GLP-1屬于腸促胰島素家族，其分泌受進食活動調(diào)節(jié)，具有血糖濃度依賴性降糖效應(yīng)。GLP-1受體激動劑（GLP-1RA）能模擬GLP-1生理作用，延長作用時間。GLP-1和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）是兩種主要的腸促胰島素，其中前者在2型糖尿病患者（甚至是糖耐量受損人群）中分泌明顯減少，因而成為重要的治療靶標。對GLP-1生理作用的研究顯示，其不僅可增強β細胞反應(yīng)，還能通過作用于α細胞減少胰高血糖素分泌，進而減少肝糖輸出，以及作用于進食中樞和胃，抑制食欲并減緩胃排空，從而降低β細胞負荷等。
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