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AG221甲磺酸鹽,Abemaciclib
  • AG221甲磺酸鹽,Abemaciclib

AG221甲磺酸鹽

價格 詢價
包裝 25KG/桶
最小起訂量 1KG/桶
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:AG221甲磺酸鹽英文名稱:Abemaciclib
CAS:1650550-25-6產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2024-12-18 AG221甲磺酸鹽 Abemaciclib 25KG/桶/RMB 陜西 98% 醫(yī)藥中間體

 Enasidenib甲磺酸鹽名稱

中文名Enasidenib甲磺酸鹽
英文名Enasidenib mesylate
英文別名更多

 Enasidenib甲磺酸鹽生物活性

描述Enasidenib mesylate 是一種有效的,可口服的,可逆的,選擇性的 IDH2 突變酶抑制劑。
相關(guān)類別
信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 異檸檬酸脫氫酶(IDH)
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
體外研究Enasidenib(AG-221)逆轉(zhuǎn)突變體IDH2對突變干/祖細(xì)胞中DNA甲基化的影響。 Enasidenib誘導(dǎo)分化并損害IDH2突變型白血病細(xì)胞的自我更新,通過同時抑制Flt3ITD進(jìn)一步增強(qiáng)這些效應(yīng)。 Enasidenib(AG-221)治療誘導(dǎo)白血病細(xì)胞分化,CD11b +群體增加,外周血中c-Kit +群體減少2周[2]。
體內(nèi)研究使用enasidenib(AG-221)治療可顯著提高IDH2突變型急性髓系白血病(AML)原發(fā)性異種移植小鼠模型的存活率[1]。 Enasidenib(AG-221),一種突變的IDH2抑制劑,重塑IDH2突變細(xì)胞的表觀遺傳狀態(tài),并在體內(nèi)誘導(dǎo)IDH2突變體AML模型中自我更新/分化的改變。 Enasidenib治療(10 mg/kg或100 mg/kg bid)導(dǎo)致體內(nèi)2-HG降低(比治療前水平低96.7%)。此外,Enasidenib治療恢復(fù)由突變體IDH2表達(dá)抑制的巨核細(xì)胞-紅細(xì)胞祖細(xì)胞(MEP)分化(平均MEP%平均值,39%Veh對50%AG-221)。 Enasidenib療法可逆轉(zhuǎn)突變型IDH2的作用;在DNA甲基化中觀察到顯著降低,包括在處理后具有20個或更多個低甲基化差異甲基化胞嘧啶(DMC)的180個基因。用Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML細(xì)胞移植的小鼠的Enasidenib(100mg/kg bid)處理顯著降低與靶標(biāo)抑制一致的2-羥基戊二酸(2-HG)水平。 Enasidenib抑制突變體IDH2介導(dǎo)的2-HG產(chǎn)生[2]。
參考文獻(xiàn)

[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015

[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.

 Enasidenib甲磺酸鹽物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C20H21F6N7O4S
分子量569.481
精確質(zhì)量569.127991
儲存條件2-8℃


關(guān)鍵字: AG221甲磺酸鹽;Abemaciclib;1650550-25-6;生產(chǎn)廠家;

公司簡介

關(guān)于締都 以創(chuàng)新與發(fā)展創(chuàng)造價值   締都是一家以化學(xué)技術(shù)為導(dǎo)向的創(chuàng)新型企業(yè),核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學(xué)品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領(lǐng)域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子,以改善人類、動物和植物的健康。這些研發(fā)活動基于對生命體生化過程的深刻認(rèn)識。借助產(chǎn)品,締都將不斷為找到應(yīng)對當(dāng)今時代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻(xiàn)。日益增長且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應(yīng)。通過預(yù)防、緩解和治療疾病,締都不斷改善人類的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學(xué)科技來改善人類健康,維護(hù)動物保健,和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè),期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻(xiàn)!
成立日期 2020-12-28 (5年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 醫(yī)藥中間體,合成材料中間體,農(nóng)藥中間體,原料藥,有機(jī)合成藥 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都新材料有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:5年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司
  • 主營產(chǎn)品:02554232
  • 公司地址:陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
詢盤

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