基本信息

化學(xué)式：C7H7NO3

分子量：153.135

CAS號(hào)：89-57-6

EINECS號(hào)：201-919-1

理化性質(zhì)

密度：1.492g/cm3

熔點(diǎn)：275-280℃

沸點(diǎn)：380.8℃

閃點(diǎn)：184.1℃

折射率：1.691

外觀：白色至灰白色粉末

溶解性：易溶于熱水，溶于鹽酸，微溶于冷水和乙醇 ^[3]

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

摩爾折射率：39.30

摩爾體積（cm3/mol）：102.6

等張比容（90.2K）：310.2

表面張力（dyne/cm）：83.3

極化率（10-24cm3）：15.57 ^[3]

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數(shù)量：3

氫鍵受體數(shù)量：4

可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：1

互變異構(gòu)體數(shù)量：9

拓?fù)浞肿訕O性表面積：83.6

重原子數(shù)量：11

表面電荷：0

復(fù)雜度：160

同位素原子數(shù)量：0

確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

共價(jià)鍵單元數(shù)量：1 ^[3]

作用用途

活動(dòng)性UC患者的結(jié)腸黏膜中前列腺素E2 （PGE2）和白三烯B4 （LTB4）的含量很高。美沙拉秦可以劑量依賴方式抑制前列腺素的合成，減少PGE2在人結(jié)腸黏膜的釋放。此外，美沙拉秦還可以抑制中性粒細(xì)胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培養(yǎng)人結(jié)腸黏膜細(xì)胞可對(duì)兩種重要的炎癥介質(zhì)——趨化性LTB4和白三烯產(chǎn)生劑量效應(yīng)抑制。高劑量時(shí)美沙拉秦能夠抑制人中性粒細(xì)胞的某些功能，如遷移，脫粒，吞噬及氧自由基的合成。此外，美沙拉秦還可以抑制在炎癥發(fā)生中起重要作用的血小板活動(dòng)因子（PAF）的合成。對(duì)有炎癥的腸壁的結(jié)締組織效果更佳。 用于潰瘍性結(jié)腸炎、潰瘍性直腸炎和克羅恩病。

對(duì)腸壁的炎癥有顯著的抑制作用，美沙拉嗪可以抑制引起炎癥的前列腺素的合成和炎性介質(zhì)白三烯的形成，從而對(duì)腸黏膜的炎癥起顯著抑制作用。

用法用量

片劑：飯前一小時(shí)服用。

成人：① 潰瘍性結(jié)腸炎：1-2片/次，每日3次；維持治療劑量為1片/次，3次/日。

②克隆氏病：1-3片/次，3次/日。

兒童：每日20～30mg/kg。

栓劑：成人：1個(gè)/次，1～2個(gè)/日。灌腸液：每天1次，每次1支。

兒童：兩歲可以考慮使用，具體劑量遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

可能出現(xiàn)輕度的胃部不適。

美沙拉嗪很有可能誘發(fā)慢性肝炎。文獻(xiàn)報(bào)道 ^{了該醫(yī)院一位65歲的老人（男性）在服用了美沙拉嗪后谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）指標(biāo)增高。在服用了1年又4個(gè)月后ALT指標(biāo)甚至超出了正常值得16倍。如圖所示，為該病人ALT指標(biāo)隨時(shí)間變化圖，96、97、98為年份，F(xiàn)、M、A等為二月，三月，4月縮寫。Simvastatin為一種心血管藥物。Perindopril等5種藥物為病人服用的其他藥物（病人使用了心臟起搏器）。在病人停用了Simvastatin后他的ALT指標(biāo)并沒有下降，反而始終超過正常值12倍左右。在1997年6月左右病人因?yàn)锳LT指標(biāo)太高被送到該醫(yī)院肝病科。隨后醫(yī)生做了肝臟活檢，發(fā)現(xiàn)肝臟出現(xiàn)了部分纖維化病變。隨后醫(yī)生建議停止使用美沙拉嗪，在2個(gè)月內(nèi)ALT指標(biāo)恢復(fù)正常。}

ALT指標(biāo)隨時(shí)間變化圖

文獻(xiàn)中還談到了一個(gè)案例，在一次雙盲實(shí)驗(yàn)中比較美沙拉嗪與柳氮磺胺吡啶在治療潰瘍性結(jié)腸炎上的效果。（柳氮磺胺吡啶為治療結(jié)腸炎的舊藥，它在腸道中被微生物分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶）舊的觀點(diǎn)認(rèn)為5-氨基水楊酸是治療潰瘍的活性成分，而磺胺吡啶是引起副反應(yīng)的罪魁禍?zhǔn)?。但這次雙盲實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示卻不然。結(jié)果顯示在服用美沙拉嗪的115個(gè)病人中有14%的人有副反應(yīng)，服用柳氮磺胺吡啶的105個(gè)病人中有24%的人有副反應(yīng)。說明舊藥柳氮磺胺吡啶確實(shí)副反應(yīng)大于美沙拉嗪。但是服用美沙拉嗪的病人中有3個(gè)患有肝炎，而服用柳氮磺胺吡啶的有4人患有肝炎?；疾「怕氏嗨?，整體肝病患有率為3%。表明：美沙拉嗪很有可能是引起肝炎的罪魁禍?zhǔn)住?/p>

建議：長(zhǎng)期服用美沙拉嗪的病友需要經(jīng)常檢查肝臟指標(biāo) - 谷丙轉(zhuǎn)氨酶 （ALT）等。如果該指標(biāo)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過正常水平那么需要停止服用美沙拉嗪。否則容易引起肝炎，肝纖維化甚至肝壞死。

注意事項(xiàng)

1、對(duì)水楊酸類藥物以及本品的賦形劑過敏者忌用。

2、肝腎功能不全者慎用；妊娠及哺乳期婦女慎用；兩歲以下兒童不宜用。

3、與氰鈷胺片（VitB12片）同用，將影響氰鈷胺片的吸收。

4、服藥時(shí)要整粒吞服，絕不可嚼碎或壓碎。

5、出血體質(zhì)慎用。

6、胃和十二指腸潰瘍患者禁用。

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