中文名稱鹽酸普拉克索中文同義詞鹽酸普拉克索一水合物;一水普拉克索鹽酸鹽;普拉克索鹽酸鹽一水合物;普拉克索二鹽酸鹽單水合物;普拉克索二鹽酸鹽一水合物,;普拉克索;(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-(丙基氨基)苯并噻唑二鹽酸鹽一水合物;鹽酸普拉克索(標(biāo)準(zhǔn)品)英文名稱Pramipexoledihydrochloridemonohydrate

用途鹽酸普拉克索一水合物為抗組胺藥，臨床上主要用于治療帕金森病及其綜合征，可單用或與左旋多巴合用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”Chemicalbook波動)，需要應(yīng)用本品。生物活性Pramipexole2HClMonohydrate是一種部分/全部D2S，D2L，D3，D4受體激動劑，Ki為3.9，2.2，0.5，5.1nM。

體外研究Pramipexole，用于治療帕金森氏病癥狀的新型化學(xué)多巴胺激動劑，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中對黑質(zhì)多巴胺神經(jīng)元起神經(jīng)保護(hù)作用。在SH-SY5Y細(xì)胞和灌注到大鼠紋狀體，Pramipexole減少methylpyridiniumion(MPP+)產(chǎn)生的氧自由基的水平。Pramipexole也濃度依賴性抑制鈣，磷酸鹽或MPP+誘導(dǎo)的線粒體轉(zhuǎn)運(yùn)孔開放。Pramipexole劑量依賴性降低多巴胺代謝物的水平，而紋狀體多巴胺水平保持不變。Pramipexole降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)率和相關(guān)的羥自由基的產(chǎn)生繼發(fā)于增加的MAO活性，可能對Chemicalbook黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元的氧化損傷有作用。Pramipexole（4-100mM）顯著衰減DA-或L-DOPA誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡，這種作用沒有被D3受體拮抗劑U-99194A或D2受體拮抗劑raclopride所抑制。Pramipexole還以劑量依賴的方式保護(hù)MES23.5細(xì)胞免受過氧化氫誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在無細(xì)胞系統(tǒng)中從DA或L-DOPA氧化產(chǎn)生的最終產(chǎn)品。體內(nèi)研究Pramipexole（0.001毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索運(yùn)動活性。Pramipexole（1毫克/千克，口服）能夠顯著降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)僅16％。