Lirafugratinib 是一種具有口服活性的 FGFR2 選擇性抑制劑;通過共價(jià)結(jié)合方式與FGFR2蛋白發(fā)生不可逆結(jié)合;在體外,RLY-4008分別比FGFR1,FGFR3和FGFR4表現(xiàn)出>250倍,80倍和> 5000倍的選擇性,并保持對(duì)原發(fā)性突變和耐藥突變的活性。
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