中文名：喹夫拉朋

英文名：MK-0591

英文別名：Quiflapon|136668-42-3|MK-0591|Quiflapon [INN]|Quiflapon free acid|MK 0591|3-(3-(tert-butylthio)-1-(4-chlorobenzyl)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl)-2,2-dimethylpropanoic acid|MK 591|3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-y

純度：98%

貨號：M125295

包裝：10mg、50mg、5mg

Cas號：136668-42-3

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產品介紹：

產品介紹

Quiflapon (MK-591)是一種選擇性和特異性的 FLAP 抑制劑，IC50 為 1.6 nM。Quiflapon 也是一種有效的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑，在完整的人和誘導的大鼠多形核白細胞 PMNLs 中，其 IC50 值分別為 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以誘導細胞凋亡 (apoptosis)。

MK-0591，一種MK-886類似物，是有效的和可口服的白三烯生物合成抑制劑，其IC50值為600 ng/ml。

MK-0591（250 mg）幾乎完全抑制全血或活動性疾病患者中全身性白三烯合成（>90％），并誘導炎癥靶組織合成LTB4。

MK-0591是一種治療哮喘和炎癥性腸病的潛在藥物。MK-0591特異性地結合5-脂氧合酶（一種膜蛋白激活蛋白FLAP），兩者的相互作用是炎性細胞合成LT的必要條件。

在全血以及BAL細胞中，MK-0591分別抑制了96%和91%的LTB4合成。與此相反，MK-0591不影響氣道高反應性、臭氧引起的支氣管收縮或嗜中性粒細胞向BAL細胞的流入。

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