲氨基甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽-水合物
分子式:C22H25BrN2O3S HClH2O
分子量:531.89
性 狀
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色或微黃色。
適應(yīng)癥/功能主治
治療由A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。
用法用量
口服。成人一次0.2g,一日3次,服用5日。
不良反應(yīng)
不良事件發(fā)生率約為6.2%,主要表現(xiàn)為惡心、腹瀉、頭暈和血清轉(zhuǎn)氨酶增高。
禁 忌
對本藥過敏者禁用。
注意事項
尚不明確。
兒童用藥
18歲以下用藥的安全有效性尚不明確。
老年患者用藥
65歲以上老年人用藥的安全性尚不明確。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品用于妊娠期和哺乳期婦女的療效與安全性尚不明確。
藥物相互作用
若與鋁制劑同時服用,則影響本品的吸收。如果在服用本品1~2小時后,再服用鋁制劑,則不影響藥物的吸收。與丙磺舒同時應(yīng)用,本品的半衰期延長至10小時。與茶堿合用,則血中的茶堿濃度會增加。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
1.藥理作用 本品為預(yù)防和治療流行性感冒藥,通過抑制流感病毒脂膜與宿主細(xì)胞的融合而阻斷病毒的復(fù)制。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗直接抑制A、B型流感病毒的復(fù)制,體內(nèi)動物試驗降低流感病毒感染小鼠的死亡率。 2.毒理研究 長期毒性:本品連續(xù)灌胃給藥,大鼠100~125mg/kg 6個月、犬25mg/kg 6個月,未見明顯毒性反應(yīng)。 生殖毒性:本品對大鼠無致畸胎作用。 遺傳毒性:本品經(jīng)體內(nèi)、外試驗,未見致突變作用。
藥代動力學(xué)
在國內(nèi)健康受試者(n=12)進行的藥代研究表明:單次口服阿比多爾個體間吸收差異較大。單劑量口服鹽酸阿比多爾200mg、400mg、600mg,達峰時間分別為2.0±1.3小時、1.5±1.3小時、1.3±1.1小時,達峰濃度分別為614.1±342.5、904.2±355.6、975.1±661.0,半衰期分別為11.9±3.7小時、12.27±5.32小時、13.4±6.9小時。同劑量組間的Tmax、T1/2、Ke和MRT均相近,無顯著性差異;在200mg組與400mg組間的Cmax、AUC呈劑量倍比性增加趨勢;600mg組Cmax、AUC雖高于400mg組,但無劑量倍比性增加趨勢。 另據(jù)動物藥代動力學(xué),大鼠灌胃給予本藥后吸收迅速,絕對生物利用度為35.6%。本藥全身分布,肝臟中濃度最高,其次是胸腺、腎臟和腦。給藥后48h,40%藥物以原形排出體外,其中糞便中排出38.9%。尿中排出不足0.12%。
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