化合物簡介
基本信息
化學式:C17H18FN3O3
分子量:331.341
CAS號:85721-33-1
理化性質(zhì)
密度:1.461 g/cm3
熔點:255-257°C
沸點:581.8oC
閃點:305.6oC
折射率:1.655
外觀:白色或類白色結(jié)晶性粉末
溶解性:本品在醋酸中溶解,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶。
計算化學數(shù)據(jù)
疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數(shù)量:2
氫鍵受體數(shù)量:7
可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:3
互變異構(gòu)體數(shù)量:0
拓撲分子極性表面積:72.9
重原子數(shù)量:24
表面電荷:0
復(fù)雜度:571
同位素原子數(shù)量:0
確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
共價鍵單元數(shù)量:1
用途
新型廣譜抗菌藥,具有很強的滲透性,血藥濃度高,毒性低,不易產(chǎn)生耐藥性,并能很快分布至其它各器官。此藥口服易吸收,肌注效果更佳。新型喹諾酮類廣譜抗菌藥物,對革蘭氏陽性和陰性細菌作用極強第三代喹諾酮類抗菌素,抗菌譜廣,殺菌力強而迅速。對包括綠膿桿菌、腸道細菌及金黃色葡萄球菌在內(nèi)的革蘭陽性和陰性菌均有殺菌作用。臨床多用其鹽酸鹽,用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染、膽道各系統(tǒng)感染、腹腔內(nèi)感染、婦科疾病感染、骨關(guān)節(jié)感染及全身嚴重感染的治療。
藥典信息
來源
本品為1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉甲酸,按干燥品計算,含C17H18FN3O3應(yīng)為98.5%~102.0%。
性狀
本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末,幾乎無臭。
本品在醋酸中溶解,在乙醇和三氯甲烷中極微溶解,在水中幾乎不溶。
鑒別
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。
2、本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(光譜集979圖)一致。
檢查
結(jié)晶性
取本品少許,依法檢查(通則0981),應(yīng)符合規(guī)定。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.1g,加0.1mol/L鹽酸10mL溶解后,溶液應(yīng)澄清無色,如顯色,與黃色或黃綠色4號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。
有關(guān)物質(zhì)
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品約25mg,精密稱定,加7%磷酸溶液0.2mL溶解后,用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含0.5mg的溶液。
對照溶液:精密員取供試品溶液適量,用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含1μg的溶液。
雜質(zhì)A對照品溶液:取雜質(zhì)A對照品約15mg,精密稱定,置100mL量瓶中,加6mol/L氨溶液0.6mL與水適量溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取1mL,置100mL量瓶中,用流動相A稀釋至刻度,搖勻。
系統(tǒng)適用性溶液:取氧氟沙星對照品、環(huán)丙沙星對照品和雜質(zhì)Ⅰ對照品各適量,加流動相A溶解并稀釋制成每1mL中約含氧氟沙星5μg、環(huán)丙沙星0.5mg和雜質(zhì)Ⅰ10μg的混合溶液。
靈敏度溶液:精密量取對照溶液適量,用流動相A定量稀釋制成每1mL中約含0.1μg的溶液。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,流動相A為0.025mol/L磷酸溶液-乙腈(87:13)(用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1),流動相B為乙腈,按下表進行線性梯度洗脫,流速為每分鐘1.5mL,檢測波長為278nm和262nm,進樣體積20μL。
時間(分鐘)
流動相A(%)
流動相B(%)
0
100
0
16
100
0
53
40
60
54
100
0
65
100
0
系統(tǒng)適用性要求:系統(tǒng)適用性溶液色譜圖(278nm)中,環(huán)丙沙星的保留時間約為12分鐘,氧氟沙星峰與環(huán)丙沙星峰和環(huán)丙沙星與雜質(zhì)Ⅰ峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。雜質(zhì)E、雜質(zhì)B、雜質(zhì)C、雜質(zhì)Ⅰ和雜質(zhì)D峰的相對保留時間分別約為0.3、0.6、0.7、1.1和1.2。靈敏度溶液色譜圖中(278nm),主成分峰峰高的信噪比應(yīng)大于10。
測定法:精密量取供試品溶液、對照溶液和雜質(zhì)A對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰,雜質(zhì)A(262nm)按外標法以峰面積計算,不得過0.3%,雜質(zhì)B、C、D和E(278nm)按校正后的峰面積計算(分別乘以校正因子0.7、0.6、1.4和6.7),均不得大于對照溶液主峰面積(0.2%),其他單個雜質(zhì)(278nm)峰面積不得大于對照溶液主峰面積(0.2%),各雜質(zhì)(278nm)校正后峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2.5倍(0.5%),小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷為干燥劑,在120℃減壓干燥6小時,減失重量不得過1.0%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,置鉑坩堝中,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821),含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定,
供試品溶液
取本品約25mg,精密稱定,加7%磷酸溶液0.2mL溶解后,用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。
對照品溶液
取環(huán)丙沙星對照品適量,精密稱定,加7%磷酸溶液0.2mL溶解后,用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。
系統(tǒng)適用性溶液
取氧氟沙星對照品、環(huán)丙沙星對照品和雜質(zhì)Ⅰ對照品各適量,加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含氧氟沙星5μg、環(huán)丙沙星0.1mg和雜質(zhì)Ⅰ10μg的混合溶液。
色譜條件
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈(87:13)(用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1)為流動相,流速為每分鐘1.5mL,檢測波長為278nm,進樣體積20μL。
系統(tǒng)適用性要求
系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中,環(huán)丙沙星的保留時間約為12分鐘,氧氟沙星峰與環(huán)丙沙星峰之間、環(huán)丙沙星峰與雜質(zhì)Ⅰ峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
類別
喹諾酮類抗菌藥。
貯藏
遮光,密封保存。
制劑
乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液。
藥品簡介
藥理毒理
屬氟喹諾酮類,抗菌譜同諾氟沙星,其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強者。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外,尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用,對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。該品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑,現(xiàn)一般認為喹諾酮類作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導致細菌死亡。
藥代動力學
250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9h,自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴),部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高于血藥濃度,自糞中約排出給藥量的15%~25%。
藥理作用:環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素,用于口服或靜脈給藥。
微生物學:環(huán)丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA解旋酶,阻止細菌復(fù)制,所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊,除喹諾酮類外,與其它任何抗生素不同。因此,環(huán)丙沙星對青霉素類,頭孢菌素類,氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類,氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響,動物體內(nèi)實驗、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn),特別在白細胞減少的動物。
可與環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林,頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林,阿洛西林,其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素,特別是異惡唑青霉素,萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑,氯林可霉素。
吸收、分布、消除:健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g,1~2小時后cmax分別為1.5μg/mL和2.5μg/mL,半衰期約為4小時,該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在腦脊髓中濃度較低,該品可在肝臟部分被代謝,并經(jīng)腎臟排泄于尿中??稍谀蛑斜3州^高藥物濃度。
適應(yīng)癥
環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣,除尿路感染、腸道感染、淋病等外,尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血癥等。該品口服制劑的適應(yīng)同諾氟沙星;靜脈給藥可用于較重感染的治療,如腸桿菌科細菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。
嚴重感染可與其他具協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染。包括:
呼吸道感染:環(huán)丙沙星可應(yīng)用在克雷伯氏桿菌屬,腸桿菌,變形桿菌屬,假單胞菌屬,嗜血桿菌屬,布蘭漢氏菌屬,軍團菌和葡萄球菌引起的肺炎。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的首選藥物。
中耳感染(中耳炎),鼻竇感染(鼻竇炎),特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。
眼部感染。
腎和/或尿道感染。
性腺器官感染:包括子宮附件炎,淋病和前列腺炎。
腹腔感染(腸道感染,膽道感染,腹膜炎)。
皮膚與軟組織感染。
骨與關(guān)節(jié)感染。
敗血癥,菌血癥。
免疫系統(tǒng)低下(免疫抑制或白細胞減少)病人的感染或感染的預(yù)防。免疫抑制病人進行選擇性腸道凈化。
體外研究表明,環(huán)丙沙星對下列病原體敏感:大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌、變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿(mào)鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。
下列細菌敏感性變異大:不動桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產(chǎn)堿桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結(jié)核分技桿菌、偶發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。
下列細菌耐藥:溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數(shù)例外,厭氧菌的敏感性從中度敏感(如消化球菌與消化鏈球菌)到耐藥(擬桿菌)。環(huán)丙沙星對梅毒螺旋體無效。
用法用量
1.成人的每日用量(以環(huán)丙沙星計,下同)為0.5~1.5g,分2次口服。靜脈滴注每日0.2~0.6g,但速度不宜過快;分2次滴注,每次時間約1小時。
2.骨、關(guān)節(jié)感染,一日1.0~1.5g,分2~3次服,療程4~6周或更長。
3.肺炎和皮膚軟組織感染每日1~1.5g,分2次,療程7~14日。
4.腸道感染每日1g,分2次,療程5~7日。傷寒每日1.5g,分2次服,療程10~14日。5.尿路感染每日0.5~1g,分2次服,療程7~14日;重癥或復(fù)雜性病例療程需適當延長。
6.淋病單次口服0.25~0.5g。
7.嚴重病例可靜滴給藥,每日0.4~0.6g,分2次靜滴。
(1)該品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但總吸收量(生物利用度)未見減少,故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應(yīng);服用時宜同時飲水250ml。
(2)結(jié)晶尿曾有報道,患者的尿pH在7以上時尤易發(fā)生,故應(yīng)避免同用堿化劑。每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
注意:環(huán)丙沙星過期不能使用。放置兒童不能手及的地方。
不良反應(yīng)
主要為胃腸道反應(yīng)(3-4%)、中樞神經(jīng)系癥狀(2%)、過敏反應(yīng)(0.5-1.0%)和實驗室檢測異常(3-4%),偶可導致癲癇、甚至驚厥(過量易于發(fā)生)。不良反應(yīng)大多輕微,故很少影響治療的繼續(xù)進行。見于諾氟沙星的結(jié)晶尿、關(guān)節(jié)痛或僵直、光敏感、視力障礙等也偶可發(fā)生于該品療程中??梢疠p度胃腸道刺激或不適,惡心,燒心,食欲不振.有輕度神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),眩暈,嗜睡,頭痛,不安,停藥后癥狀消失(恢復(fù)正常)。過敏反應(yīng),
皮疹,搔癢,顏面或皮膚潮紅,結(jié)膜充血。還可引起短暫性氨基轉(zhuǎn)移酶升高,體液潴留等。個別病例可引起肝損害。停藥后癥狀消失(恢復(fù)正常)??梢鹉I損害,尿素氮升高,腎功能不全者慎用。也有白細胞及血小板減少,嗜酸性粒細胞增多,口腔潰瘍。過敏時引起上呼吸道粘膜充血,喉頭水腫,窒息,皮膚血管炎,關(guān)節(jié)及肌肉痛,嚴重者可危及生命。腸胃道:惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、腹痛、腹脹、厭食。治療中或治療后如發(fā)現(xiàn)嚴重長期腹瀉,必須向醫(yī)生咨詢,因為這可能引起嚴重的腸道疾?。▊文ば阅c炎),需要及時治療。這種情況一旦發(fā)生必須停止使用環(huán)丙沙星,并給與適當?shù)闹委煟ㄈf古霉素口服4×250mg/天),禁用抑制腸蠕動藥。
神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、疲勞、激動、震顫;
少見的有:失眠、外周痛覺異常、出汗、步態(tài)不穩(wěn)、驚厥、顱內(nèi)壓升高、焦慮、夜夢、精神錯亂、抑郁、幻覺也有發(fā)生,個別病人出現(xiàn)精神反應(yīng)。一些病人,初次用藥可能發(fā)生這些不良反應(yīng),這時,可立即停止服用環(huán)丙沙星并通知醫(yī)生。
感覺器官:感覺器官副作用少見,有時可見味覺受損,視覺紊亂(雙視、色視)、耳鳴聽覺的暫時損傷,特別是在高頻率環(huán)境中更易出現(xiàn)。
高度過敏反應(yīng):一些病例,初次用藥可發(fā)生過敏反應(yīng),在這種情況下,停止用藥,并立即通知醫(yī)生。
皮膚反應(yīng):如皮疹、瘙癢、藥物熱。
少見的不良反應(yīng):皮膚點狀出血(瘀點)水皰的形成,伴隨出血(血皰)和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)(丘疹),這顯示了血管炎。
StevensJohnson及Lyell綜合癥:間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死,很少導致危及生命的肝衰竭,有些病人,初次給藥可發(fā)生過敏性的反應(yīng)(例:面部、血管性和喉頭水腫;呼吸困難,導致危及生命的體克);這些情況一旦發(fā)生,應(yīng)立即停藥并給予處理(休克治療)。
心血管系統(tǒng):
心動過速:少見的有潮紅、偏頭痛、暈厥。
其它副作用:
關(guān)節(jié)痛:少見的有體弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暫的腎功能損害,包括短暫的腎衰竭。在使用環(huán)丙沙星期間,偶見跟腱炎,因此,一旦出現(xiàn)跟腱炎癥狀(疼痛與腫脹),立即停藥并通知醫(yī)生。長期使用環(huán)丙沙星可引起由耐藥菌或酵母樣真菌導致的雙重感染。
對血液與血液成分的影響:嗜酸性細胞增多、白細胞減少、顆粒性細胞減少、貧血、血小板減少,偶見的有白細胞增多、血小板增多、溶血性貧血、凝血酶原值改變。
對實驗室參數(shù)的影響及尿沉淀:轉(zhuǎn)氨酶,堿性磷酸酶可能暫時增高,膽汁瘀滯性黃疸,特別是以往有肝損害的病人更易出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。血清中尿素氮、肌酐或膽紅素暫時升高,個別病人出現(xiàn)高血糖,結(jié)晶尿或血尿現(xiàn)象。
局部反應(yīng):靜脈炎或血栓性靜脈炎。
其他:即使嚴格按醫(yī)生要求服藥,環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應(yīng)能力,尤其是同時飲酒的病人。
用藥禁忌
1、該品不宜用于對喹諾酮類過敏者。
2、該品不宜用于兒童、孕婦和哺乳婦女。
3、腎功能減退時宜減量(肌酐清除率<20mL/min時劑量減半)肝功能減退者須權(quán)衡利弊。
4、有癲癇或中樞神經(jīng)系疾病既往史者慎用。腎功能減退患者應(yīng)用該品時應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度減量給藥。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成,在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類藥物對軟骨的損害,故此類藥物不宜用于小兒、孕婦,乳婦應(yīng)用時需暫停哺乳,因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者,應(yīng)避免應(yīng)用該品等氟喹諾酮類,因易發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。嚴重腎功能減退者亦宜避免應(yīng)用,因可發(fā)生抽搐等不良反應(yīng)。嚴重動脈硬化及癲癇患者慎用。已知對環(huán)丙沙星或其它喹諾酮類過敏的病人禁用。兒童、青少年、孕婦或哺乳期婦女禁用,因為還沒有藥物用于這些人的經(jīng)驗,動物實驗表明,環(huán)丙沙星可能對發(fā)育期關(guān)節(jié)軟骨有損害,但無致畸性的報道。癲癇患者和患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人用環(huán)丙沙星應(yīng)特別小心,只能認為利大于弊才可考慮用藥,因為可能引起病人的中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)。
藥物相互作用
1、尿堿化劑可減少該品在尿中的溶度導致結(jié)晶尿和腎毒性
2、含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收。
3、該品與咖啡因同用可減少后者的清除,t1/2延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系毒性。
4、丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%,同用時可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
5、該品與茶堿類合用可減少后者的肝清除約30%,使茶堿類的血濃度增高和半衰期延長而導致中毒,出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故同用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝,使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高,致不良反應(yīng)易于發(fā)生,應(yīng)避免同用。必須合用時,應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度或凝血酶元時間,并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少該品等喹諾酮類口服制劑的腸道吸收,不宜同用。當口服環(huán)丙沙星時,合并應(yīng)用鐵、硫糖鋁或含有鎂、鋁、或鈣的抗酸劑可減少環(huán)丙沙星的吸收。因此,環(huán)丙沙星應(yīng)在給與這些藥物1~2小時之前或至少4小時之后服用。這個限制不適用于附屬抗酸劑--H2受體拮抗劑。環(huán)丙沙星與茶堿類藥物同時服用之后可見血漿茶堿濃度升高,這樣可增加茶堿引起的副作用。因此當合用時,應(yīng)對血清內(nèi)茶堿濃度監(jiān)測,并適當減少茶堿的劑量。動物實驗表明,高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥(但不是乙酰水楊酸)合用可引起驚厥。環(huán)丙沙星與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥后,血清肌酐短暫升高,因此,應(yīng)對這些病人進行血清肌酐測定(2次/周)。同時服用環(huán)丙沙星和華法令可以增強華法令的作用。一些特殊病例,環(huán)丙沙星與優(yōu)降糖合并應(yīng)用可以增強優(yōu)降糖的作用。丙磺舒干擾環(huán)丙沙星的腎分泌,丙磺舒與環(huán)丙沙星的合并用藥增加環(huán)丙沙墾的血清濃度。胃復(fù)安加速環(huán)丙沙星的吸收,并使其在短期內(nèi)達到最高血漿濃度,胃復(fù)安對環(huán)丙沙星的生物利用度沒有影響。
獸藥應(yīng)用
作用與應(yīng)用
該品屬廣譜殺菌藥。對革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫(yī)臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強的一種;對革蘭氏陽性菌的作用也較強。此外,對支原體厭氧菌、綠膿桿菌亦有較強的抗菌作用。用于全身各系統(tǒng)的干擾、對消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染等均有良效。
用法與用量
內(nèi)服,一次量,每1kg體重,豬、犬5~15mg。2次/d。
混飲,每1L飲水,禽25~50mg。
肌內(nèi)注射,一次量,每1kg體重,家畜2.5mg;家禽5mg。2次/d。
安全信息
安全術(shù)語
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸后,立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴適當?shù)姆雷o服。
風險術(shù)語
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹
桐暉藥業(yè)公司成立20多年,提供原料/參比制劑的同時,擁有一個高水平的合成定制和分離純化團隊、提供高難度定制合成和分離純化服務(wù),建立了完善的雜質(zhì)分離技術(shù)平臺,可以快速的幫您得到所需的雜質(zhì)純品,特別擅長高難度的微量雜質(zhì)標樣制備,比如(萬分之一等極低含量,溶解度差,穩(wěn)定性差,分離度差,保留弱,發(fā)酵類藥物雜質(zhì)),可以提供合理的監(jiān)測和控制方法,分離和純化其過程中產(chǎn)生的微量未知雜質(zhì)。幫您輕松解決雜質(zhì)研究的難題。嚴格把控質(zhì)量關(guān),配套資質(zhì)齊全,所有雜質(zhì)均可提供COA。現(xiàn)除自有高端定制品牌TOREF外,也代理了包括中檢所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的銷售,品類齊全,價格有競爭力。
專業(yè)分離純化制備服務(wù)(高難度項目解決方案):
1、含量低
2、分離度差
3、穩(wěn)定性差
4、溶解性差
5、保留弱
6、無紫外吸收
我們的優(yōu)勢:
1、專業(yè)團隊,完善的平臺,分離純化技術(shù)成熟,經(jīng)驗豐富
2、藥物研發(fā)和注冊過程中所需的相關(guān)雜質(zhì)的定制合成
3、藥物研究多成分粗品,提供分離純化和結(jié)構(gòu)解析
4、擅長分離低含量,分離度差,無紫外吸收的成分
5、多種分離技術(shù)組合,周期短,成功率高,價格優(yōu)
6、毫克級,克級,公斤級純化、技術(shù)轉(zhuǎn)讓
7、提供完整的資料COA等相關(guān)檢測數(shù)據(jù)滿足申報要求
8、快速高效交付,品質(zhì)高,售后服務(wù)質(zhì)量好
成功案例對卡磺鈉注射液多個雜質(zhì)分離純化,確定結(jié)構(gòu),幫助客戶解決生產(chǎn)難題
桐暉藥業(yè),基于核磁、色譜及其聯(lián)用技術(shù),在分離純化、結(jié)構(gòu)確證細分領(lǐng)域潛心鉆研十余載,現(xiàn)為您提供技術(shù)專屬性強、純度高、重現(xiàn)性好、結(jié)構(gòu)確證無誤的專業(yè)解決方案,助力藥品研發(fā)。
關(guān)鍵字: 環(huán)丙沙星雜質(zhì)16;環(huán)丙沙星雜質(zhì)16雜質(zhì);環(huán)丙沙星雜質(zhì)16對照品;環(huán)丙沙星雜質(zhì)16雜質(zhì)分析;105589-00-2;
廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年,國家GSP認證,主要經(jīng)營中西藥制劑及化學原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品。桐暉擁有雄厚的經(jīng)濟實力,是一家集市場營銷、學術(shù)推廣、進出口、新產(chǎn)品研發(fā)、合作生產(chǎn)為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
桐暉藥業(yè)是行業(yè)中的進口藥專家,積極快速引進國外戰(zhàn)略性新產(chǎn)品,尤其是國內(nèi)緊缺或空白的新產(chǎn)品,已與全球各大藥企建立深入的合作關(guān)系,致力于將國際上最新、最好的產(chǎn)品引入中國市場,打造中國醫(yī)藥行業(yè)排頭兵。
桐暉藥業(yè)是世界新產(chǎn)品進出口的專業(yè)平臺,在國際醫(yī)藥界享有很高的名望和美譽。它擁有一支專業(yè)的營銷部、市場部和進口注冊團隊,具有專業(yè)的產(chǎn)品打造力,高度準確的終端占有力,打造同類產(chǎn)品中的優(yōu)秀品