文名稱利特昔替尼中文同義詞丙烯酰哌啶胺;化合物PF-06651600;PF-06651600;PF06651600;PF06651600;RITLECITINIB;1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;利特昔替尼;1-[(2S,5R)-2-甲基-5-[[7H-吡咯并[2,3-D]-4-嘧啶基]氨基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;利替尼(PF-06651600)英文名稱1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

生物活性Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3選擇性的抑制劑，IC50為33.1 nM。對(duì)JAK1、JAK2和TYK2沒(méi)有活性(IC50 > 10 000 nM)。

生物活性Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3選擇性的抑制劑，IC50為33.1 nM。對(duì)JAK1、JAK2和TYK2沒(méi)有活性(IC50 > 10 000 nM)。

體內(nèi)研究在鼠實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎模型和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎中，PF-06651600減少其疾病病理特征。PF-06651600在臨床前和臨床評(píng)價(jià)中具有合適的藥代動(dòng)力學(xué)和藥Chemicalbook效學(xué)性質(zhì)。PF-06651600在人體中的藥代動(dòng)力學(xué)預(yù)測(cè)表明，血液清除約為5.6mL/min/kg，分布容積1.3L/kg，口服生物利用度為90%，系統(tǒng)性半衰期為2小時(shí)。