其它 沙丁胺醇雜質03鹽酸鹽 相關介紹物理性質
物性數據
密度(g/mL,徑頭寫規(guī)行25/4℃):不確定
相對蒸汽密度(g/mL,空氣子玉=1):不確定
熔盡面南種鐘判領隨點(oC):157額統(tǒng)護若話席你汽-158
沸點(oC,常壓):不確定
沸點(oC, 5.2kPa):不確定
折射率:不確定
閃點(oC):不確定
比旋光度(o):不確定
自燃點或引燃孔學限磁列臺病用呢懷兵溫度(oC):不確定
蒸氣壓(kPa,25oC):不確定
飽和蒸氣壓(kPa,60oC):不確定
燃燒熱(KJ/mol):不確定
臨界溫度(oC):不確定
臨界壓力(KPa):不確定
油水(辛醇/水)分配系數的對數值:不確定
爆炸上限(%,V/V):不確定
爆炸下限(%,V/V):不確定
溶解性:不溶于氯仿或乙醚
其硫酸鹽為白色或近白色的剛她結晶性粉末。無臭,味微苦。略溶死五劃汽帝垂裝為于水,可溶于乙醇,微溶于乙醚。
分子結構數據
1、 摩爾折射率:67.76
2、 摩爾體積(m/mol):207.6
3、 等張比容(90.2K):550.0
4、 表面張力(dyne/cm):49.2
5、 極化率(10cm):26.8留雖覺6
化漸若脫蛋學性質
為一種選擇性β2 -受體激動劑。
計算化綠持學數據:
1、 疏水參數計算參精游考值(XlogP):0.3
2、 氫鍵供體數量:4
3、 氫鍵受體數量:4
4、 可旋轉化學鍵數量:5
5、 互變異構體數量:3
6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):7亂辦編含2.7
7、 重原子數量:17
8、 表面電荷:0
9、 復雜度:227
10、 同位素原子數量:0
11、 確定原子立構中心數量:0
12、 不確定原子立構中心數量:1
13、 確定化學鍵立構中心數量:0
1持上找錯輸從臉穿散呢項4、 不確定化學鍵立構中心數量:0
15封斯消殺達整、 共價鍵單元數量:1
編輯小陸特各統(tǒng)款歡本段 作用
用途
用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫所致的支氣管痙攣由對羥基苯乙酮經氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再經水解、中和、氫化制得。
其他用途
在現(xiàn)代豬肉養(yǎng)殖中被用作瘦肉精,來提高生豬的瘦肉產量參聯(lián)情脫斷工。2002年始,被列為養(yǎng)殖行業(yè)違禁藥物,不得在畜禽養(yǎng)殖中添加。
在臨床上婦產科傳統(tǒng)用于治療早產,卻一直沒有被記入藥品說明書。
硫酸舒喘靈用于先兆早產126例分析
來源:INTERNET作者:潘琴芳2005-8-9
摘要: 【摘要】目的探討硫酸舒喘靈在先兆早產中應用的臨床意義。方法對126例先兆早產口服硫酸舒喘靈,觀察宮縮頻率及強度。結果126例先兆早產孕婦掌盡守經治療,宮縮均有顯著抑制。結論硫酸舒喘靈可有效治療先兆早產。
【摘要】目的探討硫酸舒喘靈在先兆早產中應用的臨床意義方法 對126例先兆早產口服硫酸舒喘靈,觀察宮縮頻率及強度。結果 126例先兆早產孕婦經治斤額零進破蒸療,宮縮均有顯著抑制。結論硫酸舒喘靈可有效治療先兆早產。關鍵詞硫酸舒喘靈先兆早產宮縮頻度
1 臨床資料
1.1 病例選擇 早產兒的定義:1962年WHO將妊娠周<37周作早產的診斷標準[1]。我國對早產的定義為妊娠滿28周且不滿37周分娩者。確診為先兆早產的條件:(1)妊娠在28~37周;(2)胎膜完整;(3)宮口開75px以內群翻夠;(4)子宮收縮持動章續(xù)時間不超過30s,間隙為慶單運海燈的者態(tài)曲社10min以上者。
1.2 發(fā)生率自1998年1月~2002年9月間我院共分娩913例,其中收治妊娠滿28周至不滿37周(196~258日)孕婦126例,占分娩總人數13.8%。
1.3 年齡及孕婦情況1.3.1 初產婦年齡分布情況。顯示,初產婦最小年它雙傷差齡19歲,最大35歲,平均年齡24.7歲。初產婦共112例,占統(tǒng)計先兆早產人數的88.9%。 初產婦年齡分布情況社如持衛(wèi)增章慶(略)
1.3.2 經產婦年齡分布情況見。表務2顯示,經產婦共14例,占統(tǒng)計人數的12%,經產婦平均年齡32歲。 經產婦年齡分布情況(略)
1.3.3 于死鄉(xiāng)德速練目層答合并癥在126例先兆早產的孕婦中,妊娠合并妊高征等急、慢性疾病者共29例企留限責由錢葉親組差,占23%。其中合并妊高征7例片雙;合并貧血8例;肝功能正常,但二對半呈"二陽"或"三陽"共6例;雙胎4例;其他4例。見表楊鮮振歷項巴軍而告反3。 妊娠合并癥分布情況合并癥
2 治療方法
對已確診為先兆早產孕婦,首次口服硫酸舒喘靈4.8mg,觀察15~20min;若宮縮的頻率或強度減弱,即按4.8mg,Q6h口服用,直維持此劑量。若30mi調含個論話被苦角亂n后宮縮未見減弱,再加服2.4~4.8mg,以后仍按4.8mg,Q6h服用,同時針對其他合并癥進行對癥治療。
3 結果
126例先兆早產孕婦經入院正規(guī)治療,孕婦宮縮均有顯著抑制。孕齡平均維持至39.7周,最短維持在不足1周分娩的僅3例,占2.3%。新生兒體重平均3.23kg。與隨機抽取馬思看來占含片可律鋼同年份126例孕婦對照,孕齡平均40.2周,新生兒體重3.27g,二者差異板陳治影代寫送倍無顯著性(P>0.5)。新生兒畸形、窒息發(fā)生率無明顯升高。
4 討論
硫酸舒喘靈屬擬腎上腺素能β-受體興奮劑類藥物,主要具有β 2 -受體興奮厚歡資眼作用,松弛子宮平滑肌希萬因企我數簡魯破序止,抑制子宮平滑肌收縮的活性,從而抑制宮縮??诜蛩崾娲`后由胃腸吸收,一般15min后發(fā)揮藥效,2~2.5h血漿濃度達高峰,維持4~5h,其半衰期為2.7~5h,代謝產物80%分布在血漿中,76%由首一尿液排泄最,可持續(xù)3天。
提高療效,應明確早產原因,只有因子宮收縮所致的先兆早產有效,而對宮頸、宮體正常、胎膜早破等引起的早產無效[2],治療中要嚴密觀察宮縮強度,及時調整劑量。為保持血液中藥物濃度,應語前魚量屬名每6h口服1次,避免用每日3次或4次的方法服用。硫酸舒喘靈片劑中含有少量β 1 -受體興奮的成分,口服較靜脈給藥的副作用小,偶有服藥后細懷啊趕坐轉心悸、心律不齊,可加服谷維素10mg,控制植物神經紊亂,預防心悸應順父散女清夠加重,效果滿意,本組126例,孕婦未發(fā)生1例被迫中途停藥。
護整種政僅藝沿殖度織目尚無文獻報道用藥后對胎或新生兒產生損害,有文獻報道長期應用,偶見胎心率亂晚就改回速增快、新生兒暫時性低血糖等癥狀,本組新生兒未見類似癥狀。
參考文獻
1 陳榮華,鄭德元,畢克禮.尼爾遜兒科先不切馬學片成學,第15版.西安:世綠作要流胡衛(wèi)常夫任界圖書出版社西安公司,1999,1.
2 單家治.硫酸舒喘靈在產科的應用.中國婦產顯續(xù)和值攻染寧五口茶煙科專家經驗文集,1994,5.
作者單位統(tǒng)底條否差講印述波攻縣:212000江蘇省鎮(zhèn)黃述通缺他工高菜江市丹徒區(qū)上黨鎮(zhèn)衛(wèi)生院
編輯本帶品慶銷含造語航段 功能藥理
主治
1、用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等。
2、慢性充血性心力衰竭。
藥理
本品化學結構與異丙腎上腺素近似,作用較異丙腎上腺素相當或略強。其在氣管內吸收較慢,而且不易被體內的硫酸酶破壞,所以作用較強而持久。本品能有效地抑制組胺和致門或具殖句波完過敏性遲緩反應物質的釋放,防止支氣管痙攣。
沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑,能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體,有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者,其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關。
本品對心臟的β1受體的激動作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞,故本品口服有效,作用持續(xù)時間較長。口服生物利用度為30%,服后15~30分鐘生效,2~4小時作用達高峰,持續(xù)6小時以上。氣霧吸入的生物利用度為10%,吸入后1~5分鐘生效,1小時作用達高峰,可持續(xù)4~6小時。Vd為1L/kg。大部在腸壁和肝臟代謝,進入循環(huán)的原形藥物少于20%。主要經腎排泄。用于防治支氣管哮喘,哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發(fā)作多用氣霧吸入,預防發(fā)作則可口服。
藥物分析
方法名稱: 沙丁胺醇原料藥-沙丁胺醇的測定-非水滴定法
應用范圍: 本方法采用滴定法測定沙丁胺醇原料藥中沙丁胺醇的含量。
本方法適用于沙丁胺醇原料藥。
方法原理: 供試品加冰醋酸溶解后,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算沙丁胺醇的含量。
試劑: 1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3. 結晶紫指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備:
試樣制備: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調節(jié)至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定:取在105℃干燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟: 精密稱取供試品約0.2g,加冰醋酸25mL溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于23.93mg的C13H21NO3。
注:"精密稱取"系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業(yè)出版社,2005年版,二部,p.273。
藥物鑒別
(1) 取本品約20mg,加水2ml 溶解后,加三氯化鐵試液2 滴,振搖,溶 液顯紫色,加碳酸氫鈉試液,溶液變?yōu)槌燃t色。
(2) 取本品約10mg,加0.4 %硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基安替比林溶液1ml 與2 %鐵氰化鉀溶液1ml ,加氯仿10ml振搖,放置使分層,氯仿層顯橙紅色。
(3) 取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液,照分光光度法( 附錄Ⅳ A)測定,在276nm 的波長處有最大吸收,其吸收度約為0.56。
用法用量
口服,成人,每次2~4mg,1日3次;兒童,每次0.1~0.15沙丁胺醇氣霧劑mg/kg,1日2或3次。氣霧吸入,每次0.1~0.2mg(即噴吸1~2次),必要時每4小時重復1次,但24小時內不宜超過8次。粉霧吸入,成人,每次吸入0.4mg,1日3~4次;兒童,每次吸入0.2mg,1日3~4次。靜脈注射,1次0.4mg,用5%葡萄糖注射液20ml或氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢注射。靜脈滴注,1次0.4mg,用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后滴注。肌內注射,1次0.4mg,必要時4小時可重復注射。
藥物療效
從科學的角度上講,任何呼吸疾病藥物都有針對性,不可能會針對所有病因。亞中國際哮喘聯(lián)盟附屬北京國濟中醫(yī)院呼吸疾病診療基地王立祥教授說,建議不要盲目求醫(yī)用藥、一定要去專業(yè)的醫(yī)院檢查、再一個是病因及分型不明確。沒有采取一個針對性的治療,不僅達不到預期的治療效果,反而促使病情加重惡化。
呼吸系統(tǒng)疾病是一種常見病、多發(fā)病,發(fā)病誘因由于主要是大氣污染、吸煙、人口老齡化及其他因素。
治療關鍵在于:與其他系統(tǒng)疾病一樣,周密詳細的病史和體格檢查是診斷呼吸系疾病的基礎,X線胸部檢查對肺部病變具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常為全身性疾病的一種表現(xiàn),還應結合常規(guī)化驗及其他特殊檢查結果,進行全面綜合分析,力求作出病因、解剖、病理和功能的診斷。進而針對性制定最適合患者的療法,從根源入手實施治療。建議及時到國家正規(guī)呼吸內科接受科學系統(tǒng)化、規(guī)范化、多元化診療。
不良反應
(1)較常見的不良反應有:震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈。
(2)較少見的不良反應:頭暈、目眩、口咽發(fā)干。
(3)逾量中毒的早兆表現(xiàn):胸痛,頭暈,持續(xù)嚴重的頭痛,嚴重高血壓,持續(xù)惡心、嘔吐,持續(xù)心率增快或心博強烈,情緒煩躁不安等。
相互作用
(1)同時應用其他腎上腺素受體激動劑者,其作用可增加,不良反應也可能加重。
(2)并用茶堿類藥時,可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應。
(3)本品的支氣管擴張作用能被β受體阻滯藥普萘洛爾所拮抗,因而不宜與普萘洛爾同用。
注意事項
(1)少數人可見惡心、頭痛、頭暈、心悸、手指震顫等副作用。劑量過大時,可見心動過速和血壓波動。一般減量即恢復,嚴重時應停藥。
(2)對其他腎上腺素受體激動劑過敏者可能對本品呈交叉過敏。
(3)長期用藥亦可形成耐受性,不僅療效降低,且可能使哮喘加重。
(4)對拋射氟里昂過敏患者禁用本品霧化劑。
(5)β受體阻滯劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴張作用,故不宜合用。
(6)心血管功能不全、冠狀動脈供血不足、高血壓、糖尿病、和甲狀腺機能亢進患者慎用。
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廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年,國家GSP認證,主要經營中西藥制劑及化學原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產品。桐暉擁有雄厚的經濟實力,是一家集市場營銷、學術推廣、進出口、新產品研發(fā)、合作生產為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
桐暉藥業(yè)是行業(yè)中的進口藥專家,積極快速引進國外戰(zhàn)略性新產品,尤其是國內緊缺或空白的新產品,已與全球各大藥企建立深入的合作關系,致力于將國際上最新、最好的產品引入中國市場,打造中國醫(yī)藥行業(yè)排頭兵。
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