中文名稱魯索替尼中文同義詞蘆可替尼;盧索替尼;魯索替尼;Β-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;魯索利替尼;魯索利替尼雜質(zhì);JAK1和JAK2抑制劑(RUXOLITINIB);(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈英文名稱Ruxolitinib

魯索替尼性質(zhì)熔點(diǎn)84-89°C密度1.40儲存條件-20°溶解度可溶于DMSO（高達(dá)28mg/ml）或乙醇（加熱時(shí)高達(dá)15mg/ml）。Chemicalbook形態(tài)白色粉末酸度系數(shù)(pKa)11.63±0.50(Predicted)顏色白色穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)3個(gè)月。

藥理作用

骨髓纖維化(myelofibrosis，MF)為一種罕見的骨髓增生異常性疾病,是體內(nèi)骨髓被瘢痕組織替代,導(dǎo)致血細(xì)胞在肝臟和脾臟等器官中生產(chǎn),其特征表現(xiàn)為脾腫大、貧血、白細(xì)胞和血小板減少,以及不同程度的骨質(zhì)硬化。癥狀包括乏力、腹部不適、肋骨下疼痛、肌肉和骨骼疼痛、瘙癢和盜汗等。魯索利替尼（ruxolitinib）是美國食品與藥品管理局FDA批準(zhǔn)的首個(gè)口服治療骨髓纖維化的藥物。它是一種酪氨酸激酶抑制劑，即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制劑，適用于治療中間或高危骨髓纖維化，包括原發(fā)性骨髓纖維化、真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。2Chemicalbook012年8月29日，歐盟批準(zhǔn)了第一個(gè)用于骨髓纖維化治療的藥物-ruxolitinib，魯索利替尼用于治療中級或高危骨髓纖維化，包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。目前，魯索利替尼已獲全球50多個(gè)國家批準(zhǔn)，包括歐盟、加拿大和一些亞洲、拉丁美洲和南美洲國家。美國諾華制藥從Incyte公司授權(quán)獲得魯索利替尼Ruxolitinib在美國以外的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。歐盟委員會和FDA均已授予魯索利替尼Ruxolitinib治療骨髓纖維化的孤兒藥地位。目前，Incyte已經(jīng)在美國以商品名Jakafi銷售，用于中級或高危骨髓纖維化的治療。

應(yīng)用現(xiàn)狀

魯索利替尼Ruxolitinib（又稱蘆可替尼）是一種激酶抑制劑，用于治療中間或高危骨髓纖維化,包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化患者。魯索利替尼（ruxolitinib，Jakavi）是一種口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制劑，于2012年8月獲歐盟批準(zhǔn)，用于治療中級或高危骨髓纖維化，包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和Chemicalbook原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。目前，魯索利替尼Jakavi已獲全球50多個(gè)國家批準(zhǔn)，包括歐盟、加拿大和一些亞洲、拉丁美洲和南美洲國家。諾華從Incyte公司授權(quán)獲得魯索利替尼Ruxolitinib在美國以外的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。歐盟委員會和FDA均已授予魯索利替尼Ruxolitinib治療骨髓纖維化的孤兒藥地位。目前，Incyte已經(jīng)在美國以商品名Jakafi銷售，用于中級或高危骨髓纖維化的治療。

適應(yīng)癥

魯索利替尼是一種激酶抑制劑適用于治療中間或高危骨髓纖維化,包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化Chemicalbook患者。有關(guān)治療骨髓纖維化藥物魯索利替尼的藥理作用，生物活性，適應(yīng)癥，用法用量等信息由Chemicalbook的瑤瑤編輯整理（2015-10-13）。