奧美沙坦酯
奧美沙坦療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物，為一種較理想的抗高I血壓藥物，對各型高壓均有較好療效，其突出特點(diǎn)是半衰期較長，可以在一天內(nèi)有效控制血壓，因此服用較為方便。同時與其它的血管緊張素 II受體拮抗劑類藥物相比。具有劑量小、起效快、降壓作用更強(qiáng)而持久、不良反應(yīng)的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點(diǎn)。臨床研究表明：奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時服用以達(dá)到更理想的治療效果。此外，奧美沙坦對動脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等均具有較好作用。
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥原料和中間體
熔點(diǎn)：175.0 －180.0℃
相對密度:1.37g/cm3
產(chǎn)品含量: >99%
化學(xué)式: C29H30N6O6
CAS編號: 144689-63-4
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
分子量：558.59 [3]
合成方法
奧美沙坦的制備方法
上海醫(yī)藥工業(yè)研究院的研究人員研究一種新的奧美沙坦的制備方法是以4，4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5_基)苯基]苯基}甲基-4，6-二氫呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮(化合物(A))開環(huán)得到4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B))，再在堿作用下與4_溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯縮合，最后脫去三苯甲基保護(hù)基得到目的產(chǎn)物---奧美沙坦。
臨床研究
【功效主治】 本品適用于高血壓的治療。 【化學(xué)成分】 奧美沙坦酯。
【藥理作用】 在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機(jī)制，但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
【藥物相互作用】 奧美沙坦酯不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用，合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。
【不良反應(yīng)】 在多達(dá)3275例患者的對照臨床試驗(yàn)中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關(guān)。在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項(xiàng)發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3%vs1%）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1%的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎?？人缘陌l(fā)生率在安慰劑組（0.7%）和奧美沙坦酯組（0.9%）患者中相似。發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1%大于0.5%的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與本品有關(guān)尚不明確。實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果：在臨床對照試驗(yàn)中，具有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。血紅蛋白和血細(xì)胞比容:偶見血紅蛋白和血細(xì)胞比容略有下降（分別下降了大約0.3g/dL和0.3體積百分比）。肝功能檢查：偶見肝臟酶上升和/或血膽紅素上升，但會自行正常。過往的市場經(jīng)驗(yàn)：罕見有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑引起橫紋肌溶解癥的報(bào)道。
【禁忌癥】 對本品所含成分過敏者禁用。
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