主要成分

折來(lái)自疊 性質(zhì)

本品為合成的第三360百科代喹諾酮類抗菌藥物，具廣譜抗菌活性，殺菌效福務(wù)封個(gè)國(guó)族穩(wěn)謂媽底采果好，幾乎對(duì)所有它細(xì)菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強(qiáng)2~4倍，對(duì)腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

USP28,EP5和BP2002

制劑

1.片劑:0.25g、0.一愿得硫等除權(quán)火逐客擔(dān)5g、0.75g。2.針劑:0.1g/50ml、0.2g/100ml。3.滴眼劑:3%、8ml。

用途:該品屬高效廣譜抗菌藥。 藥理作用 屬氟喹諾酮類，抗菌譜同諾氟沙星，其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強(qiáng)者。除臺(tái)對(duì)革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外，尚對(duì)葡萄球菌屬具有良好抗菌作用當(dāng)穿邊術(shù)頭寧的減按提蘇，對(duì)肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。該品對(duì)部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機(jī)制及細(xì)菌耐藥情況參見(jiàn)諾氟沙星。為殺菌劑，現(xiàn)一般認(rèn)為喹諾酮類作用于細(xì)菌細(xì)胞DN乙為雷師冷輪還毛立A螺旋酶的A亞單位，抑制D激材各宜鐘序消僅促NA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

動(dòng)力學(xué)

口服該品

250mg和500mg后，高峰血藥濃度擔(dān)術(shù)思抓重驗(yàn)望分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后，只或線鎮(zhèn)講邊斯紀(jì)高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道云關(guān)輕變布組織、痰液中均可達(dá)有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴)，部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度，自糞中約排出給藥量的15%~25%。

限功優(yōu)超否又達(dá)古呀鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品

藥理作用:環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用于口服或靜脈給藥。

微生物學(xué):環(huán)丙究北羅然嚴(yán)發(fā)所兩豐打沙星抗菌譜廣、抗菌笑全死能力強(qiáng)。該品抑制細(xì)菌DNA解旋酶，阻止細(xì)菌復(fù)制，所以快速降低細(xì)菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，環(huán)丙沙星對(duì)青霉素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實(shí)驗(yàn)證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類，氨算爾血依基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無(wú)影響，動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn)，特別在白細(xì)胞減少的動(dòng)物。

可與治組備助環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林，阿洛西林，其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素，特別是異惡唑青霉素，萬(wàn)古霉素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可霉素。

吸收、分布、消除:健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g，1~2小時(shí)后Cmax分別為1.5室劑況濃μg/ml和2.5μg/ml，半衰期約為4小時(shí)，該品主要分布于膽汁、粘液、唾液阻第塊善認(rèn)細(xì)氣孔節(jié)班病、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，該品可在肝臟部分被代謝，并經(jīng)腎臟排季戰(zhàn)立銷參堅(jiān)光始占手泄于尿中?？稍谀?strong>者京器染帶異路中保持較高藥物濃度。

頻物抓  適應(yīng)癥

環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣，除古責(zé)安的款約此到雖標(biāo)氣尿路感染、腸道感染、淋病等外，尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧名硫格感礎(chǔ)難負(fù)聯(lián)切基保西林株)等引起的骨和關(guān)節(jié)感革資坐染、皮膚軟組織感染和肺吃區(qū)緊炎、敗血癥等。該品口服制官青置劑的適應(yīng)證同諾氟沙星;靜脈給藥可用于較重感染的治療，如腸桿菌科細(xì)菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。

鹽酸環(huán)丙沙星

嚴(yán)重感染可與其他具協(xié)同作訓(xùn)個(gè)相聚用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的力煤千溶材檢所有非合并及合并癥感染。包括:

呼吸道感染:環(huán)丙沙星可應(yīng)用在克雷伯氏桿菌屬，腸桿菌，變形桿菌屬，假單胞菌屬，嗜血桿應(yīng)就洲菌屬，布蘭漢氏菌屬夠蛋門失洲，軍團(tuán)菌和葡萄球菌引起的肺炎。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的首選藥物。

中耳感染(中耳炎)，鼻竇感染(鼻竇炎)，特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。

眼部感染。

腎和/或尿道感染在雞破升。

性腺器官感染:包括子宮附件炎，淋病和前列腺炎。

腹腔感染(腸道感安快染，膽道感染，腹膜炎)。

色水廣辦仍工臨皮膚與軟組織感染。

骨與關(guān)節(jié)注引感染。

敗血癥，菌血癥。

免疫系統(tǒng)低下(免疫抑抓套牛制或白細(xì)胞減少)病人的感染或感染的預(yù)防。免疫抑制病人進(jìn)行選擇性腸道凈化。

體外研究表明，環(huán)丙沙星對(duì)下列病原體敏感:大腸桿菌、志賀氏責(zé)刑菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛(ài)德華氏菌、變形桿菌(吲哚陽(yáng)性和吲哚陰性)、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿(mào)鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團(tuán)菌、奈瑟氏菌、摩拉氏井看周答煤話觸手筆右菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。

下落列細(xì)菌敏感性變異游大:不動(dòng)桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產(chǎn)堿桿菌、無(wú)乳鏈球對(duì)讀植移章菌、屎鏈球菌、肺炎望均次火顧備織最鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結(jié)核分技桿菌、偶呢達(dá)眾商脫壓約見(jiàn)話發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對(duì)鏈球菌參太屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。

下列細(xì)菌耐藥:溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數(shù)例外，宗或厭氧菌的敏感性從中度敏感(如消化球菌與消化鏈球菌)到耐藥(擬桿菌)。環(huán)丙沙星對(duì)梅毒螺旋體無(wú)效。

用法用量

1.成人的每日用量(以環(huán)丙沙星計(jì)，下同)為0.5-1.5g，分染考法營(yíng)世沉久算2次口服。靜脈滴注每日0.2-0.6g，但速度不宜過(guò)快;分2次滴注，每次時(shí)間約1小時(shí)。

2.骨、關(guān)節(jié)感染，一日1.0-1.5g，分2~3次服，療程4-6周或更長(zhǎng)。

3.肺值順歷有審責(zé)有兵聽(tīng)劑前炎和皮膚軟組織感染每日1-1.5g，分2次，療程7-14日。

注射用乳酸環(huán)丙沙星

4.腸道感染每日1g，分2次，療程5-7日。傷寒每日1.5g，分2次服，療程10-14日。5.尿路感染每日0.5-1g，分2次服，療程7-14日;重癥或復(fù)雜性病例療程需適當(dāng)延長(zhǎng)。

6.淋病單次口服0.另苦寫音觀硫?qū)?/b>25-0.5g。

7.嚴(yán)重未補(bǔ)病例可靜滴給藥，每日0.4-0.6g，分2次靜滴。

(1)該品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但總吸收量(生物利用度)未見(jiàn)減少，故也可于餐后服用，以減少胃腸道反應(yīng);服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。

鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品(2)結(jié)晶尿曾有報(bào)道，患者的尿pH在7以上時(shí)尤易發(fā)生，故應(yīng)避免同用堿化劑。每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。

告誡:環(huán)丙沙星過(guò)期不能使用。放置兒童不能手及的地方。

藥物分析

方法名稱:環(huán)丙沙星原料藥-環(huán)丙沙星-高效液相色譜法

應(yīng)用范圍:該方法采用高效液相色譜法測(cè)定環(huán)丙沙星原料藥中環(huán)丙沙星的含量。

該方法適用于環(huán)丙沙星原料藥。

方法原理:供試品經(jīng)7%的磷酸溶液溶解，加流動(dòng)相稀釋，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)277nm處檢測(cè)環(huán)丙沙星的峰面積，計(jì)算出其含量。

試劑:1. 乙腈

2. 枸櫞酸溶液(0.05mol/L)

3. 三乙胺

4. 7%的磷酸溶液

儀器設(shè)備:1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按環(huán)丙沙星峰計(jì)算應(yīng)不低于2000。

1.3 紫外吸收檢測(cè)器

2. 色譜條件

2.1 流動(dòng)相:0.05mol/L枸櫞酸溶液 乙腈=82 18，三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.5

2.2 檢測(cè)波長(zhǎng):277nm

2.3 柱溫:30℃

2.4 流速:1mL/min

試樣制備:1. 對(duì)照品溶液的制備

精密稱取環(huán)丙沙星對(duì)照品適約25mg，置50mL量瓶中，用7%的磷酸溶液0.2mL溶解后，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，即為對(duì)照品溶液。

2. 供試品溶液的制備

精密稱取供試品約25mg，置50mL量瓶中，用7%的磷酸溶液0.2mL溶解后，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

注:"精密稱取"系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。

操作步驟:分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測(cè)器于波長(zhǎng)277nm處測(cè)定環(huán)丙沙星(C17H18FN3O3)的峰面積，計(jì)算出其含量。[1]

參考文獻(xiàn):中華人民共和國(guó)藥典，國(guó)家藥典委員會(huì)編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005版，二部，p.303。

不良反應(yīng)

主要為胃腸道反應(yīng)(3-4%)、中樞神經(jīng)系癥狀(2%)、過(guò)敏反應(yīng)(0.5-1.0%)和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)異常(3-4%)，偶可導(dǎo)致癲癇、甚至驚厥(過(guò)量易于發(fā)生)。不良反應(yīng)大多輕微，故很少影響治療的繼續(xù)進(jìn)行。見(jiàn)于諾氟沙星的結(jié)晶尿、關(guān)節(jié)痛或僵直、光敏感、視力障礙等也偶可發(fā)生于該品療程中。可引起輕度胃腸道刺激或不適，惡心，燒心，食欲不振.有輕度神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，眩暈，嗜睡，頭痛，不安，停藥后癥狀消失(恢復(fù)正常)。過(guò)敏反應(yīng)，

鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品

皮疹，搔癢，顏面或皮膚潮紅，結(jié)膜充血。還可引起短暫性氨基轉(zhuǎn)移酶升高，體液潴留等。個(gè)別病例可引起肝損害。停藥后癥狀消失(恢復(fù)正常)。可引起腎損害，尿素氮升高，腎功能不全者慎用。也有白細(xì)胞及血小板減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多，口腔潰瘍。過(guò)敏時(shí)引起上呼吸道粘膜充血，喉頭水腫，窒息，皮膚血管炎，關(guān)節(jié)及肌肉痛，嚴(yán)重者可危及生命。腸胃道:惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、腹痛、腹脹、厭食。治療中或治療后如發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重長(zhǎng)期腹瀉，必須向醫(yī)生咨詢，因?yàn)檫@可能引起嚴(yán)重的腸道疾病(偽膜性腸炎)，需要及時(shí)治療。這種情況一旦發(fā)生必須停止使用環(huán)丙沙星，并給與適當(dāng)?shù)闹委?萬(wàn)古霉素口服4×250mg/天)，禁用抑制腸蠕動(dòng)藥。

神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、疲勞、激動(dòng)、震顫;

鹽酸環(huán)丙沙星少見(jiàn)的有:失眠、外周痛覺(jué)異常、出汗、步態(tài)不穩(wěn)、驚厥、顱內(nèi)壓升高、焦慮、夜夢(mèng)、精神錯(cuò)亂、抑郁、幻覺(jué)也有發(fā)生，個(gè)別病人出現(xiàn)精神反應(yīng)。一些病人，初次用藥可能發(fā)生這些不良反應(yīng)，這時(shí)，可立即停止服用壞丙沙星并通知醫(yī)生。

感覺(jué)器官:感覺(jué)器官副作用少見(jiàn)，有時(shí)可見(jiàn)味覺(jué)受損，視覺(jué)紊亂(雙視、色視)、耳鳴聽(tīng)覺(jué)的暫時(shí)損傷，特別是在高頻率環(huán)境中更易出現(xiàn)。

高度過(guò)敏反應(yīng):一些病例，初次用藥可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，在這種情況下，停止用藥，并立即通知醫(yī)生。

皮膚反應(yīng):如皮疹、瘙癢、藥物熱。

少見(jiàn)的不良反應(yīng):皮膚點(diǎn)狀出血(瘀點(diǎn))水皰的形成，伴隨出血(血皰)和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)(丘疹)，這顯示了血管炎。

StevensJohnson及Lyell綜合癥:間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死，很少導(dǎo)致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次給藥可發(fā)生過(guò)敏性的反應(yīng)(例:面部、血管性和喉頭水腫;呼吸困難，導(dǎo)致危及生命的體克);這些情況一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥并給予處理(休克治療)。

心血管系統(tǒng):

心動(dòng)過(guò)速:少見(jiàn)的有潮紅、偏頭痛、暈厥。

其它副作用:

關(guān)節(jié)痛:少見(jiàn)的有體弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暫的腎功能損害，包括短暫的腎衰竭。在使用環(huán)丙沙星期間，偶見(jiàn)跟腱炎，因此，一旦出現(xiàn)跟腱炎癥狀(疼痛與腫脹)，立即停藥并通知醫(yī)生。長(zhǎng)期使用環(huán)丙沙星可引起由耐藥菌或酵母樣真菌導(dǎo)致的雙重感染。

注射用乳酸環(huán)丙沙星對(duì)血液與血液成分的影響:嗜酸性細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、顆粒性細(xì)胞減少、貧血、血小板減少，偶見(jiàn)的有白細(xì)胞增多、血小板增多、溶血性貧血、凝血酶原值改變。

對(duì)實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的影響及尿沉淀:轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶可能暫時(shí)增高，膽汁瘀滯性黃疸，特別是以往有肝損害的病人更易出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。血清中尿素氮、肌酐或膽紅素暫時(shí)升高，個(gè)別病人出現(xiàn)高血糖，結(jié)晶尿或血尿現(xiàn)象。

局部反應(yīng):靜脈炎或血栓性靜脈炎。

其它:即使嚴(yán)格按醫(yī)生要求服藥，環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機(jī)器的反應(yīng)能力，尤其是同時(shí)飲酒的病人。

臨床研究

【功效主治】 該品對(duì)由敏感細(xì)菌引起的各種感染疾患有明顯療效。1、上呼吸道感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎及中耳炎。2、下呼吸道感染:急性支氣管炎、肺炎、支氣管擴(kuò)張(感染)。

【化學(xué)成分】 鹽酸環(huán)丙沙星。

【藥理作用】 鹽酸環(huán)丙沙星具有廣譜抗菌作用，對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏菌和其它腸桿菌科陰性桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、甲型溶血鏈球菌、乙型容血鏈球菌等的抗菌作用優(yōu)于諾氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但該品對(duì)鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。該品抗菌作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶，抗菌作用為殺菌型。

【藥物相互作用】

1 尿堿化藥可減少該品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

2 含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時(shí)應(yīng)在服該品前2小時(shí)，或服藥后6小時(shí)服用。

3 該品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。

4 環(huán)孢素與該品合用時(shí)，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。

5 該品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。

6 丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

7 該品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

8 去羥肌苷(DDI)藥可減少該品的口服吸收，因其制劑所含的鋁及鎂，可與該品螯合，故不宜合用。

【不良反應(yīng)】 1 胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3 過(guò)敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。4 偶可發(fā)生:(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3) 結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。(4) 關(guān)節(jié)疼痛。5 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。

【禁忌癥】 對(duì)該品及喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用.

用藥禁忌

(1)該品不宜用于對(duì)喹諾酮類過(guò)敏者。

(2)該品不宜用于兒童、孕婦和哺乳婦女。

鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品(3)腎功能減退時(shí)宜減量(肌酐清除率<20ml/min時(shí)劑量減半)肝功能減退者須權(quán)衡利弊。

(4)有癲癇或中樞神經(jīng)系疾病既往史者慎用。腎功能減退患者應(yīng)用該品時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度減量給藥。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機(jī)制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類藥物對(duì)軟骨的損害，故此類藥物不宜用于小兒、孕婦，乳婦應(yīng)用時(shí)需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者，應(yīng)避免應(yīng)用該品等氟喹諾酮類，因易發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。嚴(yán)重腎功能減退者亦宜避免應(yīng)用，因可發(fā)生抽搐等不良反應(yīng)。嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及癲癇患者慎用。已知對(duì)環(huán)丙沙星或其它喹諾酮類過(guò)敏的病人禁用。兒童、青少年、孕婦或哺乳期婦女禁用，因?yàn)檫€沒(méi)有藥物用于這些人的經(jīng)驗(yàn)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，環(huán)丙沙星可能對(duì)發(fā)育期關(guān)節(jié)軟骨有損害，但無(wú)致畸性的報(bào)道。癲癇患者和患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人用環(huán)丙沙星應(yīng)特別小心，只能認(rèn)為利大于弊才可考慮用藥，因?yàn)榭赡芤鸩∪说闹袠邢到y(tǒng)不良反應(yīng)。

相互作用

(1)尿堿化劑可減少該品在尿中的溶度導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性

(2)含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收。

癲癇(3)該品與咖啡因同用可減少后者的清除，T1/2延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系毒性。

(4)丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，同用時(shí)可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

(5)該品與茶堿類合用可減少后者的肝清除約30%，使茶堿類的血濃度增高和半衰期延長(zhǎng)而導(dǎo)致中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故同用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝，使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高，致不良反應(yīng)易于發(fā)生，應(yīng)避免同用。必須合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿類血藥濃度或凝血酶元時(shí)間，并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少該品等喹諾酮類口服制劑的腸道吸收，不宜同用。鹽酸環(huán)丙沙星片當(dāng)口服環(huán)丙沙星時(shí)，合并應(yīng)用鐵、硫糖鋁或含有鎂、鋁、或鈣的抗酸劑可減少環(huán)丙沙星的吸收。因此，環(huán)丙沙星應(yīng)在給與這些藥物1~2小時(shí)之前或至少4小時(shí)之后服用。這個(gè)限制不適用于附屬抗酸劑--H2受體拮抗劑。環(huán)丙沙星與茶堿類藥物同時(shí)服用之后可見(jiàn)血漿茶堿濃度升高，這樣可增加茶堿引起的副作用。因此當(dāng)合用時(shí)，應(yīng)對(duì)血清內(nèi)茶堿濃度監(jiān)測(cè)，并適當(dāng)減少茶堿的劑量。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥(但不是乙酰水楊酸)合用可引起驚厥。環(huán)丙沙星與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥后，血清肌酐短暫升高，因此，應(yīng)對(duì)這些病人進(jìn)行血清肌酐測(cè)定(2次/周)。同時(shí)服用環(huán)丙沙星和華法令可以增強(qiáng)華法令的作用。一些特殊病例，環(huán)丙沙星與優(yōu)降糖合并應(yīng)用可以增強(qiáng)優(yōu)降糖的作用。丙磺舒干擾環(huán)丙沙星的腎分泌，丙磺舒與環(huán)丙沙星的合并用藥增加環(huán)丙沙墾的血清濃度。胃復(fù)安加速環(huán)丙沙星的吸收，并使其在短期內(nèi)達(dá)到最高血漿濃度，胃復(fù)安對(duì)環(huán)丙沙星的生物利用度沒(méi)有影響。

獸藥應(yīng)用

作用與應(yīng)用

該品屬?gòu)V譜殺菌藥。對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫(yī)臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類中最強(qiáng)的一種;對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用也較強(qiáng)。此外，對(duì)支原體厭氧菌、綠膿桿菌亦有較強(qiáng)的抗菌作用。用于全身各系統(tǒng)的干擾、對(duì)消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染等均有良效。

用法與用量

內(nèi)服，一次量，每1kg體重，豬、犬5~15mg。2次/d。

混飲，每1L飲水，禽25~50mg。

肌內(nèi)注射，一次量，每1kg體重，家畜2.5mg;家禽5mg。2次/d。

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